Simvastatin

543 4 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Simvastatin
Khi ATH: C10AA01
CCF: -Giảm thuốc
Khi CSF: 01.12.11.03
Nhà chế tạo: Alsi Pharma Company Inc. (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, phủ phim bao gồm от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, tròn, giống hình hột đậu.

	1 tab.
simvastatin	10 mg

Tá dược: microcrystalline cellulose, lactose, tinh bột tiền hồ hóa (tinh bột 1500), silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), vitamin C, ʙutilgidroksianizol, axit stearic, magiê stearate, Opadray II (rượu polyvinyl, macrogol (polyethylene glycol), nhuộm sắt oxit màu đen, hoạt thạch, thuốc nhuộm oxit sắt vàng, sắt oxit nhuộm màu đỏ, Titanium dioxide).

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (4) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (5) – gói các tông.

Pills, Film-tráng от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, tròn, giống hình hột đậu.

	1 tab.
simvastatin	20 mg

[Vòng] microcrystalline cellulose, lactose, tinh bột tiền hồ hóa (tinh bột 1500), silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), vitamin C, ʙutilgidroksianizol, axit stearic, magiê stearate, Opadray II (rượu polyvinyl, macrogol (polyethylene glycol), nhuộm sắt oxit màu đen, hoạt thạch, thuốc nhuộm oxit sắt vàng, sắt oxit nhuộm màu đỏ, Titanium dioxide).

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE.

Tác dụng dược lý

Thuốc hạ lipid của statin, , một chất ức chế HMG-CoA reductase inhibitors. Nó là một tiền chất, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) LDL.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, rõ ràng, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, cải thiện các tính chất lưu biến của máu, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Có bằng chứng, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 ngày điều trị.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Dược

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (trung bình 85%). C_{tối đa} đạt được thông qua 4 không. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

Tại “đầu tiên vượt qua” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Protein huyết 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, phần lớn, mật – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Lời khai

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Liều dùng phác đồ điều trị

Cá nhân. Liều ban đầu là 5-20 mg. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 trong tuần. Симвастатин принимают в 1 thời gian / ngày, vào buổi tối. Liều tối đa là 40 mg / ngày.

Bịnh nhân, nhận ức chế miễn dịch, Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg / ngày; liều tối đa – 5 mg / ngày.

При тяжелой почечной недостаточности (CC ít hơn 30 ml / phút) Liều khởi đầu là 5-10 mg / ngày.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: táo bón, bệnh tiêu chảy, ăn mất ngon, đầy hơi trong bụng, buồn nôn, đau bụng, viêm tụy, tăng ALT, IS, GGT, Phosphatase kiềm.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt, chuột rút cơ bắp, dị cảm, perifericheskaya bệnh thần kinh.

Hệ tim mạch: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: mialgii, bệnh cơ, raʙdomioliz, Tăng hoạt động CPK.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phù mạch, hội chứng giống lupus, vasculitis, giảm tiểu cầu, eozinofilija, tăng tốc độ máu lắng, viêm khớp, nổi mề đay, cơn sốt, khó thở.

Phản ứng cho da liễu: nhạy cảm ánh sáng, phát ban da, ngứa, dermahemia, rụng tóc.

Khác: thiếu máu.

Chống chỉ định

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, mang thai, cho con bú, повышенная чувствительность к симвастатину.

Mang thai và cho con bú

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Thận trọng

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, hạ huyết áp nếu, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, động kinh, suy thận nặng.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Bệnh nhân, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fiʙratami, axit nicotinic (liều, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Sử dụng trong nhi khoa

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Tương tác thuốc

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (incl. varfarina).

При одновременном применении с цитостатиками, itraconazole, fiʙratami, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

Cùng với việc sử dụng của Digoxin nồng độ Digoxin trong huyết tương.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.

Vladimir Andreevich Didenko

543 4 phút đọc