ZEFTERA

Vật liệu hoạt động: Tseftobyprol
Khi ATH: J01DI01
CCF: Cephalosporin thế hệ IV
ICD-10 mã (lời khai): L01, L02, L03, L08.0
Khi CSF: 06.02.04
Nhà chế tạo: Janssen pharmaceutica N.V. (Bỉ)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Valium kiếm giải pháp cho truyền dịch trong hình thức nhỏ gọn, đoạn bị hư hỏng hoặc khối lượng bột của màu trắng hoặc màu vàng đến nâu nhạt.

Tá dược: acid citric monohydrat, Natri Hidroxit, nitơ (khí trơ trong lyophilization).

Chai thủy tinh công suất 20 ml (1) – gói các tông.
Chai thủy tinh công suất 20 ml (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Một loại kháng sinh nhóm cephalosporin. Ceftobiprola medokaril là một nước hòa tan prolekarstvom ceftobiprola, cephalosporin, có các hoạt động diệt khuẩn chống lại một phổ rộng của các vi khuẩn Gram dương, bao gồm kháng Methicillin Staphylococcus loài, khả năng kháng penicillin Streptococcus pneumoniae, cũng như nhạy cảm với ampicillin Enterococcus faecalis. Ceftobiprol cũng là hoạt động đối với nhiều vi khuẩn Gram âm, bao gồm nhiều chủng Enterobacter spp gia đình. và Pseudomonas aeruginosa.

Ceftobiprol vững chắc liên kết nhiều với protein penicillin ràng buộc quan trọng (RIVER NEAR) là Gram dương, và vi khuẩn Gram âm. Ceftobiprol đã phát âm hoạt động diệt khuẩn đối với Staphylococcus spp., khả năng chống metitillino, Nhờ có liên kết mạnh mẽ RVR2a Staphylococcus, bao gồm cả Methicillin-resistant Staphylococcus aureus.

Tseftobyprol hoạt động chống lại Hầu hết các chủng vi sinh vật sau, cả hai trong ống nghiệm, và trong các bệnh nhiễm khuẩn: Vi khuẩn hiếu khí Gram dương – Enterococcus faecalis (cô lập, nhạy cảm và khả năng kháng Vancomycin), Staphylococcus aureus (cô lập, nhạy cảm và khả năng chống metitillino), tụ cầu biểu bì, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, các chủng Staphylococcus spp koagulazo âm. (cô lập, nhạy cảm và khả năng chống metitillino, bao gồm Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus người đàn ông , Tụ cầu khuẩn lugdunensis và Staphylococcus saprophyticus), Phế cầu khuẩn (cô lập, penicillin nhạy cảm, vừa phải khả năng kháng penicillin và khả năng kháng penicillin), Streptococcus viridans nhóm; Gram âm hiếu khí – Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus thật tuyệt vời, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. (bao gồm Citrobacter freundii, Citrobacter koseri), vi khuẩn sinh hơi trong ruột, Klebsiella oxytoca, Catarrhalis Moraxella, Morganella morganii, Neisseria spp., Providencia spp., Serratia héo.

Ceftobiprol penicillinazami thủy phân-resistant Staphylococcus aureus, cũng như để thủy phân bằng nhiều β-laktamazami lớp c và lớp một, được sản xuất bởi vi khuẩn gram âm. Giống như hầu hết các cephalosporin, ceftobiprol thủy phân đạm theo phiên bản Beta-laktamazami, mở rộng phạm vi, karbapenemazami và metallo-Phiên bản beta laktamazami. Đã có không có sự lựa chọn trong ống nghiệm của sức đề kháng cao trong số các tụ cầu, Streptococcus và Haemophilus influenzae .

Sức đề kháng cho ceftobiprolu, gây ra bởi đột biến tự phát trong ống nghiệm, hiếm khi quan sát. Mô tả các cross-resistance giữa ceftobiprolom và một số thế hệ cephalosporin khác. Cùng một lúc, một số vi sinh vật, khả năng kháng zefalosporynam khác, có thể dễ bị ceftobiprolu.

Dược

Vừa tham số pharmacokinetic ở người lớn sau khi sự ra đời của ceftobiprola trong một liều duy nhất 500 mg trong các hình thức truyền qua 60 mỏ và giới thiệu nhiều liều 500 mg trong các hình thức truyền qua 120 Min mỗi 8 không, được đưa ra trong bảng. 1. Đặc điểm pharmacokinetic bị tương tự sau khi giới thiệu liều duy nhất và sau sự ra đời của nhiều liều.

