Valsacor

616 8 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Valsartan
Khi ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, I50.0
Khi CSF: 01.04.02
Nhà chế tạo: Krka d.d. (Slovenia)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng nâu vàng, tròn, hơi hai mặt lõm, với Valium một bên.

	1 tab.
valsartan *	40 mg

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, povidone, Natri Croscarmellose, Keo silica khan, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, Titanium dioxide (E171), thuốc nhuộm oxit sắt vàng (E172), macrogol 4000.

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (20) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (80) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (20) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (50) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (10) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (40) – gói các tông.

Pills, Film-tráng Màu hồng, tròn, giống hình hột đậu, với Valium một bên.

	1 tab.
valsartan *	80 mg

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, povidone, Natri Croscarmellose, Keo silica khan, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, Titanium dioxide (E171), sắt oxit nhuộm màu đỏ (E172), macrogol 4000.

Pills, Film-tráng nâu vàng, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, với Valium một bên.

	1 tab.
valsartan *	160 mg

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, povidone, Natri Croscarmellose, Keo silica khan, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, Titanium dioxide (E171), thuốc nhuộm oxit sắt vàng (E172), sắt oxit nhuộm màu đỏ (E172), macrogol 4000.

* Tên không độc quyền quốc tế, khuyến cáo của WHO – valzartan.

Tác dụng dược lý

Angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể.

Valsartan là thuốc đối kháng chọn lọc các thụ thể angiotensin II (gõ AT₁) lời nói, tính chất phi protein.

Nó có tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể AT subtype₁. Hậu quả của sự phong tỏa của AT₁-receptor là tăng nồng độ trong huyết tương của angiotensin II, mà có thể kích thích các thụ thể subtype cấm AT₂, được cho là quy định những tác động của AT₁-thụ. Valsartan không có aktavnosti agonist chống AT₁-thụ. Ái lực của nó cho AT subtype₁ về 20 000 cao hơn lần, kiểu phụ receptor hơn AT₂.

Valsartan không ức chế ACE, còn được gọi là kininazy II, trong đó chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và huỷ hoại bradykinin. Trong trường hợp không có hiệu lực về ACE, không có tiềm lực của bradykinin và chất P, Tuy nhiên khi nhận angiotensin II Thuốc đối kháng phát triển không ho khan. Valsartan không tương tác và không chặn khác thụ hormone hoặc các kênh ion, tham gia vào các quy định của hệ thống tim mạch.

Trong điều trị tăng huyết áp Valsartan làm giảm huyết áp, mà không ảnh hưởng đến nhịp tim.

Sau khi uống một liều duy nhất của thuốc hạ huyết áp hiệu quả phát triển trong vòng 2 không, và giảm tối đa huyết áp là đạt được trong vòng 4-6 không. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc được duy trì trong một 24 h sau khi tiêm. Reappointments valsartan giảm tối đa của địa ngục, bất kể liều, đạt được thông qua 2-4 tuần và được hỗ trợ trên mức độ đạt được trong quá trình điều trị lâu dài. Kết hợp với hydrochlorthiazide đạt được sự suy giảm đáng kể thêm quảng cáo.

Sự chấm dứt đột ngột nhận valsartan không đã được kèm theo một sự gia tăng mạnh của địa ngục hay không mong muốn tác dụng lâm sàng khác.

Khả năng chịu hoạt động thể chất

Khi đánh giá hiệu quả của valsartan (naznačavšegosâ ngoài tiêu chuẩn điều trị suy tim) hoạt động thể chất tính di động ở những bệnh nhân với các lớp học chức năng suy tim mạn tính NYHA II-IV phân loại và với phần nhỏ phóng tâm thất trái (LVEF) <40% Nó cho thấy sự gia tăng trong thời gian tập thể dục so với ban đầu.

Không có hội chứng “hủy bỏ” việc ngừng đột ngột.

