СУЛЬЗОНЦЕФ

Vật liệu hoạt động: Cefoperazone, Sulbactam
Khi ATH: J01DD62
CCF: Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз
ICD-10 mã (lời khai): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Khi CSF: 06.02.03.01
Nhà chế tạo: Tổng hợp (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Powder kiếm giải pháp cho I / O, và / m màu trắng hoặc màu trắng với một màu vàng nhạt.

Lọ 20 ml (1) – gói các tông.
Lọ 20 ml (5) – gói các tông.
Lọ 20 ml (5) – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
Lọ 20 ml (5) – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
Lọ 20 ml (10) – gói các tông.
Lọ 20 ml (50) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз. Diệt khuẩn hiệu quả, Nó có một loạt các hành động. Высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (incl. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Sulbactam – необратимый ингибитор β-лактамаз, được phát hành bởi các vi sinh vật, đề kháng với kháng sinh beta-lactam. Предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, cho thấy sức mạnh tổng hợp trong khi việc sử dụng các penicillin và cephalosporin.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (IGC) комбинацию по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, vi khuẩn sinh hơi trong ruột, Escherichia coli, Proteus thật tuyệt vời, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter khác nhau, Enterobacter cloacae.

Сульзонцеф^® trong ống nghiệm активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (incl. chủng, образующие и не образующие пенициллиназу), tụ cầu biểu bì, Phế cầu khuẩn, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинства штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus thật tuyệt vời, Morganella morganii, Providencia spp.. (incl. Rettgeri Providence), Serratia spp. (bao gồm Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, MENINGOCOCCUS, bệnh ho gà Bordetella, Yersinia enterocolitica; Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacteria spp., Lactobacillus spp.

Для изучения чувствительности рекомендуется применение дисков, có chứa 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона (метод Кирби-Бауэр).

Dược

Phân phát

C_{tối đa} сульбактама и цефоперазона после в/в введения препарата в дозе 2 g (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) trong khi 5 мин в среднем составили 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, tương ứng. Это отражает более высокий V_đ сульбактама (từ 8 l ñeå 27.6 l) по сравнению с таковым цефоперазона (từ 10.2 l ñeå 11.3 l). Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Как цефоперазон, так и сульбактам, хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включая желчь, túi mật, da, аппендикс, фаллопиевые трубы, noãn sào, tử cung.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении препарата нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Khấu trừ

Về 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. t_1/2 цефоперазона составляет 1.7 không, сульбактама – trung bình khoảng 1 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Цефоперазон активно выводится с желчью. t_1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, Tại_1/2 увеличивается всего в 2-4 thời gian.

У больных с различной функцией почек, получавших Сульзонцеф^®, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T_1/2 сульбактама (trung bình 6.9 và h 9.7 ч в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывал значительные изменения T_1/2, общего клиренса из организма и V_đ сульбактама.

Фармакокинетика препарата изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T_1/2, снижение клиренса и повышение V_đ как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов препарата по сравнению с таковыми у взрослых. Trung bình T_1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 h 1.42 không, цефоперазона – từ 1.44 h 1.88 không.

Lời khai

- Nhiễm khuẩn trong ổ bụng (bịnh sưng màng bụng, viêm túi mật, kholangit);

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (viêm bể thận, bọng đái viêm);

-nhiễm trùng khung chậu (viêm tuyến tiền liệt, nội mạc tử cung, bịnh lậu, VAHAD);

-đơn vị trên và dưới của đường hô hấp (sự sưng yết hầu, bịnh sưng hạch, viêm xoang, viêm phế quản, viêm phổi, viêm phế quản phổi, viêm mủ màng phổi, áp xe phổi);

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (Viêm tai giữa cấp tính, viêm xoang, đau họng);

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm (nhọt, nhọt, mủ da, lymphadenitis, limfangit);

- Viêm xương tủy, инфекции суставов;

- Nhiễm khuẩn huyết;

- Viêm màng não.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, hoạt động phụ khoa và chỉnh hình, в сердечно-сосудистой хирургии.

Liều dùng phác đồ điều trị

Препарат назначают в/в (bolus hoặc tiêm truyền) hoặc / m.

