VALSAFORS

Vật liệu hoạt động: Valsartan
Khi ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, I50.0
Khi CSF: 01.04.02
Nhà chế tạo: Chế tạo Farmaplant sản phẩm hóa chất GmbH (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng màu vàng, tròn, hình dạng thấu kính.

Tá dược: microcrystalline cellulose, povidone (phân tử thấp polyvinylpyrrolidone cân), lactose, bột khoai tây, silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), hoạt thạch, magiê stearate, gipromelloza (hydroxypropylmethylcellulose), Titanium dioxide, macrogol (polyethylene glycol 4000), Về tropeolin.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
28 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
28 PC. – банки стеклянные (1) – пачки картонные.

* Tên không độc quyền quốc tế, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.

Tác dụng dược lý

Các chất đối kháng thụ thể angiotensin II cụ thể.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (Họ đi đến) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Vả lại, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-thụ. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-thụ. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ về 20 000 cao hơn lần, kiểu phụ receptor hơn AT₂.

Trong điều trị với valsartan ở bệnh nhân tăng huyết áp có sự giảm huyết áp , không kèm theo một sự thay đổi trong nhịp tim. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 không, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 không. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 không. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Dược

Hấp thu

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Khả dụng sinh học tuyệt đối trung bình của valsartan là 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t_1/2một менее1 ч и T_1/2b về 9 không).

Phân phát

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Trước khi dùng thuốc 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (trên 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, chủ yếu là với albumin. V_đ в период равновесного состояния низкий (về 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (về 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (về 2 l /).

Khấu trừ

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, chủ yếu không thay đổi.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Về 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, chủ yếu không thay đổi. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, và, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch;

- Suy tim sung huyết (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) bệnh nhân, получающих стандартную терапию, incl. Thuốc lợi tiểu, glicozit tim mạch, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Liều dùng phác đồ điều trị

Các viên thuốc được dùng bằng đường uống, mà không cần nhai, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Tại tăng huyết áp Liều khuyến cáo là 80 mg 1 thời gian / ngày. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 tuần điều trị; hiệu quả tối đa qua 4 trong tuần. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Liều tối đa hàng ngày là 320 mg.

Bệnh nhân có suy chức năng thận hoặc từ suy gan, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Tại suy tim mạn tính Liều khởi đầu khuyến cáo là 80 mg 1 thời gian / ngày. Sự gia tăng dần liều lượng để 80 mg 2 lần / ngày, при хорошей переносимости – до 160 mg 2 lần / ngày. Liều tối đa hàng ngày - 320 mg, razdelennaya của 2 thú nhận.

Bệnh nhân, đồng thời nhận được dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, TỪ. Với sự xuất hiện của các dấu hiệu lâm sàng của hạ huyết áp động mạch, Nó là cần thiết để giảm bớt liều.

Tác dụng phụ

CNS: thường - đau đầu, chóng mặt (incl. tư thế), sự chóng mặt; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Các hệ thống hô hấp: иногда – кашель, nhiễm trùng đường hô hấp trên, sự sưng yết hầu, viêm mũi, viêm xoang.

Hệ tim mạch: часто – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; đôi khi (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - Suy tim.

Từ hệ thống tiêu hóa: иногда – тошнота, bệnh tiêu chảy, đau bụng; редко – гипербилирубинемия, tăng transaminase gan.

Phản ứng cho da liễu: редко – кожная сыпь.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: иногда – боль в спине; очень редко – миалгия, đau khớp.

Với hệ thống sinh dục: редко – гиперкреатининемия, tăng trong huyết thanh urea nitrogen; очень редко – нарушение функции почек.

Phản ứng dị ứng: phù nề rất hiếm khi-angioneurotic, phát ban da, ngứa, phản ứng quá mẫn, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Từ hệ thống tạo máu: часто – нейтропения; редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Khác: иногда – общая слабость, tăng kali máu; нечасто – отеки, chứng suy nhược, mệt mỏi, giảm ham muốn tình dục.

Chống chỉ định

- Không dung nạp Lactose, galactose và hội chứng kém hấp thu glucose / galactose;

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

TỪ chú ý следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, Hẹp động mạch thận để một đơn độc, при соблюдении диеты с ограничением натрия, điều kiện, kèm theo sự sụt giảm trong bcc (incl. bệnh tiêu chảy, nôn), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, ở người suy thận (CC ít hơn 10 ml / phút), trong chạy thận nhân tạo.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong quá trình mang thai và cho con bú.

Thận trọng

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, ví dụ:, dùng liều cao thuốc lợi tiểu, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, ví dụ:, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, và, nếu cần, giữ / trong truyền nước muối. Sau, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Xét, что другие лекарственные средства, vliyayushtie renin-angiotensin-alydosteronovuyu sistemu (Họ đi đến), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (hiếm) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Nhưng, при выраженных нарушениях (CC ít hơn 10 ml / phút) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartan có nguồn gốc chủ yếu là không thay đổi trong mật, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, hơn ở những bệnh nhân trẻ, Tuy nhiên, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), đòi hỏi sự chú ý và tốc độ phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp.

Điều trị: nếu thuốc đã gần đây đã được thông qua, , Nôn. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Không chắc, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Tương tác thuốc

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarin, furosemid, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Mặc dù, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ:, spironolactone, triamterene, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Cần thận trọng.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B . Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng và tránh xa trẻ em ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng - 2 năm.