ЗОМИГ

Vật liệu hoạt động: Zolmytryptan
Khi ATH: N02CC03
CCF: Agonist serotonin 5-HT₁-thụ. Chuẩn bị với các hoạt động protivomigrenoznoj
ICD-10 mã (lời khai): G43
Khi CSF: 02.16.05.01
Nhà chế tạo: ASTRAZENECA UK Ltd. (Nước Anh)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng màu vàng, tròn, giống hình hột đậu, dán nhãn “TỪ” trên một mặt.

Tá dược: bezvodnaya lactose, microcrystalline cellulose, sodium starch glycolat, magiê stearate, Nước tinh khiết, polyethylene glycol, thuốc nhuộm.

3 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Chọn lọc agonist 5NT₁-thụ, protivomigrenoznyj ma túy.

Có ái lực cao đối với 5NT_{1(B) / 1 d}-thụ thể và ái lực vừa phải để 5HT_1Một-Receptor. Zolmitriptan cho thấy không có hoạt động dược lý đáng kể hướng tới 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Receptor, một₁-, một₂-, b₁-adrenoceptor, gistaminovm (H)₁-, h₂-Receptor, thụ thể muskarinovym, dopaminovym loại thụ thể 1 và 2. Mạch máu và mạch màng cứng mater bởi các sợi được phân bố bởi các dây thần kinh. Trong các thí nghiệm trên động vật giới thiệu zolmitriptana cuộc gọi, Nhờ 5NT của mình thuộc tính agonist_{1(B) / 1 d}-thụ thể receptacles, vasoconstriction, kết hợp với phát hành đàn áp của peptide, liên quan đến gen calcitonin, vazoaguogo intestinalnogo peptide và chất p. Vasoconstriction và ức chế sự phát hành của neuropeptides, kỳ vọng, nguyên nhân của việc cải thiện nhà nước trong một sự phù hợp của đau nửa đầu, đặc biệt, giảm cường độ đau không muộn hơn 1 h sau khi chính quyền của thuốc và làm giảm buồn nôn, nôn, fotofobia và fonofobii, liên quan đến đau nửa đầu.

Ngoài các hiệu ứng periferičeskomu của zolmitriptan có tác động về hạt nhân thân não, tham gia vào sự phát triển của cuộc tấn công đau nửa đầu, điều đó giải thích hiệu quả bền vững của lặp đi lặp lại sử dụng trong điều trị một số chứng đau nửa đầu cuộc tấn công vào một bệnh nhân. Với sự khởi đầu của một đau nửa đầu đánh dấu vasodilatation do kích hoạt phản xạ kích thích, được hỗ trợ bởi ortodromnymi sợi của dây thần kinh và não innervaciej phó giao cảm thông qua phát hành vazoaguogo intestinalnogo peptide, như kinh chính èffektornogo. Zolmitriptan là chặn này phản xạ kích thích và phát hành vazoaguogo intestinalnogo peptide.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống nhanh chóng hấp thụ và zolmitriptan (tối thiểu 64%).

75% C_{tối đa} Nó đạt được trong vòng 1 không; đo nồng độ trong huyết tương là được giữ lại cho tới 4-6 không. Zolmitriptana sự hấp thụ phụ thuộc vào các bữa ăn.

Khi dùng một liều của zolmitriptan và chất chuyển hóa hoạt động có tỉ lệ AUC phụ thuộc vào liều lượng và C_{tối đa} trong một phạm vi liều từ 2.5 đến 50 mg.

Có nghĩa là tuyệt đối khả dụng sinh học – về 40%.

Sau khi lặp đi lặp lại nhập chotts của thuốc không quan sát.

Phân phát

Protein huyết tương thấp (về 25%).

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan để tạo thành 3 chất chuyển hóa chính: axit axetic indole (chất chuyển hóa chính trong huyết tương và nước tiểu), N-oxit và N-desmetil analogues. Chất chuyển hóa N-desmetilirovannyj (183Q91) Đây là hoạt động, nhưng hai khác metabolita không hoạt động. N desmetil chất chuyển hóa (183Q91) Nó có trong 2-6 thời gian lớn hơn agonist hoạt động 5HT_1Đ.-thụ, hơn zolmitriptan (Theo thí nghiệm động vật). Nồng độ của N-desmetil-metabolita (183Q91) huyết tương là khoảng một nửa của nồng độ zolmitriptana, và, Do đó, Chúng ta có thể giả định, chất chuyển hóa này góp phần vào hiệu quả điều trị của Zomiga.

Khấu trừ

Hơn 60% sản phẩm, áp dụng như là một liều uống duy nhất, bài tiết trong nước tiểu (chủ yếu là ở dạng chất chuyển hóa axetic indole), và khoảng 30% cung cấp phân, chủ yếu không thay đổi.

