VELAKSIN (máy tính bảng)

Vật liệu hoạt động: Venlafaxine
Khi ATH: N06AX16
CCF: Thuốc chống trầm cảm
ICD-10 mã (lời khai): F31, F32, F33, F41.2
Khi CSF: 02.02.06
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, bằng phẳng, với chamfer một bên, Khắc “E741”, với rất ít hoặc không có mùi.

Tá dược: monohydrat lactose (84.93 mg), microcrystalline cellulose, sodium starch glycolat (Loại A), Keo silica khan, magiê stearate.

14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, bằng phẳng, với chamfer một bên, Khắc “E743”, với rất ít hoặc không có mùi.

Tá dược: monohydrat lactose (169.86 mg), microcrystalline cellulose, sodium starch glycolat (Loại A), Keo silica khan, magiê stearate.

14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống trầm cảm. Về cấu trúc hóa học của venlafaxine không thể được gán cho bất kỳ lớp học được biết đến của các thuốc chống trầm cảm (tricyclic, tetracyclic hoặc khác). Ông có hai mục đích hoạt động enantiomeric racemic hình.

Thuốc chống trầm cảm có hiệu lực của venlafaxine được liên kết với tăng nejrotransmitternoj hoạt động trong hệ thần kinh trung ương. Venlafaxine và các chất chuyển hóa chính, o-desmetilvenlafaksin (EFA) là chất ức chế mạnh của đảo ngược tiếp quản serotonin và norepinephrin và yếu trấn áp đảo ngược tiếp quản của tế bào thần kinh dopamine. Venlafaxine và EFA mục tiêu là không kém hiệu quả ảnh hưởng đến việc tiếp quản ngược của dẫn truyền thần kinh. Venlafaxine và của EFA Beta-Adrenergic phản ứng làm giảm..

Venlafaxine có không có mối quan hệ đến m- và n-holinoreceptoram, gistaminovm (H)₁-рецепторам и một₁-não adrenoreceptoram. Venlafaxine không ức chế Mao hoạt động. Có không có ái lực với opioid, benzodiazepinovym, fenciklidinovym hoặc NMDA thụ.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống venlafaxine là hấp thu tốt từ đường tiêu hóa. Sau khi nhận được một liều duy nhất của 25-150 mg C_{tối đa} trong huyết tương đạt được trong vòng khoảng 2.4 h và là 33-172 ng / ml. Venlafaxine phải chịu sự trao đổi chất mạnh mẽ khi “đầu tiên vượt qua” qua gan.

C_{tối đa} EFA trong huyết tương là khoảng 4.3 giờ sau khi chính quyền và là 61-325 ng / ml.

Trong phạm vi của liều hàng ngày 75-450 mg venlafaxine và EFA là tuyến tính động học. Sau khi dùng thuốc trong thời gian bữa ăn (C)_{tối đa} trong huyết tương tăng lên 20-30 m, Tuy nhiên, các giá trị của C_{tối đa} và gỡ bỏ không được thay đổi.

Phân phát

Các ràng buộc của venlafaxine và EFA với protein huyết tương là phù hợp 27% và 30%.

Sau khi lặp đi lặp lại nhập học C_ss venlafaxine và EFA mục tiêu đạt được trong vòng 3 ngày.

Chuyển hóa và bài tiết

Các chất chính – EFA.

t_1/2 venlafaxine và EFA, tương ứng 5 và 11 không.

EFA và chất chuyển hóa khác, cũng như phát sóng chương trình chưa sửa đổi venlafaxine.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở bệnh nhân xơ gan nồng độ gan huyết tương của venlafaxine và EFA lớn lên, và tốc độ bài tiết của họ là giảm.

Khi vừa phải hoặc suy thận nặng tổng klirens venlafaxine và của EFA làm giảm, Tại_1/2 kéo dài. Làm giảm giải phóng mặt bằng tổng thể là chủ yếu là quan sát thấy ở bệnh nhân với KK ít 30 ml / phút.

Tuổi tác và giới tính của các bệnh nhân không ảnh hưởng đến ma túy farmakokinetiku.

Lời khai

là nguyên nhân khác nhau của trầm cảm (Điều trị và phòng chống).

