Ziprasidon

Khi ATH:
N05AE04

Tác dụng dược lý

Thuốc chống loạn thần (giải lo âu). Nó có ái lực cao với dopamine D₂-thụ thể và mối quan hệ đáng kể rõ nét hơn cho serotoninergic 5-HT_2Một-Receptor. Cũng làm việc với serotonin 5-HT_2TỪ-, 5-HT_ID-, 5-HT_1Một-thụ; ái lực ma túy cho các thụ thể này với một mối quan hệ so sánh với D₂-thụ hoặc vượt quá. Có mối quan hệ nhẹ để nejronal′nym tàu sân bay serotonin và norepinephrin, cũng như histamine H₁-рецепторам и một₁-adrenoceptor. Sự đối kháng tại các thụ thể này có liên quan tương ứng với buồn ngủ và hạ huyết áp thế đứng.

Ziprasidone hầu như không tương tác với một m muscarinic₁-thụ, đối kháng được kết hợp với suy giảm trí nhớ.

Ziprasidone là một nhân vật đối kháng serotonin 5-HT_2Một-thụ, và dopamine D₂-thụ. Hoạt động Antipsihotičeskaâ, rõ ràng, một phần do phong tỏa của cả hai loại thụ thể.

Ziprasidone là một nhân vật đối kháng mạnh của 5-HT_2TỪ-, 5-HT_ID-, 5-HT_1Một-thụ thể ức chế tái hấp thu và norepinephrin và serotonin tế bào thần kinh. Hoạt động serotonergic ziprasidone và ảnh hưởng của tái hấp thu của tế bào thần kinh dẫn truyền thần kinh trong kèm với hoạt động chống trầm cảm. Cuộc phong tỏa của 5-HT_1Một-kết quả thụ trong một tác dụng giải lo âu của ziprasidone. Antagonism bày tỏ để 5-HT_2TỪ-thụ thể xác định các hoạt động chống loạn thần.

Dược

Pharmacokinetics: tuyến tính khi chụp ở liều 40 đến 80 mg 2 lần / ngày sau bữa ăn. Khi đưa vào ziprasidone với bữa ăn C_{tối đa} Nó đạt được trong vòng 6-8 không. Sinh khả dụng tuyệt đối của một liều 20 mg khi đưa ra sau khi một bữa ăn là 60%, trong lúc đói nhà nước là giảm sự hấp thu của ziprasidone 50%.

Tại quầy lễ tân 2 nhà nước lần / ngày cân bằng đạt được trong vòng 3 ngày. Thời gian Retention cân bằng phụ thuộc liều. V_đ ở trạng thái cân bằng – 1.5 l / kg. Protein huyết 99% và nó không phụ thuộc vào nồng độ của.

Nếu ăn phải được chuyển hóa chủ yếu ziprasidone, đổi trong nước tiểu và phân hiển thị một phần nhỏ của các liều (<1% và <4% tương ứng). Trong trạng thái cân bằng, các T_1/2 là 6.6 không, giải phóng mặt bằng của ziprasidone tại / giới thiệu – 7.5 ml / phút / kg. Người ta tin, rằng có 3 biến đổi sinh học cách ziprasidone, dẫn đến sự hình thành các chất chuyển hóa chính của bốn – benzizotiazolpiperazin (BITP) sulьfoksida, BITP sulfone, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Về 20% bài tiết trong nước tiểu và khoảng 66% – với phân. Tỷ lệ ziprasidone không thay đổi gì của tổng hàm lượng của thuốc và các chất chuyển hóa của nó trong huyết thanh là khoảng 44%. CYP3A4 xúc tác sự chuyển đổi oxy hóa của ziprasidone. S-metilgidroziprasidon được thành lập bởi 2 phản ứng, những người kataliziruûtsâ al′degidoksidazoj và tiometiltransferazoj.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon và ziprasidone sulfoxide có tính chất tương tự, mà có thể gây ra QT dài. S-metildigidroziprasidon bài tiết chủ yếu trong phân, và được tiếp tục chuyển hóa bởi CYP3A4, ziprasidone sulfoxide đào thải qua thận và cũng được chuyển hóa với sự tham gia của CYP3A4.

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa (Class A hoặc B trên Child-Pugh) giữa nồng độ ziprasidone xơ gan trong huyết thanh là 30% cao hơn, hơn ở những bệnh nhân khỏe mạnh, Tại_1/2 trong giai đoạn cuối cùng của khoảng 2 h hơn.