Trung bình T_1/2 zolmitriptana 4.7 không. t_1/2 chất chuyển hóa của nó là xấp xỉ như nhau, có liên quan đến suy như giáo dục của họ.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng, mức độ nghiêm trọng của thận klirens zolmitriptana và các chất chuyển hóa ở các 7-8 lần thấp hơn so với người tình nguyện khỏe mạnh, Mặc dù AUC zolmitriptana và metabolita hoạt động tăng lên một chút (trên 16% và 35% tương ứng), Tại_1/2 tăng 1 không (đến 3-3.5 không).

Khi đánh giá pharmacokinetics của zolmitriptana trong bệnh gan nghiêm trọng khác nhau đã được chứng minh để tăng AUC của 94% và C_{tối đa} trên 50% dưới trung bình của con người gan, và phù hợp trên các 226% và 47% trong trường hợp vi phạm nghiêm trọng của gan, so với người tình nguyện khỏe mạnh. Sự hình thành các chất chuyển hóa (incl. hoạt động) giảm trong bệnh gan. Chất chuyển hóa 183S91 AUC và c_{tối đa} giảm các 33% và 44% ở nhóm bệnh nhân gan trung bình và 82% và 90% ở những bệnh nhân với hành vi vi phạm nghiêm trọng của gan.

t_1/2 zolmitriptana trong nhóm bệnh nhân gan trung bình lượng 7.3 không, ở những bệnh nhân với hành vi vi phạm nghiêm trọng của gan – 12 không. t_1/2 chất chuyển hóa, tương ứng chiếm 5.7 không, 7.5 và h 7.8 không.

Đã có không có tương tác pharmacokinetic với ergotaminom.

Pharmacokinetics zolmitriptana ở những người lớn khỏe mạnh là tương tự như farmakokinetika ở những người trẻ tuổi khỏe mạnh.

Giới thiệu đồng thời zolmitriptana với ergotaminom/Cafein đã được tốt và không làm tăng tần số của các phản ứng bất lợi hoặc thay đổi trong địa ngục hơn với việc giới thiệu chỉ zolmitriptana.

Selegilin («MAO chất ức chế gõ) và Fluoxetine (serotonin reuptake inhibitor chọn lọc) có không có ảnh hưởng đến các thông số pharmacokinetic của zolmitriptana.

Lời khai

-hen suyễn nhẹ đau nửa đầu với aura hoặc không có aura.

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều được đề nghị cho phù nề đau nửa đầu – 2.5 mg.

Nếu triệu chứng vẫn tồn tại hoặc phát sinh trong quá trình 24 không, Bạn có thể muốn thử lại tiếp nhận liều Zomiga. Trong khi lặp đi lặp lại liều không nên được thực hiện trong thời gian 2 giờ sau khi liều đầu tiên. Nếu sau khi áp dụng liều Zomiga 2.5 mg hiệu quả điều trị không thực hiện được, cho ngắn tiếp theo của cuộc tấn công đau nửa đầu, bạn có thể sử dụng thuốc trong một liều 5 mg.

Hiệu ứng có ý nghĩa lâm sàng biểu hiện chính nó trong vòng 1 h sau khi Zomiga.

Ma túy không phụ thuộc vào, Sau một thời gian sau khi các cuộc tấn công đã được thông qua bởi pill, Tuy nhiên, nó được khuyến khích để có Zomig càng sớm càng tốt kể từ đầu nhức đầu migrenoznoj.

Nếu bạn gặp phải lặp đi lặp lại bouts của đau nửa đầu tổng liều Zomiga, được thông qua trong các 24 không, không được vượt quá 10 mg.

Bệnh nhân gan nhẹ và trung bình của con người điều chỉnh liều là cần thiết, tại hành vi vi phạm nghiêm trọng của gan tối đa được đề nghị liều, được thông qua trong các 24 không, là 5 mg.

Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm điều chỉnh chế độ không phải là bắt buộc Zomiga.

Tác dụng phụ

Khi mô tả các tác dụng phụ đã sử dụng các tiêu chí sau đây đối với tần suất xuất hiện: thường – ≥1%, nhưng <10%; hiếm – ≥0,01%, nhưng <0.1%; hiếm – <0.01%.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – rối loạn cảm giác, chứng suy nhược, chóng mặt, cảm giác nặng nề và cứng tay chân, đau thắt trong cổ họng, cổ, và trên vùng ngực (išemičeskimi không đi kèm với những thay đổi trong ECG), dị cảm, buồn ngủ, cảm thấy sức nóng; hiếm – đau đầu.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – buồn nôn, khô miệng; hiếm – đau bụng, xuất huyết tiêu chảy, Viêm đại tràng ishemicheskiy, tim của lá lách, ischemia hoặc tim của ruột.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: thường – chứng nhứt gân, yếu cơ thể.

