CEDEKS

Vật liệu hoạt động: Tseftybuten
Khi ATH: J01DD14
CCF: Cephalosporin thế hệ III
ICD-10 mã (lời khai): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Khi CSF: 06.02.03
Nhà chế tạo: S.I.F.I. S.p.A. (Ý)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Capsules белого или желтовато-белого цвета; nội dung của viên nang – порошок белого или желтоватого цвета.

Tá dược: microcrystalline cellulose, sodium starch glycolat, magiê stearate.

Thành phần của vỏ nang: sodium lauryl, Titanium dioxide, gelatin.

1 PC. – túi (5) – những thùng giấy cứng.

Bột cho hỗn dịch uống от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Tá dược: xanthan gum, sucrose, simethicone, silicon dioxide, Titanium dioxide, polysorbate 80, Sodium benzoate, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Chai thủy tinh tối về khối lượng 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – gói các tông.
Chai thủy tinh tối về khối lượng 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Cephalosporin thế hệ III. Является бета-лактамным антибиотиком, Nó có tác dụng diệt khuẩn, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (ví dụ:, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, thành phần 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Hoạt động in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Vi sinh vật Gram dương: Streptococcus pyogenes, Phế cầu khuẩn (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Vi sinh vật Gram âm: Haemophilus influenzae (chủng, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (chủng, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteus thật tuyệt vời, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Vi sinh vật Gram dương: Streptococcus spp. группы C и G; Vi sinh vật Gram âm: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Dược

Hấp thu

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_{tối đa} в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_{tối đa} в плазме достигалась через 2 và h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Phân phát

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 không) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% nồng độ trong huyết tương của. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 và 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Chuyển hóa và bài tiết

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), rõ ràng, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

t_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 đến 4 không (trung bình 2.5 không) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h sau khi tiêm 400 mg; C_{tối đa} в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 không; xuyên qua 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 không) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Lời khai

Điều trị các bệnh viêm nhiễm, gây ra bởi các vi sinh vật nhạy cảm:

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (incl. sự sưng yết hầu, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (incl. viêm phế quản cấp tính, обострение хронического бронхита и острая пневмония) ở đâu, когда возможен прием препарата внутрь, tức là. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (incl. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Liều dùng phác đồ điều trị

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 đến 10 ngày. При лечении инфекций, do Streptococcus pyogenes gây ra, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 ngày.

Đến Người lớn рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / ngày. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Tại остром бактериальном синусите, Ostrom phế quản, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 thời gian / ngày.

Tại thông tin thu được là viêm phổi и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg mỗi 12 không.

Взрослым пациентам при suy chức năng thận изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / phút. Tại KK từ 49 đến 30 ml / phút суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg mỗi 48 không (trong một ngày); tại KK từ 29 đến 5 ml / phút Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 100 мг или препарат назначают по 400 mg mỗi 96 không (xuyên qua 3 ngày). Bệnh nhân, nhận chạy thận nhân tạo 2 hoặc 3 lần một tuần, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Đứa trẻ препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, Liều khuyến cáo là 9 mg / kg / ngày. Liều tối đa – 400 mg / ngày. Tại faringite (incl. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (incl. phức tạp) препарат можно применять 1 thời gian / ngày.

Tại остром бактериальном энтерите con cái суточную дозу можно разделить на 2 thú nhận (tính 4.5 mg / kg mỗi 12 không).

Trẻ cân nặng hơn 45 кг или в возрасте более 10 năm препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса trẻ em dưới tuổi 6 Tháng không được thiết lập.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 giờ trước khi hoặc sau khi ăn. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Quy định tạm đình chỉ cho uống

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Tác dụng phụ

Những sự kiện đối lập, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn (≤3%), bệnh tiêu chảy (3%); hiếm – chứng khó tiêu, vị viêm, nôn, đau bụng, tăng cường hoạt động của AST, АЛТ и ЛДГ; hiếm – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: đau đầu, hiếm – chóng mặt; hiếm – co giật.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm hemoglobin, giảm bạch cầu, eozinofilija, tăng tiểu cầu.

Hầu hết các tác dụng phụ, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Những sự kiện đối lập, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Phản ứng dị ứng: sốc phản vệ, co thắt phế quản, khó thở, phát ban, nổi mề đay, реакции повышенной светочувствительности, ngứa, phù mạch, Hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, độc hoại tử biểu bì.

Từ hệ thống tiêu hóa: выраженная диарея, bị sưng ruột gìa (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), tăng nồng độ bilirubin.

Từ hệ thống tạo máu: aplasticheskaya thiếu máu, pancytopenia, bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt.

Từ hệ thống đông máu: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Từ hệ thống tiết niệu: rối loạn chức năng thận, toksicheskaya thận, glycosuria, ketonwrïya.

Khác: nhiễm chồng.

Chống chỉ định

- Trẻ em đến tuổi 6 Tháng;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с chú ý пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (lịch sử), và исключительно
осторожно пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Mang thai và cho con bú

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Thận trọng

Khoảng 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Bệnh nhân, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (sốc phản vệ); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (ví dụ:, thận tuyến tố, trong / trong một chất lỏng, đường hàng không, введение кислорода, thuốc kháng histamin, corticosteroids, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( incl. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cephalosporin, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, đặc biệt là ở những bệnh nhân, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Bệnh nhân, có nguy cơ, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Quá liều

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Điều trị: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Hiệu quả của thẩm phân phúc mạc đã không được thành lập.

Tương tác thuốc

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: thuốc kháng acid, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 ngày trong tủ lạnh (ở nhiệt độ từ 2 ° đến 8 ° C.). Thời hạn sử dụng – 2 năm.