UROFOSFABOL

Vật liệu hoạt động: Fosfomycin
Khi ATH: J01XX01
CCF: Nhóm kháng sinh của các dẫn xuất axit phosphonic
ICD-10 mã (lời khai): A39, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Khi CSF: 06.14
Nhà chế tạo: ABOLmed Ltd. (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Powder kiếm giải pháp cho i / hành chính v màu trắng hoặc màu trắng với một màu vàng nhạt.

Tá dược: axit succinic (20 mg).

Chai thủy tinh công suất 20 ml (1) – gói các tông.
Chai thủy tinh công suất 20 ml (5) – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.

Powder kiếm giải pháp cho i / hành chính v màu trắng hoặc màu trắng với một màu vàng nhạt.

Tá dược: axit succinic (40 mg).

Chai thủy tinh công suất 20 ml (1) – gói các tông.

Powder kiếm giải pháp cho i / hành chính v màu trắng hoặc màu trắng với một màu vàng nhạt.

Tá dược: axit succinic (80 mg).

Chai thủy tinh công suất 60 ml (1) – gói các tông.
Chai thủy tinh công suất 60 ml (5) – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Nhóm kháng sinh của các dẫn xuất axit phosphonic.

Tác dụng diệt khuẩn của Fosfomycin dựa trên một sự vi phạm trong giai đoạn đầu của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn peptidoglycan. Thâm nhập các hệ thống vận chuyển tế bào vi khuẩn theo D-glucose-6-phosphate, không thể đảo ngược ức chế sự chuẩn bị enzym уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (Nếu), được tham gia vào quá trình tổng hợp axit diphospho uridine-N-acetylmuramic từ uridine- N-ацетилглюкозамина.

Đây là hoạt động chống lại Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Staphylococcus aureus, tụ cầu biểu bì (incl. Một số chủng, Kháng Methicillin), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Viridans Streptococcus, Nhóm Streptococcus C, F, g, Phế cầu khuẩn, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; Gram âm hiếu khí: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (vừa phải nhạy cảm), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (vừa phải nhạy cảm), Morganella morganii (Hầu hết các chủng nhạy cảm vừa phải), Neisseria gonorrhoeae, MENINGOCOCCUS, Proteus thật tuyệt vời, Proteus thô tục, Rettgeri Providence (vừa phải nhạy cảm), Pseudomonas aeruginosa, Serratia héo, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (vừa phải nhạy cảm), Yersinia enterocolitica; vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C ma túy vừa phải nhạy cảm Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C ma túy chống lại Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., Hầu hết các tác nhân gây bệnh nội bào (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma viêm phổi, Ureaplasma urealyticum).

Kháng thứ cấp của vi sinh vật để Urofosfabolu^® Nó là hiếm. Một tính năng có giá trị của thuốc là việc thiếu các kháng chéo với các thuốc kháng khuẩn khác. Nó hoạt động hiệp đồng kết hợp với kháng sinh beta-lactam, aminoglycosides và vancomycin.

Dược

Phân phát

Xuyên qua 15 phút sau khi i / v tiêm với liều 500 mg 1 g nồng độ trong huyết thanh là Fosfomycin 28 mg / l 46 mg / l, tương ứng; xuyên qua 1 h được giảm một nửa. Một chậm (trong khi 30-40 m) truyền với liều cao (4 g mỗi 6 không) C_{tối đa} lớn hơn 250 mg / l. Trong khoảng thời gian giữa các liều Fosfomycin nội dung trong huyết tương đã được quan sát thấy ít 20 mg / l.

Ràng buộc của Fosfomycin với protein huyết tương thấp – 1%.

Do trọng lượng phân tử thấp, Fosfomycin được phân bố rộng rãi ở nhiều cơ quan và các mô. Nồng độ diệt khuẩn được xác định trong mô phổi, dịch màng phổi, dịch ổ bụng, mật, mỡ dưới da, bắp thịt, xương, hoạt dịch, mô mắt, van tim màng trong tim. Nhanh chóng thấm qua hàng rào máu não. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy tăng đáng kể trong viêm màng não. Nó thâm nhập và tích tụ trong tế bào, thực bào (bạch cầu trung tính và đại thực bào). Nó đi qua nhau thai. Ở nồng độ thấp được bài tiết trong sữa mẹ.

Khấu trừ

T_1/2 là, trung bình, 1.5-2 giờ ở người lớn và 0.69 đến 1.04 không, phụ thuộc liều, – con cái. Các tuyến đường chính của bài tiết Fosfomycin – thận (90-100% liều dùng trong ngày). Với lượng nước tiểu dạng hoạt tính của thuốc. Một phần nhỏ của kháng sinh đào thải qua mật, Tuy nhiên, tuyến đường này loại trừ là không đáng kể. Fosfomycin có thể dễ dàng loại bỏ khỏi huyết tương bằng cách chạy thận nhân tạo.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Trẻ em ở chậm (trong khi 60 m) / Trong tốc độ truyền của 25 mg / kg 50 mg / kg 30 nồng độ trong huyết thanh min là 55.5 mg / l 118.8 mg / l; xuyên qua 1 không – 34.2 mg / l 89.7 mg / l, tương ứng.