Hệ tim mạch: hiếm – nhịp tim nhanh, nhịp tim; hiếm – đau thắt ngực, co thắt mạch vành, nhồi máu cơ tim, tạm thời tăng huyết áp (rất hiếm khi đi kèm với các triệu chứng lâm sàng quan trọng).

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – polyuria, đi tiểu thường xuyên.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phản ứng phản vệ, phù mạch, nổi mề đay.

Zomig, thông thường, dung nạp tốt. Phản ứng bất lợi thể hiện dễ dàng hoặc vừa phải, thoáng qua trong tự nhiên và giải quyết một cách tự nhiên mà không cần điều trị.

Phản ứng bất lợi có thể có xu hướng xảy ra trong 4 h sau khi chính quyền của thuốc và không gia tăng với việc lặp đi lặp lại liều.

Chống chỉ định

- Tăng huyết áp không được kiểm soát;

- CHD;

- Đau thắt ngực Angiospastic (Prinzmetal đau thắt ngực);

là một cerebrovascular tai nạn hoặc tấn công thiếu máu cục bộ thoáng qua trong lịch sử;

-kết hợp sử dụng với ergotaminom hoặc dẫn xuất của nó hoặc khác 5NT variandole_{1(B) / 1 d}-thụ thể serotonin;

Hội chứng WPW hoặc loạn nhịp tim, liên kết với các cách bổ sung khác của chi tiêu xung;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý kê đơn bệnh nhân cao tuổi (an toàn và hiệu quả của Zomiga ở những người lớn tuổi hơn 65 năm chưa được nghiên cứu).

Mang thai và cho con bú

Các thử nghiệm lâm sàng của thuốc trong thai kỳ không diễn ra. Sử dụng Zomiga khi mang thai có thể chỉ trong trường hợp, Khi những lợi ích dự định để mẹ outweighs nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

IN nghiên cứu thực nghiệm Phòng thí nghiệm động vật hành động gây quái thai của zolmitriptana không được phát hiện.

Thận trọng nên quyết định về khả năng bổ nhiệm Zomiga trong thời gian cho con bú (cho con bú).

IN nghiên cứu thực nghiệm tìm thấy, Động vật zolmitriptan sữa cho con bú là gì. Không có dữ liệu phân bổ Zolmitriptana vú sữa người.

Thận trọng

Zomig không có ý định để phòng ngừa Chứng Ðau Nửa Ðầu.

Zomig có tác dụng rõ rệt trong đau nửa đầu với aura và đau nửa đầu không có aura và nếu, liên kết với kinh nguyệt. Hiệu quả không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác và giới tính của bệnh nhân, thời gian tấn công, sự hiện diện của buồn nôn trước khi dùng thuốc và sử dụng các loại thuốc thông thường để dự phòng đau nửa đầu cuộc tấn công.

Thuốc nên được sử dụng chỉ khi chẩn đoán. Trước khi sử dụng thuốc nên loại trừ bệnh thần kinh nghiêm trọng có thể.

Có hiện nay không có dữ liệu về việc sử dụng Zomiga trong gemiplegičeskoj hoặc đau nửa đầu đáy.

Ở bệnh nhân đau nửa đầu có thể là nguy cơ gia tăng tuần hoàn não. Bệnh nhân, máy chủ lưu trữ variandole 5NT_{1(B) / 1 d}-thụ thể serotonin, Đã có đột quỵ xuất huyết, subarahnoidal′nyj đột quỵ, đột quỵ thiếu máu cục bộ và vụ tai nạn cerebrovascular.

Rất hiếm khi sử dụng loại ma túy này (variandole 5NT_{1(B) / 1 d}-thụ thể serotonin) Đã có co thắt mạch vành, Đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim. Bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh trước khi áp dụng các sản phẩm, nó được khuyến khích để tiến hành một cuộc khảo sát về tình trạng của hệ thống tim mạch. Trong trường hợp rất hiếm của biến chứng tim mạch nghiêm trọng có thể phát triển ở những bệnh nhân, không có dấu hiệu của bệnh tim mạch trong lịch sử.

Khi áp dụng Zomiga (như với serotonin variandole 5NT_{1(B) / 1 d}-thụ) báo cáo một cảm giác bất thường ở trung tâm. Nếu bạn có kinh nghiệm đau ngực hoặc triệu chứng của bệnh tim thiếu máu cục bộ nên ngừng uống zolmitriptana để kiểm tra y tế thích hợp.

Zomig có thể gây ra chút tranzithornoe quảng cáo (như với serotonin variandole 5NT_{1(B) / 1 d}-thụ) bất kể sự hiện diện của tăng huyết áp trong lịch sử; rất ít khi quảng cáo này được phát âm là lâm sàng.

