MR SIRDALUD

Vật liệu hoạt động: Tizanidin
Khi ATH: M03BX02
CCF: Giãn cơ trung diễn xuất
ICD-10 mã (lời khai): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Khi CSF: 02.10.01
Nhà chế tạo: Novartis AG PHARMA (Thụy Sĩ)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Sửa đổi phát hành capsule gelatin cứng, kích thước №2, với nắp màu trắng đục và cơ thể màu trắng đục, dòng chữ màu xám trên nắp “Sirdalud”, dòng chữ màu xám trên cơ thể “6 mg”; nội dung của viên nang – Dạng viên tròn màu trắng hơi vàng nâu.

Tá dược: ethyl cellulose, đánh gôm lắc, hoạt thạch, tinh bột ngô, sucrose, Titanium dioxide, sắt oxit màu đen, gelatin.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Giãn cơ trung diễn xuất. Các điểm chính của ứng dụng, hành động của nó là trong tủy sống. Стимулируя пресинаптические một₂-thụ, TIZANIDINE ức chế sự phát hành của các axit amin kích thích, thụ thể kích thích, nhạy cảm với N-methyl-D-aspartate (NMDA-receptor). Do đó, ở cấp trung gian của tế bào thần kinh tủy sống đang bị đàn áp truyền kích thích polysynaptic. Kể từ khi cơ chế này là chịu trách nhiệm cho cơ bắp quá mức, khi bạn cố gắng để ngăn chặn giảm trương lực cơ. Ngoài các đặc tính giãn cơ, TIZANIDINE cũng có tác dụng giảm đau trung bình.

Sirdalud^® MRI là hiệu quả đối với tình trạng co thắt mạn tính có nguồn gốc tủy sống và não. Nó làm giảm co cứng và co giật clonic, do đó làm giảm sức đề kháng để di chuyển bị động và tăng số lượng của các phong trào hoạt động.

Dược

Hấp thu

Khi TIZANIDINE quản hấp thụ gần như hoàn toàn. Giá trị trung bình của C_{tối đa} Nó đạt được trong vòng 8.5 h và khoảng một nửa giá trị của C_{tối đa} trong khi uống thuốc Sirdalud^® ở liều hàng ngày tương tự, razdelennoy của 3 thú nhận, với điều kiện tổng tiếp xúc (AUC) Nó vẫn không thay đổi.

Phân phát

Duy trì các hình thức phát hành liều thuốc viên nang TIZANIDINE sửa đổi các nguyên nhân phát hành “làm mềm” dược, cung cấp một tập trung điều trị ổn định của TIZANIDINE trong huyết tương cho 24 không.

Protein huyết 30%.

Chuyển hóa

TIZANIDINE nhanh chóng và chủ yếu được chuyển hóa ở gan. Trong ống nghiệm nó đã được thể hiện, TIZANIDINE mà chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP1A2 isoenzyme. Metabolitы neaktivnы.

Khấu trừ

TIZANIDINE xuất hiện chủ yếu thận (về 70% liều thuốc) các chất chuyển hóa; các cổ phiếu không thay đổi tài khoản chất chỉ khoảng 2.7%.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Giới tính không ảnh hưởng đến các thông số dược động học của TIZANIDINE.

Lời khai

- Liệt cứng của các cơ xương ở bệnh thần kinh (ví dụ:, tại rasseânnom xơ cứng, Bệnh lý tủy mãn tính, bệnh thoái hóa của cột sống, hậu quả của việc tuần hoàn não và bại não / bệnh nhân cao tuổi 18 s /).

Liều dùng phác đồ điều trị

Các loại thuốc được quy định trong. Liều lượng nên được cài đặt cá nhân.

Liều khởi đầu hàng ngày là 6 mg (1 mũ.). Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể được dần dần (“bước”) tăng lên – trên 6 mg (1 mũ.) khoảng thời gian 3-7 ngày. Chương trình kinh nghiệm lâm sàng, rằng đối với hầu hết bệnh nhân, liều tối ưu là 12 mg / ngày (2 mũ.); Trong trường hợp hiếm, nó có thể là cần thiết để tăng liều hàng ngày đến 24 mg.