Liều dùng phác đồ điều trị

Velaksina thuốc^® Đó là khuyến cáo để đưa vào các thời điểm bữa ăn.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 75 mg 2 thú nhận (qua 37.5 mg 2 lần / ngày) hằng ngày. Nếu sau vài tuần điều trị, không có không có cải thiện đáng kể, liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên đến 150 mg (qua 75 mg 2 lần / ngày). Nếu trong các ý kiến của bác sĩ cần một liều cao hơn (rối loạn trầm cảm nặng hoặc điều kiện khác, đòi hỏi phải nhập viện điều trị), Bạn có thể gán 150 mg 2 thú nhận (qua 75 mg 2 lần / ngày). Sau đó, liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên 75 mg mỗi 2-3 ngày để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn. Liều tối đa hàng ngày của ma túy Velaksin^® là 375 mg. Sau khi đạt hiệu quả điều trị mong muốn liều hàng ngày có thể được dần dần giảm đến mức tối thiểu có hiệu quả. Thời gian thực hiện thời gian, cần giảm liều, phụ thuộc vào liều, thời gian điều trị, cũng như sự nhạy cảm của bệnh nhân.

Hỗ trợ phòng ngừa điều trị và tái phát. Hỗ trợ trị liệu có thể tiếp tục 6 tháng trở lên. Ma túy được quy định ở liều lượng hiệu quả tối thiểu, được sử dụng trong điều trị trầm cảm tập.

Tại suy thận nhẹ hấp dẫn (CC > 30 ml / phút) chế độ điều chỉnh là không cần thiết. Tại suy thận vừa (CC 10-30 ml / phút) liều nên được giảm 25-50%. Kết hợp với phần mở rộng của T_1/2 venlafaxine và chất chuyển hóa hoạt động của nó (EFA) những bệnh nhân nên dùng liều lượng toàn bộ 1 thời gian / ngày. Venlafaxine không được khuyến khích trong suy thận nặng (CC < 10 ml / phút), Bởi vì các dữ liệu đáng tin cậy về sự an toàn của liệu pháp này không có mặt.

Bệnh nhân, tọa lạc tại gemodialize, có thể nhận được 50% liều hàng ngày thường lệ của venlafaxine sau một phiên họp trong suốt.

Tại suy gan nhẹ (Thời gian prothrombin ít 14 sec) chế độ điều chỉnh là không cần thiết. Tại suy gan trung bình (Thời gian prothrombin từ 14 đến 18 sec) liều nên được giảm 50%. Venlafaxine không được khuyến khích trong suy gan nặng, Bởi vì các dữ liệu đáng tin cậy về sự an toàn của liệu pháp này không có mặt.

Trong bệnh nhân Cao Niên thuốc nên được dùng thận trọng vì khả năng chức năng thận. Bạn nên sử dụng liều lượng hiệu quả nhỏ nhất. Nếu liều, bệnh nhân nên dưới sự giám sát y tế đóng.

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, ít nhất, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Thời gian thực hiện thời gian, cần giảm liều, phụ thuộc vào liều, thời gian điều trị, cũng như sự nhạy cảm của bệnh nhân.

Tác dụng phụ

Hầu hết các tác dụng phụ phụ thuộc vào liều. Chăm sóc dài hạn, mức độ và tần số của các hiệu ứng này là giảm, không có là một nhu cầu cho các liệu pháp.

Trong thứ tự giảm dần tần suất: thường ( ≥1%), không thường xuyên (Và ≥0.1% <1%), hiếm (≥0.01% và <0.1% ), hiếm (<0.01%).

Từ hệ thống tiêu hóa: giảm sự thèm ăn, táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng; hiếm – viêm gan.

Chuyển hóa: huyết thanh tăng cholesterol, giảm cân; không thường xuyên – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, Hội chứng bài tiết ADH không đầy đủ.

Hệ tim mạch: tăng huyết áp động mạch, xả nước của da; không thường xuyên – hạ huyết áp tư thế, nhịp tim nhanh.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: những giấc mơ lạ, chóng mặt, mất ngủ, dễ bị kích thích thần kinh, dị cảm, trạng thái tê mê, tăng trương lực cơ, sự run rẩy, zevota; không thường xuyên – lạt lẽo, ảo giác, co thắt cơ bắp, Hội chứng serotoninergičeskij; hiếm – co giật, phản ứng hưng, а также симптомы, gợi nhớ neirolepticeski hội chứng ác tính.

Từ hệ thống tiết niệu: dizurija (chủ yếu – затруднения в начале мочеиспускания); không thường xuyên – bí tiểu.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: xuất tinh bất thường, cương cứng, anorgazmija; không thường xuyên – giảm ham muốn tình dục, menorragija.