Dược

Hấp thu

Valsartan được hấp thu nhanh chóng sau khi chính quyền inwards, Tuy nhiên, mức độ của sự hấp thụ thay đổi rộng rãi. Khi nhận valsartan với các thực phẩm làm giảm AUC trên 48%. Tuy nhiên, xuyên qua 8 h sau khi nồng độ huyết tương của ma túy của valsartan, thực hiện trên một dạ dày trống rỗng và với thực phẩm, cũng như nhau. Giảm AUC không đi kèm với một sự giảm đáng kể về mặt lâm sàng trong hiệu quả điều trị của valsartan, và thuốc có thể được áp dụng cho, và sau bữa ăn.

Khả dụng sinh học tuyệt đối trung bình của valsartan là 23%. T_{tối đa}sostavlâet2 h. Nồng độ huyết tương của valsartan là giống nhau cho Nam và nữ.

Sau khi ăn thường xuyên của việc giảm tối đa trong huyết áp xảy ra trong vòng 4 trong tuần.

Phân phát

Gắn protein huyết thanh, albumin huyết thanh tốt, là 94-97%. V_đ về 17 l. Trước khi dùng thuốc 1 thời gian / ngày tích lũy nó hơi.

Chuyển hóa

Giải phóng mặt bằng huyết tương của tương đối thấp – về 2 l/h so với lưu lượng máu gan – về 30 l /. Trao đổi chất bởi CYP2C9 izofermentom valsartan.

Khấu trừ

t_1/2 là 9 không. Trở lại với phân 70%, nước tiểu – 30% (chủ yếu không thay đổi) valsartan bởi liều uống thuốc.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Xét, mà thanh thải của thận chỉ là 30% độ lớn của tổng giải phóng mặt bằng, ở bệnh nhân suy chức năng thận là không cần điều chỉnh liều lượng của thuốc. Kể từ khi mức độ của các ràng buộc của valsartan với protein huyết tương cao, bài tiết của nó trong gemodialise không.

Về 70% hút liều valsartan bài tiết qua mật, chủ yếu, ở dạng không đổi. Valsartan không trải qua biến đổi sinh học quan trọng, Vì vậy, hành động hệ thống của mình không tương quan với mức độ gan.

Vì vậy, ở những bệnh nhân bị suy gan có nguồn gốc nebiliarnogo và trong trường hợp không có chứng ứ mật không cần thay đổi liều của valsartan.

Ở bệnh nhân xơ gan biliarnym tắc nghẽn gan hay mật AUC valsartan tăng khoảng 2 thời gian.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch;

- Suy tim sung huyết (II-IV lớp chức năng phân loại NYHA) trong điều trị phức tạp (chống lại nền của tiêu chuẩn điều trị) và bệnh nhân, không nhận được thuốc ức chế ACE.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc nên được tiêu hóa, không phụ thuộc vào bữa ăn, sự đa dạng của tiếp tân 1-2 lần / ngày.

Khi tăng huyết áp

Liều khuyến cáo là 80 mg 1 thời gian / ngày, không phân biệt tuổi tác, quan hệ tình dục hay chủng tộc của bệnh nhân. Liều tối đa hàng ngày – 320 mg / ngày.

Antigipertenzivny hiệu quả phát triển hơn 2 tuần và đạt đến đỉnh cao của nó trong 4 trong tuần. Có thể kết hợp với các loại thuốc khác của hypotensive.

Bệnh nhân suy chức năng thận và gan nebiliarnogo nguồn gốc và không có ứ mật không có thay đổi là liều cần thiết.

Trong suy tim mạn tính

Liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg 2 lần / ngày. Sự gia tăng dần liều lượng để 80 mg, với độ bền tốt – đến 160 mg 2 lần / ngày, tức là. lên đến liều tối đa là, bệnh nhân xách tay. Liều tối đa hàng ngày – 320 mg 2 lần / ngày.

