Cho mục đích y tế sử dụng chủ yếu là 3 trong số các loại strophanthus: strofant Combe, Strophanthus Brushy và strophanthus kiểu dáng đẹp, mà đại diện cho chiều dài dây leo phân nhiệt đới lâu năm lên đến 4 m, gia đình kutrovыh (Họ Apocynaceae). Với mục đích của điều trị bằng hạt trưởng thành, từ đó K thuốc strophanthin.

Thành phần hóa học của chi sừng trâu

Các hạt giống chi sừng trâu chứa glycoside tim - strofantin. Tùy thuộc vào các loài thực vật được phân biệt K-strofantin và C-strofantin (ouabain). Vả lại, hạt chi sừng trâu Combe chứa K-strofantozid, cymarin, cimarol, hlyukotsymarol, gelvetikozid, glyukogelvetikozid, perilocimarin, emitsiarin. Những hạt giống của STROPHANTHUS HISPIDUS tìm thấy K-strofantozid, cymarin, saponin, pha, dầu trigonelline và béo, và hạt mịn chi sừng trâu, ngoài các C-ouabain, nhựa tìm thấy, dầu cố định, saponin, trigonellin và cholin.

Hóa học strofantin là một glycoside steroid, Genin (aglycone) được strofantidin, và phân nưa đường (glycolic) đại diện tsimarozoy D-glucose và D-. Genin - cơ bản Hãng cardiotonic hoạt động glycosid tim - bao gồm một tsiklopentapergidrofenantrena hạt nhân phức tạp và vòng lacton không no lăm cạnh với C₁₇.

Các đặc tính dược lý của thuốc chi sừng trâu

Strofantin khá tốt nghiên cứu thực nghiệm. Hoạt tính sinh học của nó thay đổi 43.000-58.000 ICE, hoặc CUD 5800-7100. Trong các thí nghiệm trên các loại khác nhau của động vật trong trái tim cô lập và trái tim tại chỗ K-strophanthin-β tăng biên độ co bóp tim, Nó làm tăng giai điệu của cơ tim và làm chậm nhịp tim. Trong liều độc strofantin gây ngừng tim ở tâm thu.

Dưới ảnh hưởng của công tác chuẩn bị về thời gian thay đổi EKG của chu kỳ tim do rút ngắn của tâm thu và tâm trương giai đoạn kéo dài. Vả lại, tìm thấy, rằng K-β-strophanthin hơi làm tăng huyết áp, tăng biên độ của sóng xung.

Trong thực nghiệm sung huyết ảnh hưởng suy tim của ouabain biểu hiện chủ yếu trong việc tăng sốc và cung lượng tim, trong việc nâng cao mức độ co bóp cơ tim, kết hợp với kéo dài tâm trương, mà tạo ra các chế độ tiết kiệm nhất của hoạt động tim, tạo điều kiện thuận lợi cho việc thu hồi các nguồn năng lượng.

Kardiotonicheskoe hành động chi sừng trâu, cũng như glycosid tim khác, phát triển mà không làm tăng mức tiêu thụ oxy của cơ tim, đó là điểm tích cực chính trong điều trị. Dưới ảnh hưởng của ouabain giảm tĩnh mạch ứ, giảm áp lực tĩnh mạch và tổng kháng ngoại vi. Như một kết quả của việc cải thiện tuần hoàn máu, oxy của tim và các cơ quan khác, tăng lợi tiểu, biến mất hoặc giảm phù nề.

Tác dụng co bóp tích cực của ouabain phần lớn được quyết định bởi ảnh hưởng trực tiếp của nó trên miotropnym tim. Mạch chậm ảnh hưởng đến glycoside phát triển bằng cách tăng cường giai điệu vagal; cải thiện phản xạ mechanoreceptors khu sinoaortalnoy do sự gia tăng trong nước của huyết áp tâm thu trong, và như là một kết quả của việc giảm tốc độ xung bó nhĩ thất.

Cơ chế hoạt động của tim glycoside tim, bao gồm ouabain, chưa hiểu đầy đủ. Hiện nay, tuy nhiên, tin, glycosid tim làm tăng hàm lượng canxi ion hóa, mà, tương tác với các protein troponin, kích hoạt co cơ bắp protein actomyosin tim, và do đó làm tăng lực co bóp tim. Có nhiều bằng chứng về tác động trực tiếp của glycosid tim trên actomyosin, cũng như các tác động kích thích của ouabain trên sự chuyển hóa năng lượng trong cơ tim và kali-natri trao đổi trong tế bào. Kết quả là, nội dung của natri ion bên trong tế bào tăng, và các ion kali - Giảm, dẫn đến những thay đổi tương ứng trong co bóp cơ tim.

Chúng tôi cũng nghiên cứu khả năng tiếp xúc của glycosid tim trên sàn giao dịch của catecholamine trong trái tim.

