KHÔNG BAO GIỜ BỊ TẤN CÔNG

Vật liệu hoạt động: Montelukast
Khi ATH: R03DC03
CCF: Nhân vật đối kháng thụ thể Lejkotrienovyh. Thuốc điều trị của bronchial hen suyễn và viêm mũi dị ứng.
ICD-10 mã (lời khai): J30.1, J30.3, J45
Tại KFU: 12.05.02
Nhà chế tạo: MERCK SHARP & Dohme B.V.. (Hà Lan)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Chewable Tablets Màu hồng, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, in nổi với dòng chữ “SINGULAIR” trên một mặt và “MSK 711” – nữa.

Tá dược: mannitol, microcrystalline cellulose, giproloza, sắt oxit đỏ, Natri Croscarmellose, cherry hương, Aspartame, magiê stearate.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Chewable Tablets Màu hồng, tròn, giống hình hột đậu, in nổi với dòng chữ “MSK 275” trên một mặt và “SINGULAIR” – nữa.

Tá dược: mannitol, microcrystalline cellulose, giproloza, sắt oxit nhuộm màu đỏ, Natri Croscarmellose, cherry hương, Aspartame, magiê stearate.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Pills, tráng ánh sáng màu kem, vuông, với các cạnh tròn, Khắc “MSK 117” trên một mặt và “SINGULAIR” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, lactose, Natri Croscarmellose, giproloza, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: giproloza, gipromelloza, Titanium dioxide, thuốc nhuộm và ôxít sắt oxit sắt màu đỏ màu vàng, sáp carnauba.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Nhân vật đối kháng thụ thể Lejkotrienovyh. Mông ingibiruet cisteinil thụ thể lejkotrienovyh biểu mô đường hô hấp, chứng minh khả năng ức chế bronchospasm, do hít phải của công ty TNHH cisteinil-lakotrien₄ ở bệnh nhân hen phế quản. Liều 5 mg là đủ để bị bronchoconstriction, công ty TNHH gây ra₄. Các ứng dụng của Mông liều, quá 10 mg / ngày 1 thời gian / ngày, không làm tăng hiệu quả của thuốc.

Mông nguyên nhân phế quản Nong thi trong thời gian 2 giờ sau khi uống và có thể bổ sung cho kiểm tra phế quản Nong, gây ra bởi các phiên bản Beta₂-adrainomimetikami.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống Mông một cách nhanh chóng và gần như hoàn toàn hấp thu từ đường tiêu hóa. Nhận được nấu ăn thông thường không ảnh hưởng đến C_{tối đa} trong huyết tương và khả dụng sinh học của thuốc, tráng, và nhai viên nén. Ở người lớn để uống thuốc prandial, tráng, liều thuốc 10 mg C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 3 không. Khả dụng sinh học khi được quản lý tại 64%.

Sau khi uống các loại thuốc trên một dạ dày trống rỗng, trong hình thức của một viên nén nhai tại một liều 5 mg C_{tối đa} ở người lớn là 2 không. Khả dụng sinh học là 73%.

Phân phát

Liên kết protein huyết tương Mông là hơn 99%. V_đ trung bình 8-11 l.

Thời gian nhập học thuốc trong dạng thuốc viên, tráng, liều thuốc 10 mg 1 thời gian / SUT có là vừa phải (về 14%) sự tích tụ của các chất hoạt động trong plasma.

Chuyển hóa

Mông chủ động cuộc trong gan. Khi sử dụng ở liều điều trị, nồng độ của chất chuyển hóa của Mông trong huyết tương ở trạng thái cân bằng ở người lớn và trẻ em không xác định.

Kỳ vọng, mà trong quá trình trao đổi chất cytochrome P450 isoenzymes tham gia Mông (3A4 và 2s9), cùng một lúc ở nồng độ điều trị không Mông ức chế isozyme cytochrome P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2Từ 19 và 2 d 6.

Khấu trừ

t_1/2 Mông ở trẻ, người lớn khỏe mạnh là từ 2.7 đến 5.5 không. Giải phóng mặt bằng Mông là một người lớn khỏe mạnh trung bình 45 ml / phút. Sau khi nhận được bằng miệng Mông 86% trở lại với phân trong 5 ngày hoặc ít hơn 0.2% – nước tiểu, đó xác nhận rằng, Mông và các chất chuyển hóa được bài tiết ra hầu như chỉ với mật.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Pharmacokinetics Mông tiết kiệm gần như tuyến tính bản chất của uống nhiều hơn 50 mg.

