veroshpiron

Vật liệu hoạt động: Spironolactone
Khi ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй lợi tiểu
ICD-10 mã (lời khai): E26, E61.2, E87.6, TÔI 10, I50.0, K74, N04
Khi CSF: 01.08.03
Nhà chế tạo: Gedeon Richter Ltd. (Hungary)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, bằng phẳng, vát, с характерным меркаптановым запахом, dán nhãn “VEROSPIRON” trên một mặt.

Tá dược: silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, hoạt thạch, tinh bột ngô, monohydrat lactose.

20 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, kích thước №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Tá dược: sodium lauryl, magiê stearate, tinh bột ngô, monohydrat lactose.

Thành phần của một viên nang gelatin: quinoline màu vàng (E104) C.I.47005, Titanium dioxide (E171) C.I.77891, gelatin.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, kích thước №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.

Tá dược: sodium lauryl, magiê stearate, tinh bột ngô, monohydrat lactose.

Thành phần của một viên nang gelatin: краситель оранжевый (E110) C.I.15985, Titanium dioxide (E171) C.I.77891, quinoline màu vàng (E104) C.I.47005, gelatin.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Kaliйsberegaющiй lợi tiểu, chất đối kháng cạnh tranh của aldosterone.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Hiệu quả tối đa được ghi nhận sau 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 không. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 điều trị ban ngày.

Dược

Hấp thu

Một khi bên trong một cách nhanh chóng và hoàn toàn hấp thu qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học là 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С_{tối đa} là 80 ng / ml, время достижения С_{tối đa} после очередного утреннего приема – 2-6 không.

Phân phát

Gắn kết với protein huyết tương trong máu 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. V_đ – 0.05 l / kg.

Chuyển hóa

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С_{tối đa} xuyên qua 2-4 không, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Khấu trừ

t_1/2 – 13-24 ч.Выводится преимущественно с мочой (50% – các chất chuyển hóa, 10% – không đổi) và một phần – với phân. Выведение канренона (phần lớn, nước tiểu) двухфазное, t_1/2 в первой фазе – 2-3 không, во второй – 12-96 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Lời khai

-cao huyết áp cần thiết (trong một liệu pháp kết hợp);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

- Nhà nước, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, incl. bệnh xơ gan, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, kèm theo phù nề;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

- Cường aldosteron Tiểu học (Hội chứng Horse) – для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại cao huyết áp Liều dùng hàng ngày cho Người lớn обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 mg, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 một lần 2 trong tuần. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 tuần. При необходимости проводят коррекцию дозы.

Tại идиопатическом гиперальдостеронизме thuốc được quy định tại một liều 100-400 mg / ngày.

Tại выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии Liều dùng hàng ngày là 300 mg (tối đa 400 mg) vì 2-3 thú nhận, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 mg / ngày.

Tại гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 mg / ngày, однократно или в несколько приемов. Liều tối đa hàng ngày là 400 mg, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Tại диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма như диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 ngày 400 mg / ngày, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Tại длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 tuần. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, như короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 mg, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Khi điều trị отеков на фоне нефротического синдрома Liều dùng hàng ngày cho Người lớn обычно составляет 100-200 mg. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Tại отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 ngày 100-200 mg / ngày 2-3 thú nhận, kết hợp với “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 mg. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Liều tối đa hàng ngày là 200 mg.

Tại отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для Người lớn обычно составляет 100 mg, если соотношение ионов натрия и калия (Trên^+/K⁺) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 mg. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Tại phù nề trong con cái Liều khởi đầu là 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 mg / m²/sut 1-4 thú nhận. Xuyên qua 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, loét và chảy máu từ đường tiêu hóa, vị viêm, kišečnaâ như thế nào, đau bụng, táo bón, chức năng gan bất thường.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: mất điều hòa, trạng thái hôn mê, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, trạng thái hôn mê, nhầm lẫn, co thắt cơ bắp, chuột rút ở chân.

Со стороны системы органов кроветворения: mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, мегалобластоз.

Chuyển hóa: tăng acid uric máu, giperkreatininemiя, tăng nồng độ urê, tăng kali máu, giponatriemiya, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Trên một phần của hệ nội tiết: brutalization phiếu, nam giới – gynecomastia (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; nữ – kinh nguyệt không đều, đau bụng kinh, vô kinh, băng huyết, mãn kinh, girsutizm, đau ở vú, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, hiếm – maculo-có mụn nhỏ ở da và phát ban hồng ban, sốt do thuốc, ngứa.

Phản ứng cho da liễu: rụng tóc, hypertryhoz.

Từ hệ thống tiết niệu: suy thận cấp.

Chống chỉ định

- Bệnh Addison;

- Tăng kali máu;

-hạ natri máu;

- Suy thận nặng (CC ít hơn 10 ml / phút);

- Anurija;

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

TỪ chú ý следует назначать препарат при гиперкальциемии, toan chuyển hóa, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), bệnh tiểu đường (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), bệnh thận tiểu đường, phẫu thuật, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, suy gan, xơ gan, và bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Thận trọng

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, giàu kali.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, chóng mặt, bệnh tiêu chảy, phát ban da, tăng kali máu (dị cảm, yếu cơ thể, Chứng loạn nhịp tim), giponatriemiya (khô miệng, khát nước, buồn ngủ), tăng calci huyết, degidratatsiya, увеличение концентрации мочевины.

Điều trị: rửa dạ dày, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% các giải pháp) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ED 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Tương tác thuốc

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (geparina, dẫn xuất coumarin, indandiona) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, Chất ức chế ACE, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (tk. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

“Петлевые” и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (antipirina), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.