ZIVOKS

Vật liệu hoạt động: Linezolid
Khi ATH: J01XX08
CCF: Oxazolidinone nhóm kháng sinh
ICD-10 mã (lời khai): J15, L01, L02, L03, L08.0
Khi CSF: 06.18
Nhà chế tạo: Pfizer AS (Na Uy)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Giải pháp cho truyền dịch trong sáng, không màu đến vàng.

Tá dược: sodium citrate dihydrate, axit chanh, dekstrozы Gidran, nước d / và.

100 ml – túi dịch truyền dùng một lần, phim Excel, niêm phong trong một lá nhiều lớp (1, 2, 5, 10 hoặc 25) – những thùng giấy cứng.
200 ml – túi dịch truyền dùng một lần, phim Excel, niêm phong trong một lá nhiều lớp (1, 2, 5, 10 hoặc 25) – những thùng giấy cứng.
300 ml – túi dịch truyền dùng một lần, phim Excel, niêm phong trong một lá nhiều lớp (1, 2, 5, 10 hoặc 25) – những thùng giấy cứng.

Tác dụng dược lý

Kháng sinh, Nó đề cập đến một lớp học của oxazolidinone. Cơ chế tác động của thuốc do ức chế chọn lọc tổng hợp protein ở vi khuẩn. Bằng cách gắn với ribosom vi khuẩn linezolid ngăn 70S chức năng bắt đầu phức tạp, mà là một phần của quá trình dịch thuật tổng hợp protein.

Sự chuẩn bị hoạt động chống lại các vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (kể cả các chủng kháng glycopeptide), phân cầu khuẩn (kể cả các chủng kháng glycopeptide), Enterococcus casseliflavus, Gà mái Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (kể cả các chủng kháng methicillin), Staphylococcus aureus (dòng virus với nhạy cảm trung gian để glycopeptides), tụ cầu biểu bì (kể cả các chủng kháng methicillin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Phế cầu khuẩn (kể cả các chủng nhạy cảm trung gian với penicillin và kháng penicillin chủng), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Pyrogenes Streptococcus, Viridans Streptococcus; Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; vi khuẩn Gram dương kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (incl. Peptostreptococcus anaerobius); vi khuẩn Gram âm kỵ khí: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia viêm phổi.

C ma túy vừa phải nhạy cảm Legionella spp., Catarrhalis Moraxella, Mycoplasma spp.

C ma túy chống lại Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Không có đề kháng chéo giữa Zyvox^® và aminoglycosides, kháng sinh beta-lactam, Thuốc đối kháng axit folic, glycopeptides, linkozamidami, xinolonami, rifamiцinami, Streptogramin, Tetracycline, chloramphenicol không cần thiết. Cơ chế hoạt động là khác nhau từ các cơ chế linezolid hành động của các kháng khuẩn.

Kháng chiến chống Zyvox^® Nó phát triển từ từ qua một nhiều bước đột biến 23S RNA ribosome và xảy ra ở một tần số nhỏ hơn 1x10^-9-1x10^-11.

In vitro постантибиотический эффект Зивокса^® nói về 2 ч для Staphylococcus aureus, sống (trong nghiên cứu động vật) – 3.6 và h 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, tương ứng.

Dược

Các thành phần hoạt chất của thuốc Zyvox^® Nó là (s)-linezolid, đó là hoạt động sinh học và được chuyển hóa trong cơ thể đến các dẫn xuất không hoạt động. Độ tan của linezolid trong nước là khoảng 3 mg / ml, và không phụ thuộc vào nồng độ pH trong khoảng 3-9.

Các thông số dược động bình (độ lệch chuẩn) linezolid ở người tình nguyện khỏe mạnh sau khi đơn và lặp đi lặp lại (cho đến khi C_ss Máu linezolid) / Trong phần giới thiệu cho trong bảng.

Bàn 1

Bàn 2

SD – độ lệch chuẩn

Trung bình Với_min, đạt được khi dùng thuốc phác đồ 600 mg 2 lần / ngày, xấp xỉ bằng với giá trị cao nhất của IPC₉₀ Vi sinh vật nhạy cảm nhất.

Phân phát

Linezolid được phân bố nhanh vào các mô với tưới máu tốt. V_đ khi C_ss ở người tình nguyện khỏe mạnh trung bình 40-50 l. Gắn vào các protein huyết tương 31% và không phụ thuộc vào nồng độ của linezolid trong máu.

Chuyển hóa

Được thành lập, Men cytochrome P450 mà không tham gia vào quá trình chuyển hóa của linezolid in vitro. Linezolid cũng ức chế sự hoạt động của isozyme cytochrome P450 quan trọng trên lâm sàng (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Oxy hóa chuyển hóa dẫn đến sự hình thành 2 chất chuyển hóa không hoạt động – gidroksiэtilglicina (Nó là một chất chuyển hóa chủ yếu ở người, và được hình thành như là kết quả của quá trình phi enzyme) và axit aminoetoksiuksusnoy (hình thành một lượng nhỏ). Cũng được mô tả là chất chuyển hóa không hoạt tính khác.