Từ các giác quan: Rối loạn ăn nghỉ, midriaz, khiếm thị; không thường xuyên – dysgeusia.

Phản ứng cho da liễu: Đổ mồ hôi; không thường xuyên – nhạy cảm ánh sáng.

Từ hệ thống tạo máu: không thường xuyên – chảy máu vào da (bầm máu) và màng nhầy, giảm tiểu cầu; hiếm – chảy máu kéo dài.

Phản ứng dị ứng: không thường xuyên – phát ban da; hiếm – ban đỏ đa dạng, Hội chứng Stevens-Johnson; hiếm – phản ứng phản vệ.

Khác: yếu đuối, mệt.

Sau khi hủy bỏ đột ngột của Velaksina^® или снижения дозы возможны утомляемость, buồn ngủ, đau đầu, buồn nôn, nôn, biếng ăn, khô miệng, chóng mặt, bệnh tiêu chảy, mất ngủ, lo ngại, báo động, lo lắng khó chịu, mất phương hướng, hưng cảm nhẹ, dị cảm, Đổ mồ hôi. Những triệu chứng này thường nhẹ và vượt qua mà không cần điều trị. Vì khả năng của những triệu chứng này, nó là rất quan trọng để giảm dần liều lượng của thuốc (giống như bất kỳ thuốc chống trầm cảm), đặc biệt là sau khi uống liều cao.

Chống chỉ định

- Rối loạn chức năng thận nặng (CC < 10 ml / phút);

- Gan nặng;

- Thuốc ức chế MAO Simultaneous;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (an toàn và hiệu quả cho thể loại này bệnh nhân chưa được chứng minh);

được cài đặt hoặc dự kiến mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý nên chỉ định các sản phẩm trong cơ tim infarct vừa được di chuyển, đau thắt ngực, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, co giật trong lịch sử, tăng huyết áp tròng, góc đóng cửa tăng nhãn áp, Các điều kiện maniacal trong lịch sử, khuynh hướng về để chảy máu từ màng nhầy và da, Ban đầu, giảm trọng lượng cơ thể.

Mang thai và cho con bú

An toàn của Velaksina^® trong khi mang thai chưa được chứng minh. Do đó, sử dụng trong thai kỳ (hoặc nghi ngờ mang thai) có thể chỉ, nếu lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng các phương pháp đáng tin cậy của thuốc ngừa thai trong thời gian điều trị và ngay lập tức liên hệ với một bác sĩ trong trường hợp mang thai hoặc có kế hoạch mang thai.

Venlafaxine và chất chuyển hóa EFA nổi bật với sữa mẹ. Sự an toàn của các chất này cho trẻ sơ sinh chưa được chứng minh, Do đó, nếu cần thiết, dùng thuốc trong thời gian cho con bú nên quyết định về việc chấm dứt nuôi con bằng sữa. Nếu điều trị của người mẹ được hoàn tất không lâu trước khi sinh, trẻ sơ sinh có thể gặp các triệu chứng của thuốc Rút.

Thận trọng

Đột ngột ngưng trị liệu Velaksinom^® (Giống như thuốc chống trầm cảm khác), đặc biệt là sau khi sử dụng ở liều cao, có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện, liên quan đến đề nghị trước khi huỷ thuốc dần dần giảm bớt liều. Thời gian thực hiện thời gian, cần giảm liều, phụ thuộc vào liều, thời gian điều trị, cũng như sự nhạy cảm của bệnh nhân.

Ở bệnh nhân có các rối loạn trầm cảm trước khi bắt đầu bất kỳ loại thuốc trị liệu phải đưa vào tài khoản khả năng cố gắng tự tử. Vì vậy, để giảm nguy cơ của một quá liều của thuốc lúc bắt đầu điều trị nên được áp dụng cho liều lượng hiệu quả tối thiểu, và bệnh nhân nên dưới sự giám sát y tế đóng.

Ở bệnh nhân có các rối loạn trầm trong điều trị các thuốc chống trầm cảm (incl. venlafaxine), gipomaniakale maniakale hoặc có thể xảy ra, nhà nước. Như với thuốc chống trầm cảm khác, venlafaxine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử mania. Những bệnh nhân này cần theo dõi y tế.

Velaksin^® (cũng như thuốc chống trầm cảm khác) Nó nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân với epileptic trong lịch sử. Venlafaxine điều trị nên bị gián đoạn khi một cơn co giật động kinh.