Khi dùng mông vào buổi sáng và buổi tối giờ khác biệt pharmacokinetics không quan sát.

Pharmacokinetics của Mông ở phụ nữ và nam giới là tương tự như thiên nhiên.

Uống viên nén, tráng, liều thuốc 10 mg 1 thời gian / SUT farmakokineticeski hồ sơ và khả dụng sinh học tương tự như ở bệnh nhân trẻ hơn và cũ hơn.

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ và lâm sàng biểu hiện của xơ gan quan sát làm chậm sự trao đổi chất Mông, đi kèm với sự gia tăng AUC của khoảng 41% Sau khi một liều duy nhất trong một liều 10 mg. Mông bài tiết tăng nhẹ ở những bệnh nhân so với các đối tượng khỏe mạnh (t_1/2 trung bình 7.4 không). Thay đổi liều Mông cho bệnh nhân suy gan nhẹ không bắt buộc. Dữ liệu về bản chất của pharmacokinetics Mông ở bệnh nhân suy gan nặng (hơn 9 chỉ trên Child-Pugh) không.

Như mông và các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu, Mông pharmacokinetics ở bệnh nhân suy thận không. Điều chỉnh liều trong thể loại này của bệnh nhân không bắt buộc.

Chúng tôi thấy không có sự khác biệt về tác dụng pharmacokinetic lâm sàng đáng kể ở bệnh nhân tùy thuộc vào chủng tộc.

Lời khai

Phòng ngừa và điều trị lâu dài của bronchial hen suyễn ở người lớn và trẻ em 2 trở lên, kể ra:

-Wikipedia cảnh báo ban ngày và ban đêm các triệu chứng;

-điều trị bệnh suyễn bronchial ở những bệnh nhân với một sự nhạy cảm cao với acetylsalicylic acid;

-Công tác phòng chống bronchospasm, do tập luyện.

Nhẹ ban ngày và ban đêm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa (ở người lớn và trẻ em 2 trở lên) và thường viêm mũi dị ứng (ở người lớn và trẻ em 2 trở lên).

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống 1 thời gian / ngày bất kể bữa ăn. Đến điều trị bệnh hen suyễn bronchial Không bao giờ bị tấn công^® cần được thực hiện vào buổi tối. Tại điều trị viêm mũi dị ứng thuốc có thể được thực hiện tại bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Trong bệnh lý học đồng thời (bronchial hen suyễn và viêm mũi dị ứng) thuốc phải được thực hiện vào buổi tối.

Người lớn và thanh thiếu niên tuổi từ 15 trở lên thuốc được quy định tại một liều 10 mg (1 tab., liner tráng)/d.

Trẻ em trong độ tuổi 6 đến 14 năm dùng với liều của 5 mg (1 tab. Sự nhai)/d. Lựa chọn liều lượng cho nhóm tuổi này là không cần thiết.

Trẻ em trong độ tuổi 2 đến 5 năm để điều trị bệnh hen suyễn và/hoặc viêm mũi dị ứng thuốc được quy định tại một liều 4 mg (1 tab. Sự nhai)/d.

Hiệu quả điều trị của Singulâra^® trên các chỉ số, phản ánh cho bệnh hen suyễn bronchial, phát triển trong ngày đầu tiên. Bệnh nhân nên tiếp tục đi không bao giờ bị tấn công^® như trong giai đoạn kiểm soát các triệu chứng của hen suyễn bronchial, và trầm trọng của bệnh.

Đến bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy thận, bệnh nhân bị nhẹ hoặc trung bình của con người gan, và cũng tùy thuộc vào giới tính của các lựa chọn đặc biệt liều là không cần thiết.

Không bao giờ bị tấn công^® Bạn có thể thêm vào điều trị và hít bronhodilatatormi GKS.

Tác dụng phụ

Phản ứng dị ứng: sốc phản vệ, phù mạch, phát ban, ngứa, nổi mề đay; hiếm – Eosinophilic xâm nhập gan.