Bệnh nhân, đồng thời nhận được dioretiki, cũng như ở bệnh nhân suy tim yêu cầu giám sát thường xuyên của thận, TỪ. Với sự xuất hiện của các dấu hiệu lâm sàng của hạ huyết áp động mạch, Nó là cần thiết để giảm bớt liều.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – đau đầu, chóng mặt (incl. tư thế), sự chóng mặt; đôi khi – mất ngủ, chết ngất (khi sử dụng các loại thuốc sau nhồi máu cơ tim).

Các hệ thống hô hấp: thường – ho, nhiễm trùng đường hô hấp trên, sự sưng yết hầu, viêm mũi, viêm xoang.

Hệ tim mạch; thường – giảm đáng kể huyết áp, hạ huyết áp thế đứng; đôi khi – suy tim (khi sử dụng các loại thuốc sau nhồi máu cơ tim).

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – buồn nôn, bệnh tiêu chảy, đau bụng.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: thường – đau lưng, chứng nhứt gân. đau khớp.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – suy giảm chức năng thận.

Hệ thống tái tạo: đôi khi – giảm ham muốn tình dục.

Từ các thông số xét nghiệm: thường – tăng kali máu; hiếm – giảm nồng độ hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, tăng transaminase gan, tăng trong huyết thanh urea nitrogen.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phù mạch, phát ban da, ngứa, phản ứng quá mẫn (incl. bệnh huyết thanh, vasculitis).

Khác: thường – yếu kém tổng quát; đôi khi – sưng tấy, chứng suy nhược, mệt mỏi.

Chống chỉ định

- Không dung nạp Lactose, galactose và hội chứng kém hấp thu glucose / galactose;

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (hiệu quả và độ an toàn của valsartan ở trẻ em chưa được chứng minh);

-quá mẫn với valsartanu hoặc các thành phần khác của thuốc.

TỪ chú ý sử dụng ở những bệnh nhân có huyết áp thấp, suy gan trên nền tảng của tắc nghẽn đường mật, suy thận (CC<10 ml / phút), incl. bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, Khi hạ natri máu, chế độ ăn uống với các hạn chế lượng natri, Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận đơn độc một, bang, kèm theo sự sụt giảm trong bcc (incl. bệnh tiêu chảy, nôn).

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu về việc sử dụng của valsartan trong thai kỳ là không.

Truyền dịch thận của bào thai, điều đó phụ thuộc vào sự tiến triển của hệ thống Renin-angiotensin, bắt đầu ở tam cá nguyệt thứ ba của thai kỳ. Nguy cơ cho thai nhi gia tăng khi dùng valsartan trong trimestrah II và III. Khi thành lập thai valsartanom trị liệu nên ngay lập tức ngừng.

Không biết, được cấp phát cho dù valsartan với sữa mẹ. Vì vậy, bạn nên quyết định về việc chấm dứt nuôi con bằng sữa hoặc bãi bỏ valsartanom trị liệu theo quan điểm của nó tầm quan trọng cho các bà mẹ.

Nếu cần thiết, việc sử dụng ma túy trong thời gian cho con bú nên quyết định chấm dứt nuôi con bằng sữa hoặc bãi bỏ valsartanom trị liệu theo quan điểm của nó tầm quan trọng cho các bà mẹ.

Thận trọng

Suy tim

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim thường được đi kèm bởi một sự suy giảm trong quảng cáo, Tuy nhiên, tuân thủ các khuyến nghị cho việc lựa chọn liều điều trị hiếm khi cần phải bị hủy bỏ do hạ huyết áp động mạch. Val′sakorom điều trị ở bệnh nhân suy tim nên bắt đầu một cách cẩn thận. Hậu quả của ức chế hệ thống Renin-angiotensin-aldosterone hoạt động ở một số bệnh nhân có thể thay đổi các chức năng của thận.

Trong suy tim nặng có thể phát triển oliguria và/hoặc tiến bộ азотемии cho đến khi (hiếm) suy thận cấp tính hoặc tử vong. Ở bệnh nhân suy tim đòi hỏi phải thường xuyên giám sát thận trong khi bổ nhiệm một sự kết hợp của ba lớp học của thuốc – Chất ức chế ACE, Thuốc chẹn beta và đối kháng thụ thể Angiotensin II AB₁.

