屈螺酮

當ATH:
G03AA12

藥理作用.

口服後屈螺酮的吸收迅速而完全. 在血清中的最大濃度是 37 毫微克/毫升, 它達到了約 單劑量口服後1-2小時. 生物利用度 - 約76-85％. 同時食物攝取對藥物的生物利用度沒有影響.

屈螺酮結合血漿白蛋白, 它不一定要SHBG和SHBG. 只有3-5％血清的總量的空閒, 95-97％的非特異性結合的白蛋白. SHBG的炔雌醇誘導增加不會影響屈螺酮與血漿蛋白的結合. 屈螺酮的分佈的平均體積為3.7-4.2升/公斤.

屈螺酮完全代謝. 血漿中的主要代謝物是屈螺酮的酸形式, 這是通過打開內酯環形成, 和4,5-二氫屈螺酮-3-硫酸酯. 這兩種代謝物沒有P450的參與形成.

細胞色素P450代謝ZA4少量屈螺酮 (данные體外). 屈螺酮的血清中的約1.2-1.5毫升/分鐘/千克清除率. 被發現的屈螺酮炔雌醇直接互動.

在血清濃度的屈螺酮在兩個階段下降. 在終端相半衰期約為 31 沒有. 屈螺酮產量不變. 代謝物排泄在尿和膽汁中的比例 1,2 至 1,4; 半衰期約 1,7 天.

上的屈螺酮的藥代動力學不影響SHBG濃度. 在血液血清增加藥物濃度以每日2-3次給藥後, 在接收的第二半週期達到平衡濃度.