Bàn 1. Trung bình (độ lệch chuẩn) Các tham số pharmacokinetic trong ceftobiprola dành cho người lớn

C_{tối đa} và AUC tăng tỷ lệ liều ceftobiprola trong khoảng liều 125 mg – 1 g. C_ss nồng độ đạt được trong ngày đầu tiên của điều trị; ở những người bị thận bình thường chức năng giới thiệu ceftobiprola tất cả 8 h và tất cả 12 h không gây ra sự tích tụ của nó.

Phân phát

Liên kết protein huyết tương là ceftobiprola 16% và nó không phụ thuộc vào nồng độ của nó. V_đ ở trạng thái cân bằng là 18 l và tiếp cận khối lượng của các chất lỏng ngoại bào ở người.

Chuyển hóa

Biotransformation ceftobiprola medokarila, prolekarstvom là ai, ceftobiprol chất hoạt động là nhanh chóng và được xúc tác bởi plasma esterazami. Nồng độ của các tiền chất là không đáng kể, và nó có thể được phát hiện trong huyết tương và nước tiểu chỉ trong thời gian truyền.

Ceftobiprole chuyển hóa tối thiểu để chất chuyển hóa không theo chu kỳ, đó là vi sinh vật hoạt động. Sự tập trung của nồng độ chất chuyển hóa này dưới đây của ceftobiprole và khoảng 4 % từ cuối cùng.

Khấu trừ

Ceftobiprole có nguồn gốc chủ yếu là không đổi qua thận bài tiết. t_1/2 nói về 3 không. Các cơ chế chính của bài tiết thận là lọc cầu thận, một phần nhỏ của các liều trải qua tái hấp thu ở ống. Trong các nghiên cứu preclinical Probenecid không ảnh hưởng đến farmakokinetiku ceftobiprola, mà chỉ ra rằng không có secreta hoạt động kanalzeva cuối cùng. Sau khi giới thiệu một liều của khoảng 89% tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng hoạt động ceftobiprola (83%), chất chuyển hóa với một chiếc nhẫn mở (5%) và medokarila ceftobiprole (<1%).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Pharmacokinetics ceftobiprola là tương tự như ở người tình nguyện khỏe mạnh và ở bệnh nhân suy thận nhẹ (CC 50-80 ml / phút). So với AUC ở người tình nguyện khỏe mạnh với chức năng thận bình thường, AUC là ceftobiprola 2.5 và 3.3 lần cao hơn ở bệnh nhân suy thận trung bình (KK từ 30 mL/min đến ≤ 50 mL/min) và nghiêm trọng (CC < 30 ml / phút) tương ứng. Ở bệnh nhân suy thận, liều lượng thấp hơn trung bình và nặng nên ceftobiprola. AUC ceftobiprola và chất chuyển hóa không hoạt động microbiologically cơ cấu mở vòng ở những bệnh nhân phát triển., người yêu cầu suốt, so với AUC ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Ở bệnh nhân suy gan farmakokinetika không được biết đến ceftobiprola. Ceftobiprole trải qua tối thiểu chuyển hóa ở gan và được thải trừ chủ yếu qua thận không thay đổi, Vì vậy, có là không có lý do để tin, rằng giải phóng mặt bằng của ceftobiprole ở những bệnh nhân bị suy gan sẽ được giảm.

Dân số pharmacokinetics nghiên cứu đã không tiết lộ bất kỳ ảnh hưởng độc lập ceftobiprola tuổi vào các tham số pharmacokinetic. Ở các bệnh nhân cao tuổi với chức năng thận bình thường liều thấp thuốc này là không cần thiết.

Các giá trị của hệ thống farmakokineticeskih tham số ceftobiprola phụ nữ có cao hơn, hơn nam giới (C_{tối đa} trên 21 % và AUC của 15 %); cùng một lúc % t>MIK (nơi mà t – thời gian, trong đó nồng độ thuốc vượt quá MEEK) tương tự như ở nam giới và phụ nữ. Do đó, không cần phải điều chỉnh liều Zeftera tùy thuộc vào giới tính của bệnh nhân.

Dân số nghiên cứu của pharmacokinetics (bao gồm châu Âu và một số lượng nhỏ của Negroids và các chủng tộc khác) không tiết lộ sự ảnh hưởng của các chủng tộc trên tham số pharmacokinetic ceftobiprola. Không cần điều chỉnh liều tùy thuộc vào cuộc đua của bệnh nhân.

