ROAKKUTAN

Vật liệu hoạt động: Isotretinoin
Khi ATH: D10BA01
CCF: Thuốc để điều trị mụn trứng cá. Retinoid
Khi CSF: 29.12.02
Nhà chế tạo: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Thụy Sĩ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Capsules màu đỏ tím (sirenevogo ánh sáng) màu sắc, đục, Hình trái xoan, ghi trên bề mặt của mực đen “ROA 10”; nội dung của viên nang – đình chỉ thống nhất từ ​​màu vàng sang màu vàng đậm.

Tá dược: dầu đậu nành, sáp ong vàng, Dầu đậu nành hydro hóa, Dầu đậu nành đã được hydro hóa một phần.

Các thành phần của vỏ: gelatin, hóa cam du, Hôi thúi 83 (tinh bột khoai tây tiêu hóa, mannitol, sorbitol), canthaxanthin, Titanium dioxide.

Cấu trúc Mực: đánh gôm lắc, nhuộm sắt oxit màu đen.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Capsules một nửa màu đỏ tím (sirenevogo) màu sắc, nửa còn lại là màu trắng, đục, Hình trái xoan, ghi trên bề mặt của mực đen “ROA 20”; nội dung của viên nang – đình chỉ thống nhất từ ​​màu vàng sang màu vàng đậm.

Tá dược: dầu đậu nành, sáp ong vàng, Dầu đậu nành hydro hóa, Dầu đậu nành đã được hydro hóa một phần.

Các thành phần của vỏ: gelatin, hóa cam du, Hôi thúi 83 (tinh bột khoai tây tiêu hóa, mannitol, sorbitol), canthaxanthin, Titanium dioxide.

Cấu trúc Mực: đánh gôm lắc, nhuộm sắt oxit màu đen.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Isotretinoin, Roaccutane hoạt chất, – stereoisomer của tất cả các-trans retinoic acid (tretinoin).

Cơ chế chính xác của hành động đã không được làm sáng tỏ Roaccutane, Tuy nhiên tìm thấy, rằng sự cải thiện của các hình ảnh lâm sàng của mụn trứng cá nặng có liên quan với sự đàn áp phụ thuộc liều dùng của các hoạt động của tuyến bã nhờn và mô học xác nhận giảm kích thước của chúng. Vả lại, chứng minh tác dụng chống viêm của isotretinoin trên da.

Dược

Tính năng động của nồng độ thuốc trong máu có thể được dự đoán dựa trên một mô hình tuyến tính của các dược.

Hấp thu

Ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân bị mụn trứng cá nang là nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) sau khi tiêm 80-100 isotretinoin mg khoảng 250 ng / ml và đạt được thông qua 1-4 giờ.

Isotretinoin với thực phẩm làm tăng khả dụng sinh học 2 lần so với ăn chay, có lẽ, kết quả cải thiện sự hấp thụ của hợp chất, có một lipophilicity cao. Hơn nữa, Isotretinoin trong bữa ăn được đi kèm với một, nói chung, giảm sinh khả dụng toàn thân rung động.

Phân phát

Isotretinoin là rất gắn kết với protein huyết tương (99.9%), do đó, một loạt các nồng độ điều trị nội dung miễn phí (hoạt tính dược lý) phần của thuốc là ít hơn 0.1% lượng tổng thể của nó. Các protein ràng buộc chính là, rõ ràng, albumin.

Thể tích phân bố của isotretinoin trong con người là không rõ, như các dạng thuốc tiêm tĩnh mạch, không có được.

Isotretinoin đi qua hàng rào nhau thai với số lượng, mà nguyên nhân dị tật bẩm sinh của thai nhi. Lipophilicity isotretinoin gây ra xác suất cao, nó đi vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Các chất chuyển hóa chính của isotretinoin là 4-oxo-isotretinoin, mà hình thành nhanh chóng sau khi uống. Vả lại, Isotretinoin được chuyển hóa trong cơ thể và trong một đường dẫn khác với sự hình thành của tretinoin (axit all-trans retinoic-). Dữ liệu thuyết phục glucuronide hóa chất chuyển hóa ở người không phải là, Tuy nhiên, xác suất cao của nó cho thấy nghiên cứu động vật. Nghiên cứu, tiến hành ở người và ở chó, đề nghị lưu thông ruột của isotretinoin, có thể đóng một vai trò trong sự khác biệt cá nhân trong nồng độ trong huyết tương của thuốc.

