UROTOL

Vật liệu hoạt động: Tolterodine
Khi ATH: G04BD07
CCF: Sự chuẩn bị, làm giảm các giai điệu của các cơ trơn của đường tiết niệu
ICD-10 mã (lời khai): N31.2, R32, R35
Khi CSF: 28.02.01.01
Nhà chế tạo: ZENTIVA a.s. (Cộng Hòa Séc)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng màu vàng, tròn, giống hình hột đậu.

Tá dược: microcrystalline cellulose, tinh bột carboxymethyl natri (Loại A), silicon dioxide dạng keo, natri fumarate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, Titanium dioxide, hoạt thạch, thuốc nhuộm oxit sắt vàng.

14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, tròn, giống hình hột đậu.

Tá dược: microcrystalline cellulose, tinh bột carboxymethyl natri (Loại A), silicon dioxide dạng keo, natri fumarate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, Titanium dioxide, hoạt thạch.

14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

* Tên không độc quyền quốc tế, khuyến cáo của WHO – tolterodin.

Tác dụng dược lý

M-kholinoblokator. như tolterodine, và 5-hydroxymethyl phái sinh đặc hiệu cao với thụ thể muscarinic, cạnh tranh ức chế thụ thể m-cholinergic với chọn lọc thụ thể cao nhất đối với bàng quang (so với các thụ thể của tuyến nước bọt).

Thuốc làm giảm giai điệu của cơ trơn của đường tiết niệu, hoạt động co bóp của bức niệu, và cũng làm giảm tiết nước bọt.

Ở liều, vượt quá trị liệu, gây làm rỗng không đầy đủ của bàng quang và làm tăng lượng nước tiểu còn sót lại.

Hiệu quả điều trị của tolterodine đạt được thông qua 4 trong tuần.

Tolterodine không ức chế CYP2D6, 2C19, 3A4 hoặc 1A2.

Dược

Hấp thu

Sau khi dùng thuốc bên tolterodine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. C_{tối đa} trong huyết thanh thu được thông qua 1-2 không.

Phạm vi của các liều lượng điều trị (1-4 mg) một mối quan hệ tuyến tính tồn tại giữa giá trị của C_{tối đa} trong huyết thanh và liều của thuốc.

Sinh khả dụng tuyệt đối của tolterodine là 65% ở bệnh nhân thiếu hụt CYP2D6 và 17% đa số các bệnh nhân.

Thực phẩm không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc, mặc dù tolterodine tập trung tăng, khi chụp với thực phẩm.

Phân phát

Tolterodine và 5-hydroxymethyl metabolite ràng buộc ưu tiên để orosomucoid; phần không ràng buộc bao gồm 3.7% và 36% tương ứng. V_đ tolterodine – 113 l.

Do sự khác biệt trong kết với protein tolterodine và 5-hydroxymethyl chất chuyển hóa của giá trị AUC tolterodine ở những bệnh nhân thiếu CYP2D6 gần với tổng giá trị AUC của tolterodine và 5-hydroxymethyl metabolite, phần lớn các bệnh nhân với phác đồ dùng thuốc cùng. do đó an toàn, khả năng dung nạp và hiệu quả lâm sàng của thuốc không tùy thuộc vào hoạt động của CYP2D6.

Chuyển hóa

Tolterodine chủ yếu chuyển hóa bởi gan sử dụng hình thức đa hình enzym CYP2D6 với tác dụng dược học 5-hydroxymethyl metabolite, mà sau đó được chuyển hóa thành acid 5-carboxylic và N-dezalkilirovannoy axit 5-carboxylic. 5-hydroxymethyl chất chuyển hóa của tolterodine là gần với tính chất dược lý và đa số bệnh nhân tăng cường đáng kể hiệu quả của thuốc.

Ở những người có sự trao đổi chất giảm (với thiếu CYP2D6) tolterodine isozymes CYP3A4 trải dealkylation để tạo thành N-dezalkilirovannogo tolterodine, không sở hữu hoạt tính dược lý.

Khấu trừ

giải phóng mặt bằng hệ thống của tolterodine trong huyết thanh của hầu hết các bệnh nhân là khoảng 30 l /. Sau khi các thành phần thông qua T_1/2 tolterodine là 2-3 không, và 5-hydroxymethyl metabolite – 3-4 không. Ở những người có giảm sự trao đổi chất T_1/2 nói về 10 không.

Giảm giải phóng mặt bằng của các hợp chất gốc ở người có tiềm thiếu CYP2D6 để tăng nồng độ tolterodine (về 7 thời gian) trong bối cảnh của nồng độ không thể phát hiện được 5-hydroxymethyl metabolite.

Về 77% tolterodine được bài tiết trong nước tiểu và 17% – với phân. Ít hơn 1% liều bài tiết không thay đổi và khoảng 4% – như một chất chuyển hóa 5-hydroxymethyl. 5-axit axit cacboxylic và N-dezalkilirovannaya 5-carboxylic là, tương ứng, về 51% và 29% số tiền, được bài tiết trong nước tiểu.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

số lượng AUC của tolterodine và hoạt động 5-hydroxymethyl metabolite của nó được tăng lên xấp xỉ 2 gấp ở bệnh nhân xơ gan.

Giá trị trung bình của AUC của tolterodine và 5-hydroxymethyl metabolite 2 lần cao hơn ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ lọc cầu thận ≤30 ml / phút). Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa khác ở những bệnh nhân cao hơn rất nhiều (trong 12 thời gian). Ý nghĩa lâm sàng của những chất chuyển hóa tăng AUC chưa biết.

Lời khai

- giperrefleksiya (hiếu động thái quá, sự bất ổn) Bọng đái, tái xuất hiện thường xuyên, đôn đốc quả quyết đi tiểu, đi tiểu thường xuyên và / hoặc tiểu không tự chủ.

