АНЖЕЛИК

活性物質: 屈螺酮, 雌二醇
當ATH: G03FA17
CCF: Protivoklimakterichesky藥物
ICD-10編碼 (證詞): M81.0, M81.1, N95.1, N95.3
當CSF: 15.11.04.01
生產廠家: 拜耳先靈 製藥公司 (德國)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 умеренно-красного (темно-розового) 顏色, 圓, 透鏡狀, 壓花 “DL” в правильном шестиугольнике на одной стороне.

輔料: 玉米澱粉, 改性玉米澱粉 (澱粉 1500), 一水乳糖, 硬脂酸鎂, 聚維酮 (聚維酮) 25 000.

殼的組合物: gipromelloza (羥丙基), 氧化鐵紅 (E172), 聚乙二醇 6000, 滑石, 二氧化鈦 (E171), 淨化水.

28 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

Комбинированный препарат для непрерывной заместительной гормональной терапии (AFE), позволяющий избежать регулярных кровотечений отмены.

Содержит эстроген – 17β雌二醇, идентичный эндогенному, и дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, 排汗增多, 睡眠障礙, 增加緊張煩躁, 易怒, 心悸, kardialgija, 頭暈, 頭痛, 性慾下降, 肌肉和關節疼痛); уменьшает инволюцию кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (即. оказывает положительный эффект при недержании мочи, сухости и раздражении слизистой оболочки влагалища, болезненности при половом сношении).

雌激素可以防止骨質流失, 造成雌激素缺乏, 什麼, 主要, связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. 它已被證明, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. 如果取消骨下降HRT速度質量媲美, 絕經後立即期間的特性. 不顯示, что при проведении ЗГТ можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

HRT也對皮膚中的膠原蛋白含量的有益效果, 以及其密度, 並且還可以減緩皺紋的形成.

屈螺酮, благодаря антиандрогенным свойствам, оказывает терапевтическое воздействие на андрогенозависимые заболевания, такие как акне, 皮脂溢出, андрогенетическая алопеция.

Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, 體重增加, появление отеков, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. 後 12 недель применения препарата Анжелик^® отмечалось небольшое снижение АД (систолического – в среднем на 2-4 毫米汞柱。, диастолического – на 1-3 毫米汞柱。). В других работах отмечалось снижение САД на 9 毫米汞柱. 文章. и ДАД на 5.7 毫米汞柱. 文章. У женщин с нормотензией АД достоверно не изменялось. Оказываемое влияние на АД было более выраженным у женщин с артериальной гипертензией. 通過 12 мес применения препарата Анжелик^® средний показатель массы тела оставался неизменным или снижался на 1.1-1.2 公斤.

Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Прием Анжелика^® ведет к снижению уровня общего холестерина (HS) и Хс-ЛПНП, а также незначительному повышению уровня триглицеридов.

Включение в состав препарата дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

觀測研究表明，, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается заболеваемость раком толстой кишки. 作用的機理尚不清楚迄今.

Анжелик^® оказывает положительное влияние на самочувствие и качество жизни, в основном выражающееся в уменьшении соматических симптомов, ощущении тревоги/страха, улучшении способности к познанию (認知功能).

藥代動力學

雌二醇

吸收

После приема препарата внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. 治療效果 “第一遍” с образованием эстрона, эстриола и эстрона сульфата. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 5% 和獨立的食物攝取的. C_最大 эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 22 пг/мл и достигается через 6-8 沒有.

分配

Связывается с альбумином и глобулином, 結合性類固醇 (GTN). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12%, а связанная ГСПС 40-45%. V_D после однократного в/в введения составляет около 1 L /公斤.

После многократного применения концентрация эстрадиола примерно в 2 倍, 比單次劑量後, 其中，C_SS 這之間的變化 20 пг/мл до 43 微克/毫升. После прекращения применения уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 D.

代謝

Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, 部分 – 在腸道中, 腎, скелетных мышцах и в органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью по сравнению с эстрадиолом или вообще неактивны.

扣除

Клиренс эстрадиола из сыворотки – 大約 30 毫升/分鐘/千克. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью. Ť_1/2 約 24 沒有.

屈螺酮

吸收

После приема внутрь дроспиренон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. 生物利用度 76-85% 和獨立的食物攝取的.

分配

После однократного или многократного приема в дозе 2 Ç毫克_最大 血清中獲得通過 1 h是約 22 毫微克/毫升. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным T_1/2 大約 35-39 沒有. Дроспиренон связывается с альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (KSG); 大約 3-5% – свободная фракция.

C_SS 通過實現 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик^® и превышает концентрацию после однократного приема в 2-3 時.

代謝

Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома P₄₅₀.

扣除

Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1.2-1.5 毫升/分鐘/千克. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1.2:1.4; Ť_1/2 大約 40 沒有.