Lời khai

-điều trị các nhiễm trùng phức tạp của da và phần phụ của nó, bao gồm cả bệnh tiểu đường chân bị nhiễm mà không cần đồng thời osteomyelitis.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại nhiễm trùng, mà có khả năng hoặc chứng minh gây ra bởi vi khuẩn gramotricationami, vi khuẩn grampolaugitionami và gramotricationami ở chân bị nhiễm bệnh tiểu đường mà không cần đồng thời osteomyelitis, liều được đề nghị của thuốc là Zeftera 500 mg mỗi 8 h ở dạng tí 120 ngày/trong infusions.

Tại nhiễm trùng, mà có khả năng hoặc chứng minh gây ra bởi vi khuẩn grampolaugitionami, liều là 500 mg mỗi 12 h trong hình thức của 60 phút trên/trong infusions. Chế độ này dosing (với khoảng thời gian 12 giờ) không học ở bệnh nhân bị nhiễm bệnh tiểu đường chân.

Trong bệnh nhân cao tuổi điều chỉnh liều lượng là không cần thiết.

Trong bệnh nhân hành vi vi phạm nhỏ của thận (CC 50-80 ml / phút) điều chỉnh liều lượng là không cần thiết. Tại suy thận trung bình (KK từ 30 mL/phút <50 ml / phút) Zeftera liều là 500 mg mỗi 12 h ở dạng tí 120 ngày/trong infusions. Tại suy thận nặng (CC <30 ml / phút) liều là 250 mg mỗi 12 h ở dạng tí 120 ngày/trong infusions. Do giới hạn dữ liệu lâm sàng và dự đoán tăng nồng độ của thuốc và chất chuyển hóa ceftobiprola Zeftera nên được quản lý thận trọng ở bệnh nhân suy thận nặng.

Ceftobiprol được hiển thị bởi suốt, Hiện nay, Tuy nhiên, đó là không đủ thông tin để thay đổi liều ở những bệnh nhân, lọc máu. Như vậy, thuốc không được khuyến khích để chỉ định bệnh nhân Zeftera, trong bất kỳ hình thức suốt.

Hiện nay, có là không có kinh nghiệm với việc áp dụng các ceftobiprola u Bệnh nhân suy gan. Tuy nhiên, do, ceftobiprol đó phải trải qua sự trao đổi chất tối thiểu trong gan và lưới chủ yếu thận, nó có thể được xem xét, bệnh nhân bị suy gan liều thấp ceftobiprola là không cần thiết.

Nội quy của dung dịch tiêm truyền thuốc

Liofilizirovanny bột nên hòa tan trong 10 ml nước pha tiêm hoặc 5% giải pháp glucose tiêm. Nội dung của chai nên lắc mạnh mẽ. Hoàn thành giải thể của bột mất tối đa 10 m. Trước khi sinh sản trong infuzionnom giải pháp nên được đưa ra để giải quyết được hình thành bọt.

Khi chăn nuôi 10 giải pháp ml chế từ chai nên được gỡ bỏ và đặt trong công suất phù hợp (ví dụ:, túi bằng polyvinyl clorua hoặc bằng polyethylene, Chai thủy tinh), có chứa 250 ml 0.9% natri clorua, 5% Các giải pháp của glucose hay lactate chuoâng giải pháp cho các infusions. Năng lực của các giải pháp truyền nên cẩn thận lật ngược xuống 5-10 thời gian để có được đồng nhất giải pháp ceftobiprola. Tránh hình thành bọt không mạnh mẽ lắc các giải pháp.

Đến bệnh nhân bị suy thận nặng 5 ml giải pháp ceftobiprola ném 125 ml 0.9% natri clorua, 5% Các giải pháp của glucose hay lactate chuoâng giải pháp cho các infusions.

Trước khi giới thiệu các giải pháp truyền trực quan kiểm tra sự vắng mặt của vùi và khi nó phát hiện mới nhất huỷ giải pháp.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ, gặp phải với tần số ≥ 1 % bệnh nhân, người nhận được 500 mg ceftobiprola mỗi 8-12 h ở dạng dịch truyền 60 phút hoặc 120 phút, liệt kê trong bảng 2.

