SOLIAN

Vật liệu hoạt động: Amysulpryd
Khi ATH: N05AL05
CCF: Thuốc chống loạn thần (giải lo âu)
ICD-10 mã (lời khai): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Khi CSF: 02.01.02.01
Nhà chế tạo: SANOFI WINTHROP CÔNG NGHIỆP (Pháp)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, bằng phẳng, với Valium về một bên và theo đuổi “AMI 100” – nữa.

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột carboxymethyl natri (natri glycolat amylopectin) (Loại A), microcrystalline cellulose, gipromelloza, magiê stearate.

30 PC. – vỉ (1) – những thùng giấy cứng.

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, bằng phẳng, với Valium về một bên và theo đuổi “AMI 200” – nữa.

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột carboxymethyl natri (natri glycolat amylopectin) (Loại A), microcrystalline cellulose, gipromelloza, magiê stearate.

30 PC. – vỉ (1) – những thùng giấy cứng.

Pills, tráng trắng, thuôn dài hình bầu dục-, giống hình hột đậu, Khắc “AMI 400” Valium và giữa “AMI” và “400” trên một mặt; các bài thuyết trình – khối đồng nhất màu trắng hoặc gần như trắng.

Tá dược: natri glycolat amylopectin (Loại A), monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, gipromelloza, magiê stearate, polyoxyl 40 stearate, Titanium dioxide (E171).

30 PC. – vỉ (1) – những thùng giấy cứng.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống loạn thần (giải lo âu).

Amisulpride có ái lực chọn lọc cao đối với các phân nhóm thụ thể dopaminergic D₂/Đ.₃ và không có ái lực cho các phân nhóm D₁, Đ.₄ và D₅.

Không giống như các thuốc an thần kinh cổ điển và không điển hình, Amisulpride không có ái lực với thụ thể serotonin, gistaminovym N₁-Receptor, a-адренорецепторам и холинорецепторам.

Khi sử dụng ở liều cao sau synap khối D₂-thụ, địa hoá trong các cấu trúc limbic, Không giống như các thụ thể tương tự như trong thể vân. Nó không gây ra bịnh tê dại và không dẫn đến sự phát triển của dopamine quá mẫn D₂-thụ thể sau khi điều trị lặp đi lặp lại.

Ở liều thấp, nó ưu tiên khối tiền synap D₂/Đ.₃-thụ, kích thích việc phát hành dopamine.

Không điển hình dược lực chống loạn thần làm cho tác dụng của liều cao Amisulpride, xảy ra do sự phong tỏa của các thụ thể dopamine sau synap, và hiệu quả của nó với liều thấp so với các triệu chứng tiêu cực gây ra bởi sự phong tỏa của các thụ thể dopamine trước synap.

Amisulpride vyzyvaet ít tác dụng phụ ngoại tháp, mà có thể được quy cho hoạt động limbic ưu đãi của mình.

Ở những bệnh nhân tâm thần phân liệt với các cuộc tấn công cấp tính Solian^® hoạt các triệu chứng tiêu cực như là thứ cấp, và các triệu chứng cảm (incl. tâm trạng chán nản và chậm phát triển).

Dược

Hấp thu

Sau khi uống quan sát hai đỉnh của sự hấp thụ của Amisulpride: một đạt được thông qua 1 không, và thứ hai – giữa 3 và 4 h sau khi tiêm. Sau khi nhận được Solian^® liều thuốc 50 Nồng độ Amisulpride mg trong huyết tương tương ứng là 39 ± 3 và 54 ± 4 ng / ml. Sinh khả dụng tuyệt đối 48%.

Dùng thuốc cùng với thức ăn, giàu carbohydrates (chứa 68% chất lỏng), làm giảm đáng kể AUC, doctizheniya thời gian và giá trị của C_{tối đa}. Những thay đổi về dược động tại lễ tân cùng với các thức ăn béo chưa được ghi chú. Tác động lâm sàng của những phát hiện này là không rõ.

Phân phát

V_đ bằng 5.8 l / kg. Kể từ protein huyết tương thấp (16%), tương tác với các thuốc khác là không. Cộng gộp không được chọn, và các thông số dược động học không thay đổi khi dùng liều lặp lại.