Lời khai

Phòng ngừa và điều trị tâm thần phân liệt và các rối loạn tâm thần khác.

Liều dùng phác đồ điều trị

Là bên trong. Liều được đề nghị cho người lớn là 40 mg 2 lần / ngày. Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể tăng lên đến mức tối đa cho 3 ngày. Liều tối đa hàng ngày – 160 mg (qua 80 mg 2 lần / ngày).

Ở bệnh nhân nhẹ hoặc vừa phải cấp tính của con người gan liều lượng được khuyến khích để giảm.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chứng suy nhược, đau đầu, hội chứng ngoại tháp, mất ngủ hoặc buồn ngủ, sự run rẩy, mờ mắt, tâm thần kích động, akathisia, chóng mặt, phản ứng dystonic; hiếm – co giật.

Với dài hạn sử dụng:, cũng như thuốc chống loạn thần khác, Đó là một nguy cơ phát triển dyskinesias và hội chứng extrapyramidal từ xa khác. Nếu các dấu hiệu của rối loạn vận động nên giảm liều ziprasidone hoặc hủy bỏ.

Từ hệ thống tiêu hóa: táo bón, khô miệng, chứng khó tiêu, tăng tiết nước bọt, buồn nôn, nôn.

Khác: có thể tăng mức độ prolactin, tăng huyết áp động mạch, sự gia tăng nhỏ trong chỉ số khối cơ thể, hạ huyết áp tư thế, nhịp tim nhanh, phát ban da.

Chống chỉ định

Tăng khoảng QT (incl. bẩm sinh hội chứng QT dài), mới chuyển nhồi máu cơ tim, suy tim mất bù, Chứng loạn nhịp tim, thuốc chống loạn nhịp cần phải nhập IA và Class III, mang thai, cho con bú (cho con bú), quá mẫn cảm với zipracidonu.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng trong thời kỳ mang thai là chống chỉ định, ngoại trừ, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi. Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Phụ nữ tuổi sinh đẻ nên sử dụng thuốc ngừa thai thích hợp trong thời gian điều trị do thiếu các dữ liệu lâm sàng về sự an toàn của thai kỳ:.

Thận trọng

Khi các triệu chứng, mà có thể được quy cho các căn cứ của CSN hoặc nhiệt độ cơ thể cao bất ngờ, không kèm theo các triệu chứng khác của CSN, Bạn nên ngay lập tức hủy bỏ antipsihoticalkie, bao gồm ziprasidone.

(C) áp dụng thận trọng ở bệnh nhân có nhịp tim chậm, rối loạn điện giải, tk. điều này có thể dẫn đến một kéo dài trong khoảng thời gian hoặc sự phát triển của nhịp nhanh thất kịch phát QT. Nếu khoảng QT lớn hơn 500 msec, Chúng tôi khuyến cáo bạn hãy hủy bỏ ziprasidone.

Để áp dụng thận trọng ở những bệnh nhân với một lịch sử của hướng dẫn cho apnoea.

Kinh nghiệm của ứng dụng: ở bệnh nhân suy gan nặng là thiếu.

Hiệu quả và an toàn của: ở những bệnh nhân dưới tuổi 18 tuổi không rõ.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Để áp dụng thận trọng ở những bệnh nhân, tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi tăng cường sự chú ý và tâm lý phản ứng tốc độ. Bệnh nhân cần được cảnh báo có thể xảy ra của buồn ngủ khi đối mặt với việc tiếp nhận:.

Tương tác thuốc

Trong một ziprasidone ứng dụng doanh và thuốc, gây QT kéo dài (bao gồm antiarrhythmics I A và hạng III), làm tăng nguy cơ QT kéo dài và nhịp nhanh thất kịch phát (sự kết hợp là chống chỉ định).

Trong một ứng dụng doanh với thuốc ziprasidone, có tác dụng trên thần kinh trung ương buồn, có thể tăng cường lẫn nhau của các hành động (sự kết hợp đòi hỏi phải cẩn thận).

Ứng dụng ketoconazol ở liều 400 mg / ngày (Chất ức chế CYP3A4) làm tăng nồng độ của ziprasidone trong huyết thanh khoảng 40%. Nồng độ của S-metildigidroziprasidona huyết thanh tăng 55% trong khi tiếp nhận ketoconazole.