Lời khai

- Nhiễm trùng thần kinh trung ương: viêm màng não do vi khuẩn (tiểu học và trung học, incl. sau phẫu thuật), ventrykulyt;

- Nhiễm trùng mô mềm, incl. ở những bệnh nhân có rối loạn tuần hoàn ngoại vi (bệnh tiểu đường, bệnh động mạch chi dưới), nhiễm trùng vết thương bỏng;

- Nhiễm trùng xương và khớp: viêm xương tủy đường máu cấp tính và mãn tính ở trẻ em và người lớn, viêm xương tủy sau chấn thương và sau phẫu thuật, Viêm khớp nhiễm khuẩn;

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: viêm phổi do vi khuẩn, đòi hỏi phải nhập viện điều trị, đặc biệt là trong trường hợp tách khuẩn cầu phổi, kháng penicillin, vi khuẩn và Gram âm của họ Enterobacteriaceae; nhiễm trùng phổi ở bệnh nhân xơ nang;

- Nhiễm khuẩn trong ổ bụng: Viêm túi mật cấp, kholangit, vtorichnыy viêm phúc mạc;

- Các bệnh truyền nhiễm và viêm của các cơ quan vùng chậu ở phụ nữ: salpingitis, nội mạc tử cung, pelvioperitonit;

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: viêm bể thận cấp tính vừa đến nặng, biến chứng và xấu đi của bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu mạn tính (viêm bể thận trên nền sỏi niệu, biến chứng nhiễm trùng của hydronephrosis, nhiễm trùng sau mổ ở khoa tiết niệu);

- Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn.

Chỉ định sử dụng kết hợp Urofosfabola^® với các kháng sinh khác là nhiễm khuẩn nặng, incl. gây ra bởi hệ thực vật hỗn hợp, cũng như với sự thất bại của điều trị trước đây:

- Nhiễm khuẩn huyết, do Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Mercesсens Serratia) và Pseudomonas aeruginosa – kết hợp với tsefalosporinami, penicillin (hoạt động chống lại Pseudomonas aeruginosa), aminoglycosides và fluoroquinolones;

- Viêm màng não do vi khuẩn – kết hợp với tsefalosporinami, ampicillin hoặc rifampicin;

- Nhiễm trùng nặng, gây ra bởi các chủng nhạy cảm với methicillin-Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – kết hợp với ampicillin hoặc oxacillin;

- Nhiễm trùng, gây ra bởi các chủng kháng methicillin của Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidemidis – kết hợp với glycopeptide;

- Nhiễm khuẩn trong ổ bụng và nhiễm trùng vùng chậu ở phụ nữ – kết hợp với thuốc kháng sinh, hoạt động chống lại vi khuẩn kỵ khí (metronidazol) hoặc với kháng sinh nhóm aminoglycosides;

- Nhiễm trùng ở bệnh nhân có bệnh về máu và giảm bạch cầu – kết hợp với cefoperazone / sulbactam, Cephalosporin hay các carbapenems thế hệ IV;

- Nhiễm trùng, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – kết hợp với các kháng sinh cephalosporin thế hệ IV, aztreonam và carbapenems.

Liều dùng phác đồ điều trị

Loại thuốc này được giới thiệu vào / trong.

Liều trung bình Urofosfabola^® trong Người lớn là 2-4 g, được dùng mỗi 6-8 không.

Trong con cái, kể từ giai đoạn sơ sinh, Urofosfabol^® quản lý theo tỷ lệ 200-400 mg / kg thể trọng / ngày. Liều hàng ngày được chia thành 3 sự giới thiệu; khoảng cách giữa các chính quyền là 8 không.

Trong bệnh nhân suy thận và bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, đòi hỏi phải có sự điều chỉnh phác đồ Urofosfabola^®.

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, quản lý bởi 2-4 g sau mỗi lần lọc máu.

Điều khoản chuẩn bị và thực hiện các giải pháp

Đến I / bolus 2 Ông Urofosfabola^® hòa tan trong 20 ml nước pha tiêm (10 ml dung môi 1 sản phẩm g). Nhập từ từ trong vòng 5 m (Phác đồ liều lượng khuyến cáo – 2 g mỗi 6-8 không).