Chuyển hóa và bài tiết

Amisulpride biotransformed đến một mức độ nhỏ, về 4%. Xác định 2 chất chuyển hóa neaktivnыh. t_1/2 amilsulprida là về 12 không. Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Độ thanh thải thận khoảng 330 ml / phút.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Bữa ăn giàu carbohydrate làm giảm đáng kể AUC, T_{tối đa} и C_{tối đa} amysulpryda, trong khi các loại thực phẩm giàu chất béo thay đổi trên các thông số dược động học không gây ra. Tuy nhiên, ý nghĩa của những quan sát trong thực hành lâm sàng hàng ngày là không rõ.

Kể từ khi thuốc được chuyển hóa kém, không có cần thiết phải giảm liều ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu.

Khi áp dụng ở bệnh nhân suy thận T_1/2 Nó không thay đổi, nhưng giải phóng mặt bằng hệ thống được giảm theo hệ số 2.5 đến 3. AUC của Amisulpride ở mức thấp đôi suy thận, và tại vừa phải hầu 10 thời gian. Kinh nghiệm thực tế, Tuy nhiên, có hạn, và không có kết quả cho các ứng dụng của liều, quá 50 mg. Amisulpride là yếu chạy thận.

Các dữ liệu về dược động học của Amisulpride ở người cao tuổi (cao cấp 65 năm) có hạn. Sau khi nhận được một liều duy nhất của thuốc 50 mg C_{tối đa}, t_1/2 và cao hơn AUC 10-30%, hơn ở bệnh nhân trẻ. Các dữ liệu về dược động học của thuốc trong đơn giá trong bệnh nhân lớn tuổi không.

Lời khai

- Cấp tính và mãn tính tâm thần phân liệt, kèm theo năng suất nghiêm trọng (incl. mê sảng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ) và / hoặc tiêu cực (incl. làm phẳng tình cảm, thiếu sự chăm sóc cảm xúc và giao tiếp) rối loạn, incl. ở những bệnh nhân có các triệu chứng chủ yếu là tiêu cực.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại tập phim loạn thần cấp tính Liều khuyến cáo là 400 đến 800 mg / ngày.

Trong một số trường hợp, nếu cần thiết, có thể tăng liều đến 1200 mg / ngày. Việc tăng liều dựa trên khả năng dung nạp cá nhân.

Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 1200 mg.

Tại Triệu chứng tích cực và tiêu cực hỗn hợp liều dùng nên được lựa chọn để, để đảm bảo kiểm soát tối ưu của các triệu chứng dương tính: Trung bình 400 mg 800 mg / ngày. Điều trị duy trì cần được thiết lập cá nhân ở mức độ liều hiệu quả tối thiểu.

Tại ưu thế của các triệu chứng tiêu cực Liều khuyến cáo hàng ngày khoảng từ 50 đến 300 mg. Việc lựa chọn liều nên được cá nhân.

Ở liều, quá 400 mg / ngày, Solian^® nên dùng 2 thú nhận.

Bệnh nhân cao tuổi Solian^® Nó nên được sử dụng hết sức thận trọng vì khả năng phát triển của hạ huyết áp hay an thần quá mức.

Tại suy thận liều cho bệnh nhân KK từ 30 đến 60 ml / phút nên giảm xuống 1/2, tại KK từ 10 đến 30 ml / phút – đến 1/3.

Tác dụng phụ

CNS: thường – mất ngủ, báo động, ažitaciâ; đôi khi – triệu chứng ngoại tháp (incl. sự run rẩy, tăng huyết áp, hyperptyalism, akathisia, gipokineziya), cường độ tại các liều duy trì thường nhẹ, Các triệu chứng một phần đảo ngược mà không huỷ Solian^® sử dụng antiparkinsonian anticholinergic (tỷ lệ mắc các triệu chứng ngoại tháp phụ thuộc liều là rất thấp ở những bệnh nhân có các triệu chứng chủ yếu là tiêu cực liều 50-300 mg / ngày); hiếm – buồn ngủ ban ngày; hiếm – dystonia cấp tính (incl. tật vẹo cổ co thắt, khủng hoảng oculogyric, Trizm), đó là hồi phục và sửa chữa với sự giúp đỡ của antiparkinsonian anticholinergic; sử dụng kéo dài – pozdnyaya rối loạn vận động, đặc trưng bởi sự nhịp nhàng, cử động vô thức chủ yếu là ngôn ngữ và / hoặc người (đại lý antiparkinsonian không hiệu quả và có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng); trong một vài trường hợp – hội chứng thần kinh ác tính, co giật.

Từ hệ thống tiêu hóa: hiếm – táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng; trong một số trường hợp – tăng men gan (chủ yếu là transaminase).