Điều trị bệnh nhân suy thận (CC < 25 ml / phút) nó được khuyến khích để bắt đầu với việc dùng thuốc Sirdalud^® liều thuốc 2 mg 1 thời gian / ngày. Tăng liều hành nhỏ “bước”, có tính đến khả năng dung nạp và hiệu quả. Nếu bạn cần để có được một hiệu ứng rõ rệt hơn, nó được khuyến khích để tăng liều, appointive 1 thời gian / ngày, sau đó tăng sự đa dạng của các mục đích.

Tác dụng phụ

Phản ứng bất lợi được phân chia theo tần số xuất hiện. Để đánh giá các tần số của các phản ứng bất lợi, các tiêu chí sau: Thường (≥10%); thường (bởi ≥1% đến <10%); đôi khi (bởi ≥0.1% đến <1%); hiếm (của ≥0.01% đến <0.1%); hiếm (<0.01%, bao gồm các báo cáo phân lập). Trong một nhóm, tần số xuất hiện các phản ứng bất lợi và được xếp theo thứ tự quan trọng.

Từ hệ thống thần kinh: thường – buồn ngủ, yếu đuối, chóng mặt; hiếm – ảo giác, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ.

Hệ tim mạch: thường – nhịp tim chậm, giảm huyết áp; trong một số trường hợp – giảm đáng kể huyết áp lên đến sự sụp đổ và mất ý thức.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – khô miệng; hiếm – buồn nôn, rối loạn tiêu hóa, tăng transaminase gan; hiếm – viêm gan, suy gan.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – yếu cơ thể.

Khác: thường – mệt mỏi.

Khi dùng liều lượng nhỏ, có tác dụng giảm co thắt cơ bắp đau đớn, buồn ngủ đáng kể, mệt mỏi, chóng mặt, khô miệng, giảm huyết áp, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa, tăng transaminase gan. Thông thường, các phản ứng trên đều nhẹ và thoáng qua.

Khi nhận được liều cao, khuyến khích cho việc điều trị các tình trạng co thắt, trên các phản ứng bất lợi xảy ra thường xuyên hơn và rõ rệt hơn, Tuy nhiên, họ hiếm khi rất nghiêm trọng, việc điều trị phải bị gián đoạn. Ngoài ra, bạn có thể gặp các hiện tượng sau đây: giảm huyết áp, nhịp tim chậm, yếu cơ thể, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, ảo giác, viêm gan.

Chống chỉ định

- Bày tỏ sự gan người;

- Sử dụng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP1A2 isoenzymes (incl. fluvoxamine hoặc ciprofloxacin);

- Quá mẫn với TIZANIDINE hay thành phần khác của thuốc.

Ứng dụng sirdalud^® MR ở trẻ em không được khuyến cáo, tk. kinh nghiệm với các loại thuốc ở trẻ em được giới hạn.

Mang thai và cho con bú

Kể từ khi các thử nghiệm kiểm soát của TIZANIDINE ở phụ nữ mang thai không được tiến hành, nó không nên được sử dụng trong khi mang thai, ngoại trừ, khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ tiềm ẩn.

TIZANIDINE được bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Tuy nhiên, đàn bà, trẻ em bú sữa mẹ, thuốc không nên được sử dụng.

Thận trọng

Trường hợp báo cáo của các rối loạn chức năng gan, kết hợp với TIZANIDINE, Tuy nhiên, khi áp dụng các liều hàng ngày đến 12 mg các trường hợp này đã được quý hiếm. Trong kết nối này, nó được khuyến khích để theo dõi các xét nghiệm chức năng gan 1 mỗi tháng một lần trong suốt đầu tiên 4 tháng điều trị ở những bệnh nhân, đó là chỉ định một liều hàng ngày của TIZANIDINE 12 mg và cao hơn, và ở đâu, khi có dấu hiệu lâm sàng, gợi ý của rối loạn chức năng gan, chẳng hạn như buồn nôn không rõ nguyên nhân,, biếng ăn, cảm thấy mệt. Khi Nào, khi nồng độ ALT và AST trong huyết thanh nhất quán theo ULN ở 3 hoặc nhiều lần, sử dụng sirdalud^® MR nên ngưng.