Việc sử dụng thuốc trong y học chi sừng trâu

chi sừng trâu - một hiệu suất cao và tốc độ cao glycoside. Khi tiêm tĩnh mạch ct- diotonicheskoe biểu lộ hành động của nó ngay lập tức hoặc sau phút 3-10, Nó đạt tối đa sau 30-90 phút và kéo dài trong vài ngày hoặc lâu hơn.

chi sừng trâu, Tuy nhiên, khá nhanh chóng đào thải ra khỏi cơ thể hoàn toàn. Đầu tiên 24 h đứng xấp xỉ 7/8 liều Introducion. Về vấn đề này, các tính chất tích lũy của ouabain nhẹ. Nếu ăn phải là strofantin không hiệu quả, bởi vì nó kém hấp thụ và nhanh chóng bị phá hủy trong đường tiêu hóa. Cung cấp strofantin chủ yếu là thận không thay đổi.

Strofantin sử dụng trong suy tuần hoàn cấp tính, kể cả trên các căn cứ của nhồi máu cơ tim cấp tính; trong các hình thức nghiêm trọng của suy tuần hoàn mạn tính II và giai đoạn III, đặc biệt là khi thất bại điều trị digitalis chuẩn bị. Hiệu quả điều trị của ouabain tối ưu thể hiện ở sự giãn nở tim.

Tận dụng co bóp cơ tim, thuốc sosobstvuet trục xuất lớn hơn của máu từ buồng tim. Yếu phát âm là ảnh hưởng đến hệ thống thần kinh phế vị ouabain và hệ thống tiến hành của trung tâm cho phép việc sử dụng nó trong suy tim là một nhịp tim bình thường, và ở dạng bradisistolicheskoy của rung tâm nhĩ, dẫn truyền nhĩ thất chậm.

Tác dụng phụ. Nếu quá liều xuất hiện buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, nhiều loại hình rối loạn nhịp tim, hầu hết các loại bigemia thất, tỷ lệ phân ly, alternans điện, parasistoliya, nhịp nhanh thất. Ít có khả năng phát triển nhịp tim chậm nghiêm trọng, atrioventriku vi phạm- lar dẫn. Vả lại, glycosid tim có thể gây yếu cơ, Đau đầu, phát ban da dị ứng, rối loạn tâm thần (hypererethism, ảo giác), khiếm thị, cảm nhận màu sắc và các hiện tượng khác.

Để loại trừ ảnh hưởng độc hại nên giảm liều, tăng khoảng cách giữa các liều của thuốc. Mục ðích nhỏ giọt tiêm tĩnh mạch kali clorua. Để loại bỏ các rối loạn nhịp tim, không biến mất sau khi uống kali, quy định Inderal (propranolol) uống ở liều 10-30 mg 3 một lần một ngày. Sử dụng ma túy, ràng buộc các ion canxi (canxi tetatsin, disodium edetate), unitiol. Để giảm thiểu những tác động của các dây thần kinh phế vị trên trung tâm được sử dụng atropine, để giảm rung và rung thất - kích thích điện.

Chống chỉ định. Strofantin chống chỉ định trong những thay đổi hữu cơ đáng kể trong cơ tim và mạch máu, cũng như viêm cơ tim cấp tính truyền nhiễm, endokardite, một cardiosclerosis rõ rệt. Cần thận trọng strofantin ở những bệnh nhân với block nhĩ thất đầy đủ, nhiễm độc giáp, và cùng với việc bổ sung canxi và hạ đường huyết.

Formulations, Liều và chuẩn bị liều chi sừng trâu

cồn strofanta (cồn Strophanthi). Được sản xuất tại một sự tập trung 1:10 trên 70 % rượu; Các hoạt động sinh học trong 1 180-220 ml ICE, hoặc 24-28 CUD. Dùng đường uống cho suy tim mạn tính giai đoạn I. Gán một người lớn để 5-8 giọt, trẻ em - tùy thuộc vào độ tuổi của 1 đến 5 giảm 2-4 lần một ngày. Liều duy nhất cho người lớn 10 giọt (0,2 ml), hàng ngày - 20 giọt (0,4 ml).

Strophanthin-K (Strophanthin-K). Bột tinh thể màu trắng, nó là hòa tan trong nước, Nó hòa tan nhiều trong rượu. Có sẵn trong viên nang dưới hình thức 0,05 % dung dịch, Hoạt động sinh học 1 ml bằng 22-29 ICE, hoặc 2,9-3,5 CUD. Dần dần tiêm (cho 5-6 phút) nhỏ giọt hoặc 0,5-1 ml (0,250,5 mg) 10-20 ml 5 %, 20 % hoặc 40 % dung dịch glucose hoặc dung dịch natri clorid đẳng trương 1 thời gian (hiếm 2 thời gian) mỗi ngày.

Đôi khi tiêm bắp strofantin. Để loại bỏ sự đau đớn (trước đây giới thiệu do rõ rệt hành động kích thích cục bộ của thuốc 5 ml 2 % Novocain.

Nó đòi hỏi thận trọng và chính xác trong việc lựa chọn liều và chỉ dẫn cho. Nếu trước đó bệnh nhân đã được quy định glycosid tim khác, trước khi sử dụng ouabain cần thiết để mất một break: sau glycosides slabokumuliruyuschihsya - khoảng 5 ngày, sau khi các chế phẩm có tác dụng tích lũy được thể hiện - cho 10-14 ngày.

Liều đơn cao nhất của ouabain để kết nạp người lớn 0,0005 g (0,5 mg), hàng ngày - 0,001 g (1 mg) hoặc, tương ứng, 1 và 2 ml 0,05 % dung dịch.