Các cuộc hẹn kết hợp với các thuốc khác, bổ nhiệm sau nhồi máu cơ tim: làm tan huyết khối, Axit acetylsalicylic, Phiên bản beta-adrenoblokatora và statin.

Sự thiếu hụt của natri và/hoặc chất lỏng

Ở bệnh nhân thiếu hụt được đánh dấu trong cơ thể của natri và/hoặc giảm BCC, ví dụ:, như là kết quả nhận được một liều lớn thuốc lợi tiểu, trong trường hợp hiếm hoi bắt đầu điều trị, valsartanom có thể phát triển thể hiện động mạch gipotenzia. Trước khi bắt đầu điều trị Val′sakorom nên khôi phục lại chất điện phân và chất dịch trong cơ thể, đặc biệt, bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu.

Với sự phát triển của hạ huyết áp động mạch với biểu hiện lâm sàng: bệnh nhân phải nằm trên lưng của bạn và nếu cần thiết/trong nhập 0.9% dung dịch natri clorua. Val′sakorom trị liệu có thể tiếp tục chỉ sau khi chỉ số ổn định quảng cáo.

Hẹp động mạch thận

Ở những bệnh nhân với động mạch thận đơn phương hoặc song phương hẹp phải liên tục theo dõi các nội dung của creatinine và urea nitơ trong huyết thanh.

Suy chức năng thận

Ở những bệnh nhân với liều lượng thận con người thay đổi là không cần thiết. Do thiếu các dữ liệu về việc sử dụng ma túy trong suy thận nặng (CC<10 mL/phút hoặc 0.167 ml / s) trong trường hợp này, các loại thuốc nên chỉ định cẩn thận.

Chức năng gan bất thường

Ở bệnh nhân suy gan không cần thay đổi liều.

Viết chủ yếu là jelchew Val′sakor. Ở những bệnh nhân với bệnh tắc nghẽn mật giảm giải phóng mặt bằng valsartan, trong trường hợp này, do đó, thuốc phải được quản lý thận trọng.

Các thông tin đặc biệt cho excipients

Val′Sakor chứa lactose, Do đó, ma túy là chống chỉ định ở bệnh nhân bị thiếu hụt lactase, Hội chứng galaktozemiej hoặc bị hỏng lượng glucose-Galactose.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Bệnh nhân nên sử dụng thận trọng khi lái xe và các cơ chế khác, đòi hỏi sự chú ý.

Quá liều

Các triệu chứng: dữ liệu về ảnh hưởng của quá liều valsartan thiếu. Chính dự kiến sẽ biểu hiện của quá liều thuốc là quảng cáo thấp hơn thể hiện, điều đó có thể dẫn đến sự sụp đổ và/hoặc sốc.

Điều trị: triệu chứng, Nên gây nôn và rửa Dạ dày. Với sự phát triển của hạ huyết áp động mạch/giới thiệu 0.9% dung dịch natri clorua. Lọc máu nyeeffyektivyen.

Tương tác thuốc

Ý nghĩa lâm sàng tương tác pharmacokinetic Val′sakora với các loại thuốc khác không lưu ý.

Các chế phẩm, kiểm tra trong nghiên cứu lâm sàng, bao gồm cimetidine, warfarin, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, Amlodipin và glibenclamide.

Valsartan không phải chịu sự đáng kể bởi vì trao đổi chất, Đừng mong đợi và tương tác thuốc quan trọng, kết hợp với cảm ứng hoặc ức chế cytochrome P450 hệ thống Isoenzymes.

Đồng thời áp dụng các kalisberegath dioretikov (incl. spironolactone, triamterena, có chứa), bổ sung dinh dưỡng Dựa trên kali có thể dẫn đến giperkaliemii, trong linksto hơn cần cẩn thận. Các ứng dụng kết hợp với dioretikami có thể làm tăng hiệu lực gipotenzivnogo.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Vladimir Andreevich Didenko

616 8 phút đọc