Khi áp dụng Zomiga (như với serotonin variandole 5NT_{1(B) / 1 d}-thụ) Hiếm khi là phản ứng anaphylactoidnye anaphylacticskie /.

Sử dụng quá nhiều các loại thuốc protivomigrenoznyh có thể dẫn đến sự gia tăng tần số nhức đầu, điều đó có khả năng yêu cầu điều trị.

Sử dụng trong nhi khoa

An toàn và hiệu quả của Zomiga u trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm chưa cài đặt.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Đã có không có sự suy giảm đáng kể trong việc thực hiện các xét nghiệm psychomotor khi dùng ở liều để Zomiga 20 mg. Không chắc, sử dụng thuốc sẽ dẫn đến suy giảm khả năng của bệnh nhân để tham gia vào các hoạt động có tiềm năng nguy hiểm, nhưng bệnh nhân cần được cảnh báo về khả năng phát triển của buồn ngủ.

Quá liều

Các triệu chứng: thời gian nhập học Zomiga liều 50 mg bên trong thường tổ chức an thần.

Điều trị: Giám sát bệnh nhân phải tiếp tục cho ít 15 không (t_1/2 zolmitriptana – 2.5-3 không), hoặc cho đến khi các triệu chứng quá liều được bảo tồn. Không có thuốc giải độc đặc. Khi bày tỏ ngộ độc khuyến khích các hoạt động trị liệu chuyên sâu, bao gồm cả IVL, cũng như chức năng giám sát và bảo trì của hệ thống tim mạch. Không biết, Những gì có hiệu lực vào nồng độ zolmitriptana trong huyết thanh có suốt và phúc mạc chạy thận.

Tương tác thuốc

Không có dữ liệu, xác định, có những chuẩn bị đi kèm cho dự phòng nửa đầu (beta-blockers, digidroergotamin, pizotifen) đã có bất kỳ tác dụng hiệu quả hoặc tác dụng phụ Zomiga.

Tham số pharmacokinetic và dung nạp của Zomiga đã không thay đổi các ứng dụng kết hợp với paracetamol, metoklopramidom và ergotaminom.

Nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh Hiển thị sự vắng mặt của các tương tác lâm sàng đáng kể giữa Zomigom và ergotaminom, Tuy nhiên, tăng nguy cơ động mạch vành vazospazma là lý thuyết có thể. Trong kết nối này, chúng tôi khuyên bạn nên làm theo khoảng thời gian (tối thiểu 24 không) giữa bãi bỏ ma túy èrgotaminosoderžaŝih và hẹn Zomiga. Sau khi hủy bỏ Zomiga nên chỉ định thuốc èrgotaminosoderžaŝie không trước đây, hơn 6 không.

Đồng thời lượng khác 5NT variandole_{1(B) / 1 d}-thụ thể serotonin trong 12 h sau khi Zomiga cần xóa.

Sau khi giới thiệu moclobemide (chất ức chế Mao loại một) ghi nhận một sự gia tăng nhẹ (trên 26%) AUC zolmitriptana và AUC tăng threefold chất chuyển hóa hoạt động. Do đó, tối đa đề nghị liều lượng của Zomiga, được thông qua trong các 24 không, cho bệnh nhân, đồng thời nhận được chất ức chế MAO loại một, không được vượt quá 5 mg.

Sau khi uống cimetidine (chất ức chế enzyme cytochrome P450) Đã có sự gia tăng trong T_1/2 zolmitriptana trên 44% và tăng AUC của 48%. t_1/2 và AUC của hoạt động demetilirovannogo metabolita N lớn gấp đôi, Đối với bệnh nhân, nhận cimetidine, liều tối đa được đề nghị của Zomig, được thông qua trong các 24 không, là 5 mg.

Dựa trên tiểu sử công khai của tương tác zolmitriptana, Bạn không thể loại trừ khả năng tương tác của nó với các chất ức chế izofermenta của CYP1A2. Do đó, trong một ứng dụng chung của các loại thuốc của các loại (fluvoxamine và thuốc kháng sinh hinolonovogo series) Chúng tôi đề nghị bạn làm giảm tổng thể liều Zomiga, được thông qua trong các 24 không, đến 5 mg.

Sau khi giới thiệu rifampicin đã là báo cáo thay đổi quan trọng lâm sàng pharmacokinetics zolmitriptana hoặc các chất chuyển hóa hoạt động.

Khi có cơ hội để tương tác với St John's wort chuẩn bị (Hypericum perforatum), đó có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ (làm thế nào và khi áp dụng cho 5NT variandole_{1(B) / 1 d}-thụ thể serotonin).

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc dưới 30 ° C. Không sử dụng sau ngày hết hạn, nêu trên bao bì hoặc vỉ. Thời hạn sử dụng – 2 năm.