Khấu trừ

Show linezolid, chủ yếu, nước tiểu như gidroksietilglitsina (40%), axit aminoetoksiuksusnoy (10%) và không đổi (30-35%). Kể từ phân thải ra dưới dạng gidroksietilglitsina (6%) và axit aminoetoksiuksusnoy (3%). Thuốc không thay đổi là mấy bài tiết trong phân.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Dược động học của linezolid đã được nghiên cứu sau khi một đơn trên / trong một liều 10 mg / kg hoặc 600 mg ở trẻ em từ sơ sinh đến 17 năm (bao gồm cả toàn hạn, và trẻ sinh non), thanh thiếu niên khỏe mạnh (12-17 năm) và trẻ em trong độ tuổi từ 1 tuần trước 12 năm.

Các thông số dược động học – giá trị trung bình (Hệ số tương quan,%) [tối thiểu; tối đa]) được thể hiện trong Bảng.

Bàn 3

* – mang thai < 34 tuần (bao gồm 1 sinh non ở tuổi 1 đến 4 tuần.

** – ≥ thai 34 tuần

f – liều linezolid 10 mg / kg

J – liều linezolid 600 mg hoặc 10 mg / kg đến tối đa 600 mg

§ – liều linezolid 600 mg

C_{tối đa} và V_đ Linezolid không phụ thuộc vào tuổi của bệnh nhân, trong khi giải phóng mặt bằng khác nhau với độ tuổi của linezolid. Trẻ em trong độ tuổi từ 1 tuần trước 11 s giải phóng mặt bằng lớn nhất, trong đó AUC và T_1/2 ít hơn, hơn ở người lớn. Với tuổi tác ngày càng tăng, giải phóng mặt bằng của linezolid giảm dần, tuổi vị thành niên có nghĩa là giá trị giải phóng mặt bằng là gần với những người ở người lớn.

Trẻ dưới 11 năm, nhận thuốc mỗi 8 không, ở người lớn và thanh thiếu niên, nhận thuốc mỗi 12 không, đánh dấu giá trị AUC trung bình hàng ngày tương tự. Clearance linezolid cao hơn ở trẻ em và giảm dần theo tuổi tác ngày càng tăng.

Dược động học của linezolid không bị thay đổi đáng kể ở những bệnh nhân tuổi 65 trở lên.

Khác biệt về dược ghi nhận một số phụ nữ, bày tỏ trong một V hơi giảm_đ, giảm giải phóng mặt bằng khoảng 20%, đôi khi ở nồng độ cao trong huyết tương. Kể từ khi T_1/2 linezolid ở nam giới và phụ nữ là khác nhau không đáng kể, cần phải điều chỉnh liều không xảy ra.

Bệnh nhân suy thận nhẹ, phương tiện để điều chỉnh liều lượng nặng là cần thiết, tk. không có mối quan hệ giữa QA và loại trừ của thuốc qua thận. Từ 30% liều dùng được bài tiết trong vòng 3 h chạy thận nhân tạo, bệnh nhân, được điều trị tương tự, linezolid nên được đưa ra sau khi lọc máu.

Dược linezolid không thay đổi ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, trong kết nối mà không cần phải điều chỉnh liều.

Dược động học trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên, do, linezolid được chuyển hóa như là kết quả của quá trình phi enzyme, nó có thể được lập luận, chức năng gan mà không ảnh hưởng đáng kể sự trao đổi chất ma túy.

Lời khai

Điều trị các bệnh viêm nhiễm, gây ra bởi các vi sinh vật hiếu khí và kỵ khí Gram dương nhạy cảm (bao gồm nhiễm trùng, kèm theo nhiễm khuẩn huyết):

- Viêm phổi cộng đồng mua lại;

- Viêm phổi bệnh viện;

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm;

- Nhiễm trùng, вызванные Enterococcus spp. (incl. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, kháng vancomycin).

Nhiễm trùng, gây ra bởi các vi sinh vật Gram âm, xác định hoặc nghi ngờ (trong một liệu pháp kết hợp).

Liều dùng phác đồ điều trị

Các giải pháp cho truyền nên được cho trong 30-120 m.

Phác đồ liều lượng và thời gian điều trị phụ thuộc vào tác nhân gây bệnh, nội địa hóa và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, cũng như hiệu quả lâm sàng.

Các khuyến cáo phác đồ dùng thuốc cho người lớn và trẻ em trên 12 năm được liệt kê trong Bảng:

Các khuyến cáo phác đồ dùng thuốc cho trẻ em trong độ tuổi 12 năm được liệt kê trong Bảng:

Bệnh nhân, mà lúc đầu điều trị bằng thuốc tiêm trong /, Sau đó bạn có thể được dịch sang bất kỳ hình thức liều lượng cho uống. Chuẩn độ này là không cần thiết, tk. Khả dụng sinh học đường uống là gần 100%.