Đến Quick / Infusion 4 Ông Urofosfabola^® hòa tan trong 20 ml nước pha tiêm; dung dịch đã được thêm vào 100-250 ml môi trường truyền tương thích. Nhập cho 0.5-1 không (Phác đồ liều lượng khuyến cáo – 4 g mỗi 6-8 không).

Đến nhỏ giọt dài 4 g (Trong một số tình huống lâm sàng – 8 g) Urofosfaʙola^® hòa tan trong 20 ml nước pha tiêm. Dung dịch thu được thêm vào 250-500 ml chất lỏng tương thích để tiêm truyền và được quản lý cho 1-3 không (chế độ khuyến – 4 g mỗi 6-8 không).

Khi hòa tan Urofosfabola^® có thể tỏa nhiệt.

Tương thích Infusion chất lỏng: 0.9% dung dịch natri clorua (dung dịch muối), 5% Từ trái sang phải (Glucose), Người kéo chuông, Ringer lactat.

Tác dụng phụ

Đối với độc tính giảm thiểu đặc trưng Fosfomycin. Liệu pháp này thường được dung nạp tốt, các phản ứng có hại của thuốc là rất hiếm.

Trên một phần của gan và đường mật: chức năng gan bất thường trong các hình thức qua tăng ALT, IS, Phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase, và bilirubin huyết thanh; hiếm – bệnh vàng da.

Từ hệ thống tiêu hóa: bệnh tiêu chảy; hiếm – chứng sưng miệng, buồn nôn, nôn, đau bụng, biếng ăn.

Từ hệ thống thần kinh: chóng mặt, đau đầu; hiếm – co giật (khi dùng với liều cao).

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu hạt, eozinofilija, giảm bạch cầu; hiếm – thiếu máu, giảm tiểu cầu, pancytopenia và mất bạch cầu hạt (<1%).

Hệ tim mạch: phù ngoại biên, khó chịu ở ngực, một cảm giác co thắt ở ngực, cardiopalmus,

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – suy giảm chức năng thận, tăng nồng độ urê trong máu, protein niệu.

Phản ứng của địa phương: đau đớn và xâm nhập vào vị trí của các / m, đau dọc theo tĩnh mạch; hiếm – tỉnh mạch viêm.

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, ớn lạnh hoặc sốt, phát ban, ngứa, ho, co thắt phế quản; hiếm – sốc phản vệ (<1%).

Khác: hiếm – khát nước, cơn sốt, tình trạng bất ổn, mất cân bằng điện giải (natri và kali).

Chống chỉ định

- Quá mẫn với Fosfomycin.

C chú ý nên được quy định trong các khuynh hướng bệnh dị ứng, bệnh gan, suy tim và thận, tăng huyết áp, bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Ứng dụng Urofosfabola^® trong thai kỳ có thể trong trường hợp, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi, và nên được quản lý dưới sự giám sát của một chuyên gia.

Fosfomycin ở nồng độ rất nhỏ bài tiết qua sữa mẹ. Trong việc bổ nhiệm Urofosfabola^® cho con bú nên cẩn thận.

Thận trọng

Kể từ Urofosfabol^® Nó chứa 14.5 mEq natri 1 sản phẩm g, có thể điện phân xáo trộn. Cần phải cẩn thận khi lựa chọn liều thuốc khi dùng cho bệnh nhân cao tuổi, mà cần phải giảm lượng natri suy tim hoặc suy thận do, tăng huyết áp.

Cần phải cẩn thận khi lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi, bởi vì họ thường làm giảm chức năng thận.

Để ngăn chặn sự phát triển của viêm tĩnh mạch hoặc đau tại chỗ tiêm, tại / trong một đề nghị sử dụng một lượng lớn dung môi, và tỷ lệ của chính quyền nên càng chậm.

Urofosfabol^® ở liều cao, nó được khuyến khích để nhập / drip.

Trong trường hợp điều trị lâu dài nên thường xuyên theo dõi chức năng gan và thận, cũng như xét nghiệm máu nói chung và sinh hóa.

Quá liều

Dữ liệu về quá liều không được cung cấp.

Tương tác thuốc

Penicillin kết hợp với, cephalosporin, karbapenemamï, aminoglikozidami, glycopeptides fluoroquinolones và Fosfomycin cho thấy một tác dụng hiệp đồng phát âm. Tính năng này của thuốc sử dụng trong điều trị các bệnh nhiễm trùng, do bệnh đa kháng thuốc (Staphylococci kháng methicillin, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa).

Tương tác dược phẩm

Các giải pháp tương thích với penicillin, karbenicillinom, chloramphenicol và streptomycin. Theo quan điểm của sự không tương thích có thể có của các giải pháp dược phẩm không nên nhầm lẫn Urofosfabola^® với các giải pháp của các kháng sinh khác.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, bảo vệ khỏi ánh sáng, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.