Hủy bỏ ceftobiprola cần thiết trong sự phát triển của các tác dụng phụ sau đây: phát ban da (0.6%), buồn nôn (0.5 %), nôn (0.4 %), phản ứng quá mẫn (0.3%), giponatriemiya (0.3%).

Bàn 2. Tần số (%) tác dụng không mong muốn, trong giai đoạn hai của thử nghiệm lâm sàng 3 với tần số ≥ 1%

Trong hầu hết trường hợp, buồn nôn là nhẹ, đã diễn ra một cách độc lập, hủy bỏ thuốc không yêu cầu. Buồn nôn hiếm khi quan sát thấy ở bệnh nhân, nhận được thuốc trong dạng dịch truyền 120 phút (10%), hơn trong các trường hợp dịch truyền 60 phút (14%).

Các tần số convulsive động kinh, Sốc phản vệ và psevdomembranoznogo viêm đại tràng, do Clostridium difficile, Khi áp dụng ceftobiprola, ít hơn 1%.

Chống chỉ định

-quy định cụ thể trong lịch sử vào các phản ứng dị ứng với thuốc kháng sinh beta-lactam;

- Lên đến 18 năm;

- Quá mẫn cảm với thuốc;

-quá mẫn cảm với zefalosporynam khác.

TỪ chú ý thuốc nên được dùng ở bệnh nhân suy thận (CC ít hơn 50 ml / phút), động kinh, Khi co giật pripadkah (lịch sử), psevdomembranoznom kolite (lịch sử).

Mang thai và cho con bú

Đầy đủ và kiểm soát tốt các nghiên cứu lâm sàng của thuốc trong thai kỳ đã không là Zeftera.

Các nghiên cứu preclinical đã ra, ceftobiprol mà không có hoạt động gây quái thai và không ảnh hưởng đến ossifikaciû, trọng lượng cơ thể và sự phát triển thai nhi trong tử cung. Các kết quả của một nghiên cứu về tác động của thuốc trên các chức năng sinh sản của động vật có thể không phải luôn luôn được suy luận để người chức năng tương ứng, Vì vậy, bạn có thể gán Zeftera thuốc cho phụ nữ mang thai, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Không biết, không ceftobiprol đứng với sữa mẹ ở người. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy, mà ceftobiprol ra khỏi vú sữa. Xem xét này, Nếu cần thiết, việc sử dụng ma túy trong thời gian nuôi con bằng sữa cho con bú nên ngưng.

Thận trọng

Bệnh nhân, điều trị bằng thuốc kháng sinh beta-lactam, Mô tả sự nghiêm trọng, đôi khi có những hậu quả chết người, phản ứng phản vệ. Những phản ứng này có xu hướng xảy ra ở bệnh nhân bị dị ứng với một số lượng lớn các chất gây dị ứng. Trước khi bắt đầu điều trị với Zeftera nên cẩn thận thu thập lịch sử và xác định sự tồn tại của các phản ứng quá mẫn cảm với cephalosporin khác, Penicillin hoặc các chất gây dị ứng. Trong trường hợp của một phản ứng dị ứng với ceftobiprol bạn phải hủy bỏ ngay lập tức. Với sự phát triển của các phản ứng quá mẫn cảm cấp tính nghiêm trọng (sốc phản vệ) yêu cầu khẩn cấp trị liệu.

Một cần phải tiến hành các nghiên cứu vi khuẩn trên ly thân và xác định các tác nhân gây bệnh nhiễm trùng và xác định độ nhạy cảm của họ với ceftobiprolu. Trong sự vắng mặt của các dữ liệu, để tiến hành thực nghiệm điều trị, hướng dẫn bởi các dữ liệu dịch tễ học địa phương và thông tin về địa phương cấu trúc nhạy cảm của vi sinh vật.

Bệnh nhân, nhận antibacterials, bao gồm cả ceftobiprol, Pseudomembranous đại tràng có thể xảy ra với mức độ khác nhau của các mức độ nghiêm trọng. Liên quan, Nó phải chịu trong tâm trí khả năng psevdomembranoznogo đại tràng ở những bệnh nhân, điều trị ceftobiprolom xảy ra tiêu chảy.

Kéo dài sử dụng ceftobiprola, cũng như các kháng sinh khác, có thể gây ra quá nhiều sinh sản của vi sinh vật nhạy cảm, bao gồm cả nấm, và do đó bạn nên định kỳ đánh giá tình trạng của bệnh nhân. Nếu bạn gặp một bội trong thời gian điều trị, các biện pháp thích hợp phải được thực hiện ceftobiprolom.