Khấu trừ

Rõ ràng, Isotretinoin có nguồn gốc gần như độc quyền bởi quá trình chuyển hóa ở gan và thải trừ qua mật. Ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân bị mụn trứng cá nang nửa cuộc đời của nguyên bản của thuốc sau khi uống là, trung bình, 20 giờ (7 – 39 giờ).

Thời gian bán hủy trung bình của 4-oksoizotretinoina ở những bệnh nhân bị mụn trứng cá nang còn hơn – trung bình, 25 giờ (từ 17 đến 50 giờ).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Kể từ khi isotretinoin bị chống chỉ định trong phạm của chức năng gan hoặc thận, dữ liệu về dược động học của thuốc trong nhóm bệnh nhân này không có sẵn.

Lời khai

• mụn nodulocystic nặng;
• mụn trứng cá, thách thức trước khi tiến hành điều trị, đặc biệt, kistoznыe và mụn konglobatnыe, đặc biệt trên cơ thể.

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều ban đầu – 0.5 mg / kg mỗi ngày. Thường vào đầu của đợt điều trị quan sát thoáng qua của mụn trứng cá. Các hiệu ứng hiệu quả và cạnh sườn của isotretinoin là khác nhau ở những bệnh nhân khác nhau, vì vậy sau khi về 4 tuần điều trị là cần thiết để duy trì liều cá nhân chính xác trong phạm vi của 0.1 đến 1.0 mg / kg mỗi ngày. Liều cao nhất hàng ngày (1 mg / kg) Nó chỉ nên được sử dụng trong một thời gian hạn chế. Thông thường, tiếp tục điều trị 16 tuần. Đánh giá kết quả, nên nhớ, mà thường tiếp tục cải thiện sau khi dùng thuốc. Vì vậy, trước khi bổ nhiệm một khóa học lặp lại nên nghỉ ngơi ít nhất 8 tuần. Điều trị lặp lại được thực hiện phù hợp với các khuyến nghị trên.

Các viên nang được chụp với thực phẩm, liều nhỏ- một lần một ngày, liều cao – trong một hoặc nhiều bước ngày.

Đồng thời tiến hành điều trị bên ngoài

Đồng quản trị của các thuốc khác để điều trị mụn trứng cá, có hành động keratolytic hoặc tróc vảy, cũng như UV-điều trị, không được hiển thị. Bệnh nhân nên tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời. Nếu cần thiết, bạn có thể gán các chế phẩm chống mụn trứng cá nhẹ bên ngoài.

Tác dụng phụ

Hầu hết các tác dụng phụ của Roaccutane là phụ thuộc liều. Thông thường, việc bổ nhiệm các liều khuyến cáo và tỷ lệ rủi ro-lợi ích, có tính đến mức độ nghiêm trọng của bệnh, chấp nhận được cho bệnh nhân.

Các triệu chứng, kết hợp với hypervitaminosis A: thường – xerosis, môi niêm mạc, mũi (sự chảy máu), hầu dưới (khàn tiếng), mắt (bịnh đau mắt, mờ giác mạc có thể đảo ngược và không khoan dung để liên hệ với ống kính).

Da và phần phụ của nó: phát ban, ngứa, viêm da mặt, Đổ mồ hôi, u hạt sinh mủ, paronixii, onihodistrofii, tăng sự tăng sinh mô hạt, dai dẳng tỉa tóc, rụng tóc có thể đảo ngược, các hình thức kịch phát của mụn trứng cá, girsutizm, giperpigmentatsiya, nhạy cảm ánh sáng.

Musculo-xương hệ thống: đau cơ, đau khớp, hyperostosis và thay đổi xương khác, tendinitы. Một bệnh nhân mô tả sự phát triển của hyperostosis cột sống và vôi hoá dây chằng, tiếp theo là nén cột sống của tủy sống ở lâu (trong nhiều năm) điều trị các thuốc khác của retinoids – Tigasonom (etretinate). Roaccutane không được thiết kế để sử dụng lâu dài; Tuy nhiên, nhận thức được khả năng của tác dụng phụ này nếu không đúng cách (quá dài) sử dụng thuốc.

Hệ thống thần kinh trung ương và sức khỏe tâm thần: rối loạn hành vi, phiền muộn, đau đầu, áp lực nội sọ, co giật.