Thận trọng nên chỉ định Velaksin^® bệnh nhân, mới bị nhồi máu cơ tim và bị suy tim decompensated, vì sự an toàn của thuốc trong thể loại này của bệnh nhân không nghiên cứu.

Là cảnh giác với thuốc khuyến cáo ở những bệnh nhân với tahiaritmiei. Đối với một bối cảnh của thuốc điều trị có thể tăng nhịp tim, đặc biệt là trong việc tiếp nhận tại liều cao.

Bệnh nhân cần được cảnh báo về sự cần thiết ngay lập tức tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn nếu bạn có kinh nghiệm phát ban, urtikarnyh yếu tố, hoặc phản ứng dị ứng khác.

Một số bệnh nhân trong khi dùng venlafaxine lưu ý dozozawisimoe tăng quảng cáo, Do đó chúng tôi đề nghị rằng quảng cáo thường xuyên theo dõi, đặc biệt là trong clarify hoặc tăng liều.

Bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi, nên được cảnh báo về khả năng chóng mặt và cân bằng vi phạm.

Như với các chất ức chế serotonin reuptake, venlafaxine có thể làm tăng nguy cơ chảy máu ở da và niêm. Trong điều trị bệnh nhân, predisposed để điều kiện như vậy, Một cần phải thận trọng.

Trong khi dùng venlafaxine, đặc biệt là trong bối cảnh mất nước hoặc giảm bớt BCC (incl. bệnh nhân và bệnh nhân cũ hơn, dùng thuốc lợi tiểu), hạ natri máu có thể xảy ra và/hoặc hội chứng bài tiết ADH không đầy đủ.

Trong khi dùng thuốc có thể gặp Mydriasis, Do đó nó được khuyến khích để kiểm soát áp tròng ở bệnh nhân, dễ bị các người bị tăng nhãn áp cải tiến hoặc zakratougolna.

Cho đến nay tiến hành thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy không có lòng khoan dung để venlafaksinu hoặc tùy thuộc vào anh ta. Mặc dù vậy, như với các điều trị các loại thuốc khác, tác động lên hệ thần kinh trung ương, Các bác sĩ phải thiết lập một quan sát kỹ lưỡng của bệnh nhân để phát hiện các dấu hiệu của lạm dụng ma túy. Cẩn thận theo dõi và giám sát được yêu cầu cho bệnh nhân, với bệnh cho thấy những triệu chứng.

Khi bạn gán một viên thuốc Velaksina^® Các bệnh nhân với lactose không dung nạp lactose nội dung nên được đưa vào tài khoản (84.93 mg trong mỗi viên thuốc 37.5 mg; 169.86 mg trong mỗi viên thuốc 75 mg).

Chống lại các bối cảnh của việc nhập học của venlafaxine nên thận trọng khi tiến hành liệu pháp electroconvulsive, tk. trải nghiệm ứng dụng venlafaxine trong những trường hợp này, có là không.

Trong khi điều trị Velaksinom^® nên tránh tiếp nhận rượu.

Sử dụng trong nhi khoa

An toàn và hiệu quả của thuốc trong trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm không điều tra.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Mặc dù, venlafaxine đó không có hiệu lực ngày chức năng psychomotor và nhận thức, cần được xem xét, bất kỳ loại thuốc trị liệu psychoactive thuốc có thể gây ảnh hưởng quá trình suy nghĩ và làm giảm khả năng thực hiện các chức năng vận động. Về việc này nên thông báo cho bệnh nhân trước khi điều trị. Khi xảy ra các hành vi vi phạm, mức độ và thời gian hạn chế phải được trang bị bởi một bác sĩ.

Quá liều

Các triệu chứng: Thay đổi ECG (QT kéo dài, phong tỏa feet chùm Guisa, sự mở rộng của micro), Xoang hoặc thất nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, gipotenziya, tình trạng co giật, sự thay đổi của ý thức (giảm mức độ của ty). Venlafaxine quá liều trong khi nhập học vào rượu và/hoặc các loại thuốc uống khác, báo cáo kết quả chết người.

Điều trị: Điều trị triệu chứng. Thuốc giải độc cụ thể chưa được biết. Khuyến khích liên tục giám sát các chức năng quan trọng (sự hô hấp và tuần hoàn). Cuộc hẹn của than hoạt tính để giảm lượng thuốc. Nó là không nên gây nôn mửa trong sự nguy hiểm của khát vọng. Venlafaxine và EFA mục tiêu là không hiển thị khi chạy thận.