Trên một phần của hệ nội tiết: thường – tăng mức độ prolactin trong huyết tương (hồi phục sau khi ngừng thuốc), mà có thể gây ra galaktoreyu, amenorrhoeic, gynecomastia, đau vú, impotenciю, vô tình, và tăng cân.

Hệ tim mạch: hiếm – hạ huyết áp, nhịp tim chậm, QT kéo dài; rất hiếm khi - rung tâm nhĩ.

Khác: trong một số trường hợp – phản ứng dị ứng.

Chống chỉ định

- Prolaktinzavisimye khối u Associated (incl. prolactinoma tuyến yên, ung thư vú);

- Pheochromocytoma;

- Suy thận nặng (CC<10 ml / phút);

- Việc sử dụng kết hợp với sultopride;

- Kết hợp sử dụng các chất chủ vận thụ thể dopamine (incl. amantadin, Apomorphine, bromocriptine, kaʙergolin, entacapone, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropynyrol, selegilin), ngoại trừ ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson;

- Trẻ em đến tuổi 14 năm;

- Cho con bú (cho con bú);

- Mẫn cảm với các thành phần khác và Amisulpride.

TỪ chú ý thuốc nên được sử dụng trong khi mang thai, động kinh, parkinsonizme, suy thận, cũng như ở người cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Sự an toàn của Amisulpride trong khi mang thai chưa được thiết lập. Do đó, việc sử dụng thuốc trong khi mang thai không được khuyến cáo, ngoại trừ, khi những lợi ích dành cho mẹ hơn hẳn những nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Việc sử dụng các Amisulpride trong chu kỳ là chống chỉ định.

Thận trọng

Có lẽ sự phát triển của hội chứng thần kinh ác tính, đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, độ cứng cơ bắp, rối loạn chức năng của hệ thần kinh ngoại biên, tăng nồng độ creatine kinase. Với sự phát triển của tăng thân nhiệt, đặc biệt là cho việc sử dụng liều cao, tất cả các thuốc chống loạn thần (bao gồm Solian^®) cần được bãi bỏ.

Kể từ khi việc loại bỏ các quả thận thực Amisulpride, trong trường hợp vi phạm nghiêm trọng các chức năng của thận nên được điều chỉnh liều lượng và chương trình điều trị. Kinh nghiệm của thuốc ở những bệnh nhân bị suy giảm nghiêm trọng (CC<10 ml / phút) Không có chức năng thận.

Kể từ khi thuốc được chuyển hóa kém, vi phạm giảm liều chức năng gan không bắt buộc.

Trong kết nối với sự sụt giảm có thể trong ngưỡng co giật khi sử dụng Amisulpride cho bệnh nhân có tiền sử bệnh động kinh cần được theo dõi liên tục trong quá trình điều trị Solian^®.

Ở những bệnh nhân cao tuổi, Amisulpride nên được sử dụng với đặc biệt thận trọng vì nguy cơ có thể hạ huyết áp hay an thần quá mức.

Trong bệnh Parkinson, việc bổ nhiệm các thuốc antidopaminergic và Amisulpride nên cẩn thận vì có thể làm suy giảm. Amisulpride nên chỉ được sử dụng trong sự kiện này, nếu điều trị an thần kinh không thể tránh khỏi.

Amisulpride gây ra một kéo dài phụ thuộc vào liều của QT, do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng (kiểu “xoay tròn trên một chân”). Trước khi quy định, và, có thể, tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân được khuyến cáo để giám sát các yếu tố, thúc đẩy sự phát triển của rối loạn nhịp tim: nhịp tim chậm (Nhịp Tim<55 u. / min), kaliopenia, khoảng QT dài bẩm sinh.

Bệnh nhân, mà đòi hỏi phải điều trị lâu dài với thuốc an thần kinh, khi đánh giá tình trạng của ECG chính phải được thực hiện.

Do sự hiện diện của lactose trong máy tính bảng, Thuốc được chỉ định ở galactose bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu, glucose hoặc galactose hoặc thiếu lactase.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Amisulpride ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng, dẫn đến khả năng tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng có thể được nới lỏng.

Quá liều

Kinh nghiệm, gắn liền với quá liều Amisulpride, có hạn.

Các triệu chứng: tăng cường tác dụng dược lý đã biết của thuốc (incl. buồn ngủ, an thần, hạ huyết áp, triệu chứng ngoại tháp, hôn mê).