CNS: giấc mơ sống động kỳ lạ, ảo giác, buồn ngủ, khó chịu, kích thích, bao gồm cả hành vi hung hăng, mệt, quyên ideation và hành vi tự tử (siucidal′nost′), mất ngủ, dị cảm / gipestezii, đau đầu; hiếm – co giật.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, đau bụng; hiếm – viêm gan ứ mật, Tế bào gan gây tổn hại, thông thường đối với một bối cảnh đồng thời loại thuốc điều trị hoặc gan bệnh lý học (rượu và các hình thức khác của bệnh viêm gan).

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, chứng nhứt gân, bao gồm chuột rút cơ bắp.

Phản ứng cho da liễu: uzlovataya эritema, xu hướng hướng tới sự hình thành của bệnh sốt xuất huyết dưới da (tụ máu).

Khác: xu hướng tăng chảy máu, nhịp tim, sưng tấy, ở trẻ em trong độ tuổi từ 2 đến 5 năm – khát nước.

Nói chung có không bao giờ bị hack^® dung nạp tốt. Tác dụng phụ thường nhẹ và thường không cần điều trị. Tần số chung của các tác dụng phụ, báo cáo trong các ứng dụng Singulâra^®, thể so sánh với giả dược.

Chống chỉ định

- Trẻ em đến tuổi 2 năm;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú

Không bao giờ bị tấn công^® nên được sử dụng trong thời gian mang thai và cho con bú nếu, lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi hoặc trẻ.

Thận trọng

Không bao giờ bị tấn công^® không nên chỉ định để điều trị các cuộc tấn công cấp tính của bệnh suyễn bronchial. Trong viêm bronchial hen suyễn trong bệnh nhân nên kê toa thuốc cho điều trị, bệnh tấn công kupiruûŝej và cảnh báo.

Bệnh nhân bị hen suyễn bronchial, chúng tôi khuyên bạn luôn luôn mang theo các loại thuốc cấp cứu (tầm ngắn hít β-adrenoceptor variandole).

Thử cuộc tấn công cấp tính của bệnh suyễn bronchial sau căng thẳng thể chất chuẩn bị được sử dụng cho thử tấn công, tức là. korotkodejstvuûŝij hít β-adrenoceptor variandole. Điều trị Singulârom^® không đảm bảo ngăn ngừa tuyệt đối trong đợt cấp.

Trong giai đoạn trầm trọng của hen suyễn và cần thiết để áp dụng cho thử chuẩn bị khẩn cấp (korotkodejstvuûŝih hít β-adrenoceptor variandole) ngừng dùng thuốc không bao giờ bị tấn công^® Nó không phải là.

Liều thuốc áp dụng đồng thời với Singulârom^® hít corticosteroid có thể làm giảm dần dần dưới sự giám sát y tế. Không nên đột ngột thay thế Singulârom^® trị liệu corticosteroid hít hoặc bằng miệng.

Bệnh nhân bị dị ứng đã được xác nhận với acetylsalicylic acid hay các NSAID khác nên trong thời gian điều trị Singulârom^® tránh tiếp xúc với các loại thuốc, như chưa bao giờ bị tấn công^®, cải thiện chức năng hô hấp ở bệnh nhân hen suyễn dị ứng, Tuy nhiên, không ngăn bronhokonstrikciû, do ảnh hưởng của các NSAIDS.

Giảm hệ thống liều corticosteroid ở bệnh nhân, tiếp nhận phương tiện chống hen suyễn, bao gồm cả đối kháng thụ thể lejkotrienovyh, trong trường hợp hiếm hoi, kèm theo sự xuất hiện của một hoặc nhiều của các hiện tượng sau đây: eozinofilii, phát ban xuất huyết, xấu đi của các triệu chứng từ ánh sáng, Biến chứng tim mạch và / hoặc đau thần kinh, đôi khi được chẩn đoán là hội chứng Čarg-Đà điểu – Hệ thống Eosinophilic Vasculitis. Mặc dù mối quan hệ nhân quả giữa những sự kiện bất lợi với liệu pháp đối kháng thụ thể lejkotrienovyh đã không được thành lập, ở liều thấp hơn ở những bệnh nhân với hệ thống MCS, chủ nhà không bao giờ bị tấn công^®, Bạn phải cẩn thận và giữ sự quan sát lâm sàng thích hợp.