Ниже указаны суммарные дозы цефоперазона и сульбактама (liên quan đến 1:1).

Người lớn bổ nhiệm 2-4 г/сут с интервалом в 12 không; tại nặng, упорно протекающих инфекциях – đến 8 g / ngày. Liều tối đa hàng ngày – 8 sản phẩm g (4 г цефоперазона + 4 г сульбактама).

Больным с хронической почечной недостаточностью (CC ít hơn 30 ml / phút) проводят коррекцию дозы. Tại CC 15-30 ml / phút максимальная доза сульбактама составляет 1 g 2 lần / ngày, tại CC ít hơn 14 ml / phút – 500 mg 2 lần / ngày.

Tại нарушении функции печени и обструкции желчных путей liều tối đa hàng ngày – không 2 g.

Đứa trẻ thuốc được quy định trên cơ sở 40-80 mg / kg / ngày 2-4 sự giới thiệu, новорожденным в течение первой недели жизни – trong 2 sự giới thiệu; tại nặng, длительно протекающих инфекциях – đến 160 mg / kg / ngày. Максимальная суточная доза Сульзонцефа^® – 160 mg / kg / ngày. При необходимости введения более 80 mg / kg / ngày, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Максимальная суточная доза сульбактама детям – không 80 mg / kg / ngày.

Quy định về chuẩn bị và tiêm

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% từ trái sang phải (Glucose), 0.9% dung dịch natri clorua, 5% từ trái sang phải (Glucose) trong 0.225% dung dịch natri clorua, 5% từ trái sang phải (Glucose) trong 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, và được quản lý cho 3 m.

Для в/в инфузионного введения растворяют, như đã nêu ở trên. Затем разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 m.

Для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина проводят в 2 Giai đoạn: сначала стерильной водой для инъекций, sau đó – 2% раствором лидокаина до получения 0.5% lidocaine. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 ml.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: bệnh tiêu chảy, buồn nôn, nôn, Viêm đại tràng psevdomembranoznыy, tăng transaminase gan và phosphatase kiềm, giperʙiliruʙinemija.

Từ phía bên trong tạo máu: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, sự chảy máu (thiếu vitamin K).

Xét nghiệm: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, phát ban maculo-có mụn nhỏ ở da, cơn sốt, eozinofilija; hiếm – sốc phản vệ.

Phản ứng của địa phương: tại / trong phần giới thiệu – tỉnh mạch viêm; khi i / hành chính m – đau ở chỗ tiêm.

Chống chỉ định

- Cho con bú;

- Quá mẫn cảm với thuốc, incl. kháng sinh beta-lactam khác.

TỪ chú ý nên được quy định ở những bệnh nhân suy thận và / hoặc suy gan, xe ô tô (incl. lịch sử), недоношенным новорожденным, mang thai.

Mang thai và cho con bú

Применение препарата при беременности и в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Thận trọng

Учитывая широкий спектр активности, можно использовать препарат в качестве монотерапии.

При одновременном использовании с аминогликозидными антибиотиками необходимо контролировать функцию почек.

У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T_1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, t_1/2 tăng 2-4 thời gian. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, suy gan nặng (в этих случаях максимальная суточная доза препарата – 2 g).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; Bệnh nhân, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Quá liều

Các triệu chứng: rối loạn thần kinh, включая судороги.

Điều trị: Điều trị triệu chứng (incl. седативную терапию). Chạy thận nhân tạo có hiệu quả.

Tương tác thuốc

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (thủy triều, tăng tiết mồ hôi, đau đầu, nhịp tim nhanh).

Tương tác dược phẩm

Препарат совместим с водой для инъекций, 5% từ trái sang phải (Glucose), 0.9% dung dịch natri clorua, 5% từ trái sang phải (Glucose) trong 0.225% dung dịch natri clorua, 5% từ trái sang phải (Glucose) trong 0.9% dung dịch natri clorua.

Препарат несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси), aminoglikozidami (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, Sử dụng 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, bảo vệ khỏi ánh sáng, tầm với của trẻ em, ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.