證詞

— заместительная гормональная терапия у женщин с интактной маткой при климактерических расстройствах в постменопаузном периоде, включая вазомоторные симптомы (такие как приливы жара, 排汗增多), 睡眠障礙, 蕭條, 易怒, инволюционные изменения кожи и мочеполового тракта;

— профилактика постменопаузного остеопороза.

給藥方案

Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик^® с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. 病人, которые переходят на Анжелик^® с комбинированного препарата для циклической ЗГТ, должны начинать прием после окончания кровотечения отмены.

Препарат следует принимать ежедневно по 1 標籤. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки на следующий день начинают новую упаковку Анжелик^®, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

整片吞服, 喝少量的液體.

一天的時間, 當一個女人需要的藥物, 不相干, однако если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, 必須堅持到了這個時候，更.

При пропуске приема пропущенную таблетку необходимо принять как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 沒有, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

副作用

對生殖系統的一部分: 有時 – прорывные маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменения характера вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, 狀態, подобное синдрому предменструального напряжения; 疼痛, 電壓和/或乳房增大, доброкачественные образования молочных желез; 很少 – 性慾改變.

從消化系統: 也許 – 消化不良, 脹氣, 噁心, 嘔吐, 腹痛, 復發膽汁淤積性黃疸的.

CNS: 也許 – 頭痛, 偏頭痛, 頭暈, 情緒不穩定, 焦慮, 增加緊張煩躁, 疲勞, 失眠; 很少 – 視覺障礙.

心血管系統: 很少 – 心悸, 腫脹, 血壓升高, phlebeurysm, 淺表性血栓性靜脈炎, venoznыy血栓形成和tromboэmbolyya.

皮膚病反應: 也許 – 皮疹, 瘙癢, 黃褐斑, uzlovatayaэritema, 多形性紅斑.

其他: 很少 – 肌肉痙攣, 體重變化, 不能耐受隱形眼鏡, 過敏反應.

禁忌

— влагалищное кровотечение неясной этиологии;

— подтвержденный или предполагаемый рак молочной железы;

— подтвержденное или предполагаемое гормонозависимое предраковое заболевание или гормонозависимая злокачественная опухоль;

— доброкачественные или злокачественные опухоли печени (包括. 歷史);

- 嚴重的肝臟疾病;

— тяжелые заболевания почек до нормализации лабораторных показателей (包括. 歷史);

— острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (包括心肌梗塞, 行程);

— тромбоз глубоких вен в стадии обострения;

- 血栓 (包括. 歷史);

— выраженная гипертриглицеридемия;

- 懷孕;

- 哺乳期;

- 過敏的藥物.

При развитии на фоне ЗГТ любого из перечисленных состояний следует немедленно прекратить применение препарата.

孕期和哺乳期

該藥禁用於妊娠及哺乳期.

Крупномасштабные эпидемиологические исследования применения стероидных гормонов для контрацепции или ЗГТ не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, 婦女所生, 那些誰了激素在懷孕前, 和激素的致畸作用在他們休閒的接待在懷孕的早期階段.

Препарат не следует применять с целью контрацепции. При необходимости контрацепции следует применять негормональные методы (除了日曆和溫度的方法). При подозрении на беременность следует приостановить прием препарата до тех пор, 懷孕是不被排除.

少量的性激素可從母親的乳汁發布.

注意事項

С осторожностью следует назначать Анжелик^® 高血壓, 先天性高膽紅素血症 (吉爾伯特綜合徵, 杜賓 - 約翰遜和轉子), холестатической желтухе или холестатическом зуде при предшествующей беременности, при эндометриозе, миоме матки, 糖尿病.

При наличии или ухудшении течения какого-либо из указанных состояний, прежде чем начать или продолжить ЗГТ, следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.

Перед началом или возобновлением ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общее и гинекологическое обследование (包括研究乳腺和宮頸粘液的細胞學研究), 排除懷孕. 除了, 應排除凝血系統的違反. 應定期進行定點調查.

В ряде контролируемых рандомизированных и эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (VTЭ) HRT. При назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ (深靜脈血栓形成或肺栓塞) следует тщательно взвесить и обсудить с пациенткой соотношение риска и пользы от лечения. Факторы риска развития ВТЭ включают наличие ВТЭ в анамнезе (包括. семейная ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) 而重度肥胖. 靜脈血栓栓塞的風險也隨著年齡的增大. 靜脈曲張在VTE中可能發揮的作用的問題仍存在爭議. Риск ВТЭ может временно повышаться при продолжительной иммобилизации, 廣泛手術, 受傷. 根據不同的病因或固定期限應決定是否HRT的暫時停止.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромбоза или при подозрении на их возникновение.

В ходе рандомизированных контролируемых исследований длительного применения комбинированных конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата не было получено доказательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему. 那裡還發現中風的風險增加. 到目前為止，與其他藥物的長期激素替代療法進行隨機對照試驗，以確定對發病率和死亡率的一個積極的影響, 與心血管系統. 因此，它不是已知, 請問藥物對HRT這種風險增加, 包括其他類型的雌激素和孕激素.