Sự khác biệt tuổi trong hồ sơ an toàn và hiệu quả Singulâra^® không tìm thấy.

Với PKU bệnh nhân nên được thông báo, những gì trong 1 nhai viên thuốc chứa không ít hơn 1.2 mg aspartame.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Dữ liệu, làm chứng, tuyển sinh Singulâra^® ảnh hưởng đến khả năng lái xe một chiếc xe hoặc di chuyển các cơ chế đã được tiết lộ.

Quá liều

Các triệu chứng Quá liều Singulâra^® ở những bệnh nhân bị mãn tính bronchial suyễn trong ứng dụng liều, quá 200 mg / ngày, trong khi 22 tuần và liều 900 mg / ngày – trong khi 1 trong tuần, không xác định.

Đã có báo cáo về quá liều cấp tính của Mông ở trẻ em (tại một liều tối thiểu 150 mg / ngày). Dữ liệu lâm sàng và phòng thí nghiệm cho thấy trong hồ sơ an ninh của Singulâra^® Hồ sơ an toàn trẻ em ở bệnh nhân người lớn và người cao tuổi. Các hiện tượng không mong muốn thường xuyên nhất cảm thấy khát, buồn ngủ, midriaz, hyperkinesis và đau bụng.

Điều trị: Điều trị triệu chứng.

Dữ liệu về khả năng suy của mông của phúc mạc chạy thận hoặc suốt đang mất tích.

Tương tác thuốc

Không bao giờ bị tấn công^® Bạn có thể chỉ định cùng với thuốc khác, Theo truyền thống được sử dụng cho công tác phòng chống và điều trị lâu dài bệnh suyễn bronchial. Mông trong lâm sàng liều được đề nghị không có lâm sàng đáng kể tác dụng trên farmakokinetiku sau ma túy: theophylline, prednisone, prednisolone, uống thuốc tránh thai (Ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và warfarin.

Bệnh nhân, đồng thời nhận phenobarbital, Mông AUC giảm khoảng 40%. Lựa chọn liều Singulâra^® Đối với thể loại này của bệnh nhân không bắt buộc.

Thiếu hiệu quả của giãn như monotherapy trong điều trị hen suyễn bronchial bạn có thể thêm không bao giờ bị tấn công^®. Khi hiệu quả điều trị (thường sau liều đầu tiên) Trong khi điều trị bằng Singulârom^® Thuốc có thể dần dần giảm liều.

Điều trị Singulârom^® cung cấp một hiệu quả điều trị bổ sung ở những bệnh nhân, nhận được hít corticosteroid. Khi đạt ổn định tình trạng bệnh nhân có thể giảm liều corticosteroid. Liều corticosteroid phải giảm dần, dưới sự giám sát của bác sĩ. Một số bệnh nhân nhận được hít corticosteroid có thể được hoàn toàn bị hủy bỏ. Không nên thay thế khắc nghiệt hít hôn hẹn Singulâra^®.

Trong ống nghiệm nghiên cứu tìm thấy, Mông đó ức chế CYP CYP2C8. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu về tương tác thuốc trong vivo mông và rosiglitazone (trao đổi chất với sự tham gia của izofermenta CYP2C8) không nhận được xác nhận của ức chế CYP2C8 izofermenta montelukastom. Như vậy, trong thực hành lâm sàng không dự kiến sẽ tác động vào mông CYP2C8 điều tiết sự trao đổi chất của một số loại thuốc, incl. paclitaxel, Rosiglitazone, repaglinida.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Chewable Tablets 5 MG và máy tính bảng, tráng, 10 mg nên được lưu trữ trong một vị trí bảo vệ từ độ ẩm và nơi tối tăm ở nhiệt độ không cao hơn 30° c. Chewable Tablets 4 mg nên được lưu trữ trong một vị trí bảo vệ từ độ ẩm và ánh sáng ở nhiệt độ từ 15° c đến 30° c. Thời hạn sử dụng thuốc viên nhai – 2 năm; máy tính bảng, tráng, – 3 năm.

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em.