Khi áp dụng ceftobiprola, giống như phiên bản beta-laktamov, có thể phát triển kinh convulsive. Sự xuất hiện của cơn động kinh, liên quan đến việc sử dụng các ceftobiprola, thường quan sát thấy ở bệnh nhân bị bệnh sẵn có của hệ thần kinh trung ương. Vì vậy, đó là khuyến cáo trong điều trị bệnh nhân như vậy đòi hỏi phải cẩn thận.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Đã có không có nghiên cứu về ảnh hưởng của Zeftery trên khả năng lái xe xe và làm việc với máy móc thiết bị. Để chuẩn bị nhập học Zeftera có thể phát triển chóng mặt, có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và làm việc, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý. Do đó nó không được khuyến khích áp dụng ma túy trong lái xe và các hoạt động khác có khả năng nguy hiểm.

Quá liều

Hiện nay là không có thông tin về quá liều ceftobiprola ở người. Liều tối đa, mà đã được giới thiệu trong giai đoạn 1 nghiên cứu lâm sàng, thực hiện 3 g / ngày (1 g mỗi 8 không).

Điều trị: trong quá liều nên là điều trị hỗ trợ chung với giám sát cơ bản các chỉ số sinh lý. Làm giảm nồng độ ceftobiprola trong huyết tương bằng cách sử dụng suốt.

Tương tác thuốc

Nghiên cứu sự tương tác của ceftobiprola với các thuốc khác đã không được thực hiện. Ceftobiprol có khả năng tối thiểu để tương tác với các thuốc khác

Hiển thị, ceftobiprol rằng có tối thiểu khả năng ức chế CYP1A2 Isoenzymes, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 và CYP3A4, cũng như việc thiếu khả năng để tạo ra các isoenzymes. Bởi vì điều này và do thực tế, ceftobiprola phân phối giới hạn các chất lỏng ngoại bào, Nó có một khả năng thấp ảnh hưởng đến CYP450 trung gian chuyển hoá giải phóng mặt bằng các loại thuốc đồng thời nhập vào. Khả năng tương tác với các ceftobiprolom khác cũng là tối thiểu, Kể từ khi tiếp xúc với sự trao đổi chất chỉ là một phần nhỏ của liều lượng của nó. Như vậy, Không có lý do để mong đợi sự xuất hiện của thuốc quan trọng lâm sàng tương tác ceftobiprola.

Ceftobiprol không secretiruetsa kanalzami, và chỉ một phần nhỏ reabsorbiruetsa liều, và do đó khả năng tương tác thuốc ở cấp độ của thận là cực nhỏ.

Không tìm thấy tác động trên ceftobiprola sau đây áp dụng đồng thời loại thuốc farmakokinetiku: Fentanyl, lidokain, paracetamol, diclofenac, Axit acetylsalicylic, Heparin, difengidramin, propofol, meperidine Hiđrôclorua, methadone, hydrocodone BITARTRATE, metamizole natri, và furosemide.

Tương tác dược phẩm

Ceftobiprola tương thích với các loại thuốc khác không được biết đến. Ceftobiprol không nên nhầm lẫn với các loại thuốc khác hoặc thêm giải pháp, có chứa các loại thuốc khác.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, ở nơi tối tăm trong bao bì gốc của nó ở nhiệt độ từ 2° 8° c. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Giải pháp lưu trữ, chuẩn bị và giải pháp infuzing

Giải pháp nấu chín có thể được lưu trữ trong 1 h ở nhiệt độ 25° c và cho 24 giờ ở nhiệt độ từ 2 ° đến 8 ° C..

Giải tán, chăn nuôi và truyền phải được thực hiện trong thời gian, quy định trong bảng dưới đây 3.

Bàn 3.

Giải pháp nấu chín và các giải pháp truyền không thể đóng băng và không thể được tiếp xúc với các tia mở.

Sau khi loại bỏ từ tủ lạnh ấm truyền chất lỏng nên được phép tiếp cận nhiệt độ phòng và chỉ sau đó làm truyền. Việc áp dụng các giải pháp truyền nên không được bảo vệ từ ánh sáng. Chuẩn bị infuzing giải pháp nên được thực hiện theo các nguyên tắc chuẩn bị một giải pháp và điều trị với anh ta.