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. 研究已證實, 該加成孕激素減少子宮內膜增生和癌的風險.

По данным клинических исследований и результатам наблюдательных исследований был обнаружен возросший риск развития 乳腺癌 女, 使用HRT數年. 這可能是由於早期診斷, HRT的生物學效應，或這兩種因素的結合. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения (上 2.3% за год использования). Это сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы (上 2.8% за год задержки). Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых 5 лет после прекращения ЗГТ. 乳腺癌, 確定女性, 服用HRT, обычно носит более локализованный характер, 比女性, ее не принимавших.

HRT會增加患乳腺密度, 在某些情況下，可能產生不利的放射學發現乳腺癌影響.

對性激素的背景, 其中包括用於HRT, в редких случаях наблюдались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, что в отдельных случаях приводило к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. 當在上腹部痛, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

已知, 雌激素增加膽汁lithogenicity. 有些婦女的雌激素治療期間易患結石病的發展.

Следует немедленно прекратить применение препарата при впервые возникших мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, 以及其它症狀 - 血栓性中風的腦的前體可能.

Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной 高血壓 未安裝. 婦女, 服用HRT, описано небольшое повышение АД (臨床顯著增加是罕見). В отдельных случаях при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена ЗГТ.

При почечной недостаточности может снижаться способность к выведению калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке у пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить только у тех пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения соответствовала ВГН и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.

對於非重度肝功能不全, 在T. 沒有. различных формах гипербилирубинемии (включая синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора) 需要一名醫生, 還有定期的肝功能檢查. 如果肝功能惡化HRT應該取消.

在復發膽汁淤積性黃疸或膽汁淤積瘙癢, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или при предшествующем лечении половыми стероидными гормонами, 你必須立即停止HRT.

Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно повышенным уровнем триглицеридов. 在這種情況下，使用HRT可能導致甘油三酯血液中的水平的進一步增加, 從而增加急性胰腺炎的風險.

雖然HT可以外週胰島素抵抗和葡萄糖耐受性影響, необходимости в коррекции режима дозирования у больных сахарным диабетом обычно не возникает. 然而, эта категория пациентов при проведении ЗГТ должна находиться под наблюдением.

HRT的影響下，部分患者可出現雌激素刺激的不良現象, 如子宮異常出血. 在治療過程中頻繁或持續異常子宮出血的指示子宮內膜的研究.

如果月經週期不規則的治療無效, 應進行調查，以排除字符的器質性病變.

在雌激素子宮肌瘤的大小可能會增加的影響. 在這種情況下，治療應中止.

建議停止治療與子宮內膜異位症復發HRT發展.

如果您懷疑泌乳素瘤的存在治療前要排除這種疾病.

在某些情況下，可以觀察到黃褐斑, 特別是在婦女的黃褐斑懷孕史. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ-облучения.

癲癇, 乳房的良性腫瘤, 支氣管哮喘, 偏頭痛, 卟啉症, 耳硬化症, SLE, малая хорея могут впервые возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя прямая взаимосвязь с ЗГТ не доказана, пациентки с этими заболеваниями (или с предрасположенностью к ним) при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача.

性類固醇激素的入場可能影響肝功能生化指標, 甲狀腺, 腎上腺及腎臟, 對血漿運輸蛋白質的含量, таких как ГСПГ, липидных/липопротеиновых фракций, 碳水化合物代謝, 凝血和纖溶功能. Анжелик^® не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.

酒精HRT期間過量食用可能會導致增加循環中雌二醇水平.

過量

При исследовании острой токсичности риск развития острых побочных эффектов при случайном приеме препарата внутрь в количестве, 比每日治療劑量大許多倍, не выявлен.

症狀: 噁心, 嘔吐, 陰道出血.

治療: 無特殊解毒劑, 如果必要的話，對症療法.

藥物相互作用

При длительном одновременном применении с препаратами, 誘導肝微粒體酶 (例如：, 一些抗驚厥藥和抗菌劑), возможно увеличение клиренса половых гормонов и снижение их клинической эффективности. Подобное взаимодействие установлено для гидантоинов, ʙarʙituratov, prymydona, 卡馬西平和利福平, а также предполагается у окскарбазепина, 吡, felbamata和灰黃黴素. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше чем через 2-3 недели после начала приема и может сохраняться в течение, 至少, 4 週停止治療後.

В редких случаях на фоне сочетанного применения с некоторыми антибиотиками (группы пенициллинов и тетрациклинов) 有雌二醇水平下降.

物質, 高度暴露結合 (例如：, 撲熱息痛), 可能會增加雌二醇的生物利用率作為共軛體系的吸收過程中的競爭性抑制結果.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 5 歲月.