Đừng đột ngột hủy bỏ Sirdalud^® MR, liều giảm dần.

Với một nâng sirdalud sắc nét^® LL sau khi điều trị kéo dài và / hoặc dùng liều cao (và sau khi áp dụng đồng thời các thuốc hạ huyết áp) Nó ghi nhận sự phát triển của nhịp tim nhanh và tăng huyết áp, trong một số trường hợp, có thể dẫn đến đột quỵ cấp tính.

Hãy cẩn thận khi áp dụng sirdalud^® MR ở bệnh nhân suy thận. Khi sử dụng Sirdalud MR ở bệnh nhân suy thận (CC ít hơn 25 ml / phút) chế độ điều chỉnh cần thiết.

Hãy cẩn thận khi áp dụng sirdalud^® MP ở người cao tuổi. Kinh nghiệm với sirdalud^® MP ở bệnh nhân cao tuổi được giới hạn. Dựa trên các dữ liệu dược động đề nghị, Trong một số trường hợp, sự thanh thải thận của những bệnh nhân này có thể được giảm đáng kể.

Sử dụng trong nhi khoa

Kinh nghiệm trong việc sử dụng thuốc ở trẻ em được giới hạn. Vì vậy, các sirdalud sử dụng^® MR ở những bệnh nhân này không được khuyến cáo.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Với sự phát triển của buồn ngủ, chóng mặt hoặc hạ huyết áp điều trị với sirdalud^® MR nên tránh những loại công việc, đòi hỏi sự tập trung cao của sự chú ý và phản ứng nhanh, ví dụ:, lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều

Vì vậy, đến nay đã nhận được nhiều báo cáo của quá liều sirdalud^® MR, bao gồm cả trường hợp, khi liều đã được thông qua 400 mg.

Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, giảm huyết áp, QT kéo dài_từ, chóng mặt, buồn ngủ, mioz, lo ngại, suy hô hấp, hôn mê.

Điều trị: để loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể được khuyến khích rửa dạ dày và hẹn lặp đi lặp lại của than hoạt tính. Bài niệu cưỡng bức và, có lẽ, đẩy nhanh việc loại bỏ TIZANIDINE. Trong tương lai, điều trị triệu chứng.

Tương tác thuốc

Khi áp dụng sirdalud^® Các chất ức chế MP với isoenzyme CYP1A2 có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương TIZANIDINE.

Sử dụng đồng thời TIZANIDINE với fluvoxamine hoặc ciprofloxacin, Các chất ức chế isoenzyme của cytochrome P450 1A2, dẫn tương ứng với mức tăng 33 lần hoặc 10 lần trong TIZANIDINE AUC. Kết quả của việc áp dụng kết hợp có thể có ý nghĩa lâm sàng và giảm lâu dài của huyết áp, dẫn đến buồn ngủ, yếu đuối, phản ứng tâm thần chậm phát triển (trong một số trường hợp lên đến sụp đổ và mất ý thức). Sử dụng đồng thời TIZANIDINE với fluvoxamine hoặc ciprofloxacin – chống chỉ định.

Chúng tôi khuyên bạn không nên dùng đồng thời với các thuốc ức chế TIZANIDINE khác của CYP1A2 - thuốc chống loạn nhịp (Amiodarone, mexiletin, propafenone), cimetidine, ftorxinolonami (эnoksatsin, pefloxacin, Ciprofloxacin, norfloxacin), rofekoksiʙom, uống thuốc tránh thai, Ticlopidine.

Với sự gia tăng nồng độ của TIZANIDINE trong huyết tương có thể kéo dài khoảng QT_từ, đặc trưng của ma túy quá liều.

Đồng thời với sự sirdalud hẹn^® MR với thuốc hạ huyết áp, bao gồm thuốc lợi tiểu, Nó đôi khi có thể gây ra một sự giảm huyết áp (trong một số trường hợp lên đến sụp đổ và mất ý thức) và nhịp tim chậm.

Ethanol hoặc các thuốc an thần có thể tăng cường hiệu lực sirdalud thuốc an thần^® MR, nó không được khuyến khích sử dụng đồng thời các thuốc an thần và / hoặc rượu khác.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.