Senses: trường hợp cá nhân vi phạm các thị lực, mất thính lực trong một phạm vi nhất định của sóng âm thanh, chứng sợ ánh sáng, vi phạm của sự thích nghi tối (giảm của hoàng hôn), Đục thủy tinh thể, keratit.

Đường tiêu hóa: buồn nôn, bệnh viêm đường ruột (bị sưng ruột gìa, ileitis), sự chảy máu; cao thoáng qua và hồi phục được của transaminases, trường hợp cá nhân viêm gan. Trong nhiều trường hợp, những thay đổi này không đi quá giới hạn bình thường và trở về thông số cơ bản trong quá trình điều trị, Tuy nhiên, trong một số trường hợp, có một nhu cầu phải giảm liều hoặc hủy Roaccutane.

Hô hấp: co thắt phế quản.

Máu hệ thống: giảm số lượng hồng cầu và bạch cầu, tăng hoặc giảm số lượng tiểu cầu, ESR tăng tốc.

Thay đổi trong phòng thí nghiệm: tăng triglyceride máu, tăng cholesterol máu, tăng acid uric máu; trường hợp cá nhân làm giảm HDL, đặc biệt là trong việc chỉ định một liều lượng lớn bệnh nhân dễ mắc (có tiền sử gia đình, gánh nặng của sự phá vỡ các chất béo chuyển hóa, bệnh tiểu đường, béo phì hoặc chứng nghiện rượu). Những thay đổi này cũng được liều lượng phụ thuộc và bình thường sau khi giảm liều hoặc ngưng điều trị.

Hệ thống miễn dịch: nhiễm trùng tại chỗ hay toàn thân, gây ra bởi các mầm bệnh Gram dương (Staphylococcus aureus).

Khác: hạch, tiểu máu, protein niệu, viêm tụy (đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao với tăng triglyceride máu > 800 mg), vasculitis (granulematoz Wegener).

Chống chỉ định

• mang thai (cm. hơn nữa),
• gan và thận suy,
• hypervitaminosis A,
• bày tỏ sự tăng lipid máu và tăng độ nhạy cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định.

Thận trọng

Roaccutane nên bổ nhiệm một bác sĩ, bác sĩ da liễu predpočtitel'no, có kinh nghiệm trong việc sử dụng retinoids có hệ thống và hiểu biết về các nguy cơ gây quái thai sử dụng Roaccutane trong khi mang thai.

Đó là khuyến cáo để theo dõi chức năng gan trước khi điều trị, xuyên qua 1 một tháng sau khi bắt đầu, và sau đó mỗi 3 của tháng. Cũng cần xác định mức độ lipid huyết thanh lúc đói (trước khi điều trị, xuyên qua 1 tháng sau khi bắt đầu và kết thúc của 3-4 tháng điều trị).

Trong trường hợp hiếm, bệnh nhân, điều trị bằng Roaccutane, mô tả trầm cảm, các triệu chứng loạn thần và nỗ lực tự tử. Mặc dù mối quan hệ nhân quả của việc sử dụng các loại thuốc này đã không được thành lập, Chăm sóc đặc biệt cần thiết cho bệnh nhân có tiền sử trầm cảm và xem tất cả các bệnh nhân về vấn đề trầm cảm trong quá trình điều trị, nếu cần thiết, dẫn họ tới chuyên gia thích hợp.

Bởi vì khả năng thay đổi của xương định Roaccutane nên được chỉ trong hình thức nghiêm trọng của bệnh, cẩn thận đánh giá tỷ lệ lợi ích tiềm tàng và rủi ro, và hạn chế việc sử dụng các loại thuốc này chỉ có những trường hợp nặng.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều có thể là dấu hiệu của hypervitaminosis A. Trong vài giờ đầu tiên của quá liều có thể cần rửa dạ dày.

Tương tác thuốc

Do sự gia tăng có thể có trong các triệu chứng của hypervitaminosis A Tránh dùng đồng thời Roaccutane và vitamin A. Như tetracycline cũng có thể gây tăng áp lực nội sọ, sử dụng kết hợp với Roaccutane chống chỉ định.

Isotretinoin có thể làm suy yếu hiệu quả của micropyles progesterone, do đó, bạn không nên sử dụng biện pháp tránh thai, có chứa liều lượng nhỏ của progesterone

Điều kiện và điều khoản

Để xa tầm tay của trẻ em tại một nhiệt độ 25 ° C. Thời gian bảo quản – 5 năm.