Điều trị: trong quá liều cấp tính nên khám phá sự kết hợp tốt với các thuốc khác và phải áp dụng các biện pháp cần thiết: giám sát chặt chẽ của các chức năng của cơ thể sống; Giám sát theo dõi ECG (nguy cơ QT kéo dài); trong trường hợp triệu chứng ngoại tháp nghiêm trọng, nên chỉ định thuốc kháng cholinergic. Lọc máu nyeeffyektivyen. Thuốc giải độc đặc để Amisulpride không tồn tại.

Tương tác thuốc

Kết hợp, chống chỉ định

Các chất chủ vận của thụ thể dopamin (incl. amantadin, Apomorphine, bromocriptine, kaʙergolin, entacapone, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropynyrol, selegilin), ngoại trừ ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson.

Đồng vận thụ thể dopamine và thuốc an thần kinh có sự đối kháng lẫn nhau. Khi hội chứng ngoại tháp, gây ra bởi thuốc an thần kinh, đồng vận thụ thể dopamine nên thay vì được sử dụng thuốc kháng cholinergic.

Trong một ứng dụng Solian^® sultopride với tăng nguy cơ loạn nhịp thất, đặc biệt là rung nhĩ.

Kết hợp, không được khuyến khích

Với thuốc, mà có thể gây ra loại rối loạn nhịp tim “xoay tròn trên một chân”: thuốc chống loạn nhịp lớp IA (incl. quinidine, gidroxinidin, disopyramide) và lớp III (incl. Amiodarone, sotalol, dofetilid, iʙutilid), Một số thuốc chống loạn thần (incl. tioridazin, chlorpromazine, levomepromazin, trifluoperazine, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) và các loại thuốc khác (incl. bepridil, cisapride, difemanil, w / w erythromycin, mizolastin, I / vincamine, galofantrin, sparfloxacine, gatifloxacin, moxifloxacin, pentamidine, I / spiramycin). Gia tăng nguy cơ loạn nhịp thất, đặc biệt là sự phát triển của chứng loạn nhịp tim như “xoay tròn trên một chân”. Nếu một sự kết hợp của các loại thuốc không thể tránh khỏi, trước khi các cuộc hẹn để giữ quyền kiểm soát khoảng QT và bắt đầu theo dõi ECG.

Ethanol tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh. Tránh uống rượu và sử dụng ma túy, có chứa cồn.

Hãy ghi nhớ hành động đối kháng lẫn nhau của levodopa và thuốc an thần kinh trong việc bổ nhiệm của các thuốc này. Bệnh nhân có khuyến cáo liều tối thiểu có hiệu quả bệnh Parkinson của cả hai loại thuốc.

Kết hợp, cần được chăm sóc đặc biệt

Với thuốc, gây chậm nhịp tim (incl. beta-blockers / trừ sotalol / chẹn kênh canxi, gây chậm nhịp tim – diltiazem và verapamil), clonidine, guanfacine, Các chế phẩm digitalis, Các chất ức chế cholinesterase (incl. donepezil, rivastigmine, tacrine, ambenonyy, galantamin, Pyridostigmine, neostigmine).

Với thuốc, mà có thể gây hạ kali máu (incl. kaliyvyvodyaschie thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận tràng, I / amphotericin B, GCS, tetrakozaktidы).

Khi sự kết hợp trên của thuốc là một nguy cơ loạn nhịp thất, đặc biệt là sự phát triển của các loại rối loạn nhịp tim “xoay tròn trên một chân”.

Kết hợp, nên được đưa vào tài khoản

Với thuốc hạ áp và beta-blockers trong suy tim (incl. bisoprolol, karvedilol, metoprolol) Nó có tác dụng giãn mạch, tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng (tác dụng phụ).

Với các dẫn xuất của morphine (incl. thuốc giảm đau, thuốc chống ho), ʙarʙituratami, benzodiazepines và anxiolytics khác, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm thuốc an thần (incl. Amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapine, trymypramyn), an thần kháng histamin, Thuốc hạ huyết áp trung tâm diễn xuất, thuốc chống loạn thần và các thuốc khác (incl. ʙaklofen, thalidomide, pizotifen) Nó dẫn đến một sự tăng cường đáng kể của hành động ức chế hệ thần kinh trung ương (giảm khả năng tập trung và có một mối nguy hiểm cho người lái xe và vận hành máy vận chuyển).

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi khô ráo ở nhiệt độ dưới 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.