Liều dùng phác đồ điều trị

Các loại thuốc được quy định bên trong của 2 mg 2 lần / ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Tổng liều có thể giảm xuống 2 mg / ngày, dựa trên khả năng dung nạp prepraty cá nhân.

Tại hành vi vi phạm của bệnh gan hoặc thận, và trong khi việc sử dụng ketoconazol hoặc chất ức chế mạnh CYP3A4 khác được khuyến khích để giảm liều 1 mg 2 lần / ngày.

Hiệu quả của điều trị nên được đánh giá lại sau 2-3 tháng sau khi bắt đầu điều trị.

Tác dụng phụ

Trên một phần của hệ thống miễn dịch: phản ứng dị ứng, phù mạch (hiếm).

Từ hệ thống thần kinh: căng thẳng, xáo trộn của ý thức, ảo giác, chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, đau đầu.

Về phần của view: khô mắt, ccomodation.

Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, nhịp tim tăng, rối loạn nhịp tim (hiếm).

Từ hệ thống tiêu hóa: khô miệng, chứng khó tiêu, táo bón, đau bụng, đầy hơi trong bụng, nôn; hiếm – trào ngược hastroэzofahealnыy.

Phản ứng cho da liễu: xerosis.

Từ hệ thống tiết niệu: bí tiểu.

Khác: mệt mỏi, đau ngực, phù ngoại biên, viêm phế quản, tăng cân.

Chống chỉ định

- bí tiểu;

- không thể chữa được bệnh tăng nhãn áp góc đóng cửa;

- Nhược cơ;

- viêm loét đại tràng nặng;

- Megacolon;

- Lên đến 18 năm;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý Người kê đơn tắc nghẽn nghiêm trọng của đường tiết niệu thấp hơn vì nguy cơ bí tiểu, tăng nguy cơ giảm nhu động ruột, trong các bệnh tắc nghẽn của đường tiêu hóa (ví dụ:, Hẹp pryvratnyka), khi thận hoặc suy gan (Liều dùng hàng ngày không nên vượt quá 2 mg), bệnh thần kinh, hiatal hernia.

Mang thai và cho con bú

Ứng dụng Urotola trong khi mang thai có thể chỉ trong trường hợp, nếu lợi ích dự kiến ​​điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Kể từ khi số liệu về sự bài tiết của tolterodine trong sữa mẹ vắng mặt, Tránh sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng phương pháp đáng tin cậy của biện pháp tránh thai trong khi điều trị Urotolom.

Thận trọng

Trước khi điều trị cần xóa nguyên nhân hữu cơ thường xuyên và cấp bách cần phải đi tiểu.

Sử dụng trong nhi khoa

Urotol không nên dùng trẻ em và thanh thiếu niên, trở về 18 năm, vì hiện nay sự an toàn và hiệu quả của thuốc ở những bệnh nhân chưa được nghiên cứu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Kể từ Urotol có thể gây rối loạn ăn ở và giảm tỷ lệ phản ứng tâm thần vận động, trong thời gian điều trị phải cẩn thận khi lái xe và nghề nghiệp của các hoạt động có khả năng độc hại khác, đòi hỏi sự tập trung cao, Psychomotor tốc độ phản ứng và thị lực.

Quá liều

Các triệu chứng: Parez akkomodacii, midriaz, mót rặn, ảo giác, hung hăng, co giật, suy hô hấp, nhịp tim nhanh, QT kéo dài, bí tiểu.

Điều trị: rửa dạ dày, Than hoạt tính. Với sự phát triển của ảo giác, dithers – physostigmine, thể hiện bằng co giật hoặc kích thích – cấu trúc anxiolytics benzodiazepine, theo đó phát triển suy hô hấp – IVL, nhịp tim nhanh – beta-blockers, khi bí tiểu – bàng quang đặt ống thông, với giãn đồng tử – pilocarpine trong nhỏ mắt và / hoặc dịch bệnh nhân trong một căn phòng tối.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời Urotola thể tránh được với chất ức chế mạnh CYP 3A4, kháng sinh nhóm macrolid như (erythromycin và clarithromycin), các thuốc chống nấm (ketoconazole, itraconazole và miconazole), Các chất ức chế protease, Do khả năng tăng nồng độ trong huyết thanh của tolterodine, làm tăng nguy cơ quá liều.

M-cholinomimetics giảm tính hiệu quả của tolterodine.

Thuốc, có tính kháng acetylcholin, Urotola tăng cường hiệu lực và làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Urotol làm giảm ảnh hưởng của prokinetic (metoclopramide, cisapride).

tương tác dược động học có thể với thuốc Urotola, chuyển hóa isoenzyme cytochrome P450 CYP 2D6 hoặc CYP 3A4 (gây cảm ứng và ức chế).

Việc sử dụng kết hợp với fluoxetine (một chất ức chế mạnh của CYP 2D6, mà được chuyển hóa để norfluoxetine, một chất ức chế CYP 3A4) kết quả trong chỉ tăng nhẹ trong tổng số AUC của tolterodine và hoạt động 5-hydroxymethyl metabolite của nó, mà không gây tương tác có ý nghĩa lâm sàng.

Không tương tác với warfarin, và thuốc tránh thai kết hợp Urotola (chứa ethinyl estradiol / levonorgestrel).

Tolterodine không phải là một chất ức chế CYP 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, Kết quả là, nó không có ý định để tăng mức độ chuẩn bị, được chuyển hóa bởi những enzyme, huyết tương, khi sử dụng cùng với tolterodine.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, tầm với của trẻ em. Thời hạn sử dụng – 3 năm.