Điều khoản quản trị của giải pháp

Nó sẽ loại bỏ các lớp bảo vệ của lá ngay trước khi tiêm truyền và khoảng 1 min để nén các túi dịch truyền, để đảm bảo rằng không có rò rỉ. Nếu chảy gói, giải pháp là không vô trùng.

Các gói dữ liệu truyền không thể được kết nối trong loạt.

Những phần còn lại không sử dụng giải pháp cần được loại bỏ. Không sử dụng gói phần điền.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: thường (>1%) – dysgeusia, buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, đau bụng (incl. giựt gân), đầy hơi trong bụng, Những thay đổi trong tổng số bilirubin, GOLD, IS, Phosphatase kiềm.

Từ hệ thống tạo máu: thường (>1%) – obratimaya thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, pancytopenia.

Khác: thường (>1%) – đau đầu, candida; hiếm – trường hợp của bệnh thần kinh ngoại vi và thần kinh thị giác trong việc áp dụng nhiều hơn 28 ngày (mối liên hệ giữa việc sử dụng Zyvox^® và sự phát triển của bệnh thần kinh chưa được chứng minh, bởi vì hầu hết các trường hợp, các bệnh nhân tiếp nhận cả hai loại thuốc hay, mà có thể gây ra bệnh thần kinh (Amitriptyline, paroxetine, Isoniazid) và / hoặc đã bị bệnh, mà có thể dẫn đến thần kinh (bệnh tiểu đường, tăng huyết áp động mạch, suy thận mạn tính, osteosarcoma, encephalopyosis).

Các phản ứng phụ không phụ thuộc vào liều dùng và, thông thường, không yêu cầu ngừng điều trị.

Chống chỉ định

- Quá mẫn với linezolid và / hoặc các thành phần khác.

Mang thai và cho con bú

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của thuốc Zyvox^® trong khi mang thai được tiến hành. Việc sử dụng Zyvox^® Mang thai là có thể chỉ trong trường hợp, nếu lợi ích dự kiến ​​của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn.

Không biết, cho dù nó được phân bổ linezolid với sữa mẹ, vì vậy bạn nên ngừng cho con bú trong việc bổ nhiệm của người mẹ trong quá trình cho con bú.

Thận trọng

Với sự phát triển của bệnh nhân tiêu chảy, tham Zyvox^®, Nó sẽ đưa vào tài khoản các nguy cơ của viêm đại tràng giả mạc của mức độ nghiêm trọng khác nhau.

Giám sát các thông số xét nghiệm

Trong quá trình điều trị nên được thực hiện CBC trên bệnh nhân có nguy cơ chảy máu, lịch sử suy tủy, cũng như việc sử dụng đồng thời những thuốc, giảm mức độ hemoglobin, số lượng tiểu cầu hoặc tính chất chức năng của họ, và ở những bệnh nhân, nhận linezolid hơn 2 tuần.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Thuốc Zyvox^® không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và cơ chế quản lý.

Quá liều

Hiện nay, các trường hợp dùng quá liều thuốc Zyvox^® không được báo cáo.

Điều trị: nếu cần thiết, điều trị triệu chứng (incl. cần thiết để duy trì mức độ lọc cầu thận). Về 30% liều dùng được bài tiết trong vòng 3 h chạy thận nhân tạo.

Tương tác thuốc

Linezolid là một hồi ức chế MAO không chọn lọc yếu, Tuy nhiên, một số bệnh nhân Zyvox^® có thể gây ra tăng cường hồi phục vừa phải của hành động tăng áp pseudoephedrine và phenylpropanolamin. Xem xét này, trong khi các ứng dụng được khuyến cáo phải giảm liều ban đầu của thuốc adrenergic (incl. Dopamine và chất chủ vận của nó) để tiếp tục thực hiện chuẩn độ chuẩn độ.

Tương tác về dược

Khi dùng đồng thời Zyvox^® với aztreonam và gentamicin đã được quan sát những thay đổi về dược động học của linezolid.

Tương tác dược phẩm

Zivoks^® ở dạng dung dịch tiêm truyền là tương thích với các giải pháp sau đây: 5% glucose (từ trái sang phải), 0.9% dung dịch natri clorua, Dung dịch Ringer để tiêm với lactose.

Các giải pháp cho truyền dược không tương thích với amphotericin B, chlorpromazine, diazepamom, pentamidine izetionatom, phenytoin, Erythromycin, co-trimoxazole.

Các giải pháp cho truyền dịch không tương thích về mặt hóa học với ceftriaxone sodium.

Đừng giới thiệu thành phần bổ sung vào dung dịch để tiêm truyền. Trong việc bổ nhiệm Zyvox^® đồng thời với các thuốc khác, mỗi loại thuốc nên dùng riêng.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.

Trước khi sử dụng, túi truyền phải được lưu trữ trong một vỏ từ lá và trong một hộp các tông. Sau khi mở các nội dung của gói phải được sử dụng ngay lập tức.