Tương tác thuốc

Đồng thời ứng dụng Velaksina^® với các chất ức chế MAO chống chỉ định. Chào mừng bạn đến Velaksina^® Bạn có thể bắt đầu không ít hơn 14 ngày sau khi kết thúc điều trị MAO ức chế. Nếu sử dụng chất ức chế MAO đảo ngược (moclobemide), Khoảng thời gian này có thể ngắn hơn (24 không). Điều trị bằng thuốc ức chế MAO có thể bắt đầu không nhỏ hơn 7 ngày sau khi thuốc Velaksin^® .

Việc sử dụng đồng thời các venlafaxine với lithium có thể nâng cao cuối cùng.

Nếu bạn đang áp dụng với imipraminom pharmacokinetics venlafaxine và chất chuyển hóa của EFA không thay đổi.

Có thể làm tăng tác dụng của haloperidol cho ngày càng tăng của nồng độ trong máu trong một ứng dụng hợp tác với Velaksinom^® .

Cùng với việc sử dụng của diazepam pharmacokinetics ma túy và các chất chuyển hóa chính không thay đổi đáng kể. Cũng thấy không ảnh hưởng hiệu quả psychomotor và psychometric diazepam.

Cùng với các ứng dụng klozapinom có thể kinh nghiệm tăng mức độ của nó trong huyết tương và sự phát triển của tác dụng phụ (ví dụ:, động kinh động kinh).

Cùng với các ứng dụng risperidonom (Mặc dù sự gia tăng AUC risperidone) Pharmacokinetics của số tiền của các thành phần hoạt động (risperidone và chất chuyển hóa hoạt động của nó) thay đổi không đáng kể.

Cùng với việc sử dụng các venlafaxine với ethanol không đề cập đến việc giảm các phản ứng cảm xúc. Tuy nhiên, trong quá trình trị liệu, venlafaxine không được khuyến khích tiêu thụ rượu.

Venlafaxine sự trao đổi chất với sự hình thành của hoạt động metabolita EFA diễn ra với sự tham gia của izofermenta CYP2D6. Không giống như nhiều thuốc chống trầm cảm khác, liều lượng của venlafaxine có thể không giảm cùng với việc sử dụng các chất ức chế của CYP2D6, hoặc bệnh nhân bị di truyền từ chối trong các hoạt động của CYP2D6, Kể từ khi tổng nồng độ các chất hoạt động và chất chuyển hóa (venlafaxine và EFA) Đó không phải là thay đổi.

Cách suy venlafaxine, chính bao gồm các metabolizing liên quan đến CYP2D6 và CYP3A4, Vì vậy hãy thận trọng khi quy định venlafaxine kết hợp với ma túy, đó là cả hai thuốc ức chế enzym. Bản chất của sự tương tác này không được hiểu rõ.

Venlafaxine là một chất ức chế tương đối yếu của CYP2D6 và CYP1A2 isoenzymes hoạt động không ngăn chặn, CYP2C9 và CYP3A4; Vì vậy, bạn không nên trông đợi nó tương tác với các thuốc khác, trong sự trao đổi chất liên quan đến các men gan.

Cimetidine ức chế chuyển hóa venlafaxine tại “đầu tiên vượt qua” thông qua gan và không ảnh hưởng đến farmakokinetiku EFA. Hầu hết bệnh nhân dự kiến chỉ là một sự gia tăng nhỏ trong tất cả hoạt động dược venlafaxine và EFA (nhiều hơn nữa rõ nét ở bệnh nhân lớn tuổi và các vi phạm của gan).

Không phát hiện có ý nghĩa lâm sàng tương tác với venlafaxine antigipertenzivei (incl. với beta-blockers, Chất ức chế ACE và thuốc lợi tiểu) và ma túy gipoglikemicakimi.

Kể từ khi buộc với protein huyết tương và mục tiêu EFA tương ứng, venlafaxine 27% và 30%, Nó không phải là sự tương tác thuốc dự đoán, kết quả từ hành vi vi phạm của ràng buộc với protein huyết tương.

Cùng với warfarin có thể làm tăng hiệu lực antikoagulântnogo cuối.

Cùng với việc nhập học của indinavir từ chối AUC indinavir trong 28% và giảm nó với_{tối đa} trên 36%, trong làm như vậy, pharmacokinetic tham số và không thay đổi EFA venlafaxine. Ý nghĩa lâm sàng về hiệu ứng này là không rõ.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ở một nơi khô và ngoài tầm với của trẻ em ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° c. Thời hạn sử dụng – 5 năm.