Relenza

Vật liệu hoạt động: Zanamivir
Khi ATH: J05AH01
CCF: Viricide
ICD-10 mã (lời khai): J10
Khi CSF: 09.01.03
Nhà chế tạo: Công ty Thương mại GlaxoSmithKline (Nga)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Các bột cho liều hít màu trắng hoặc gần như trắng.

Tá dược: monohydrat lactose.

Rotadysk (5) – hộp nhựa (1) hoàn chỉnh với diskhalerom (1 PC.) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Viricide, chất ức chế chọn lọc cao của neuraminidase (enzyme bề mặt virus cúm). Viral neuraminidase cung cấp phát hành của các hạt virus từ tế bào bị nhiễm và có thể tăng tốc xâm nhập của virus qua hàng rào niêm mạc với bề mặt của các tế bào biểu mô, do đó cho phép nhiễm các tế bào khác của đường hô hấp. Ức chế zanamivir hoạt động hiển thị cả in vitro và in vivo và bao gồm tất cả 9 phân nhóm virus cúm neuraminidase, incl. và lưu thông độc cho nhau. Nồng độ ức chế một nửa (IC₅₀)cho chủng A và B, Đó là giữa 0.09 đến 95.2 PM.

Nhân rộng của virus cúm hạn chế các tế bào biểu mô bề mặt của đường hô hấp. Zanamivir đang hoạt động trong không gian ngoại bào, giảm sự sinh sản của cả hai loại cúm A và B, ngăn ngừa phát hành của các hạt virus từ bề mặt tế bào biểu mô đường hô hấp.

Tính hiệu quả của ứng dụng hít zanamivir xác nhận trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. Sử dụng zanamavira như điều trị các bệnh nhiễm trùng cấp tính, gây ra bởi vi rút cúm, dẫn đến giảm phát thải vi rút (so với giả dược). Phát triển đề kháng với zanamivir đăng ký.

Hiệu quả và độ an toàn lâm sàng

Zanamivir, liều ứng dụng, được sử dụng trong điều trị cúm, khỏe mạnh, có nguy cơ (thông thường, đã tiếp xúc với bệnh), Nó giúp giảm bớt các triệu chứng và làm giảm thời gian bị bệnh. Một phân tích kết hợp của các kết quả 3 Nghiên cứu đã chỉ ra, thời gian trung bình để giảm các triệu chứng của bệnh được giảm xuống 1.5 ngày ở những bệnh nhân được điều trị bằng zanamivir so với các bệnh nhân ở nhóm dùng giả dược (p<0.001). Số lượng các biến chứng đã giảm trong nhóm của zanamivir 171/769 (22%) so với giả dược 208/711 (29%) và nguy cơ tương đối: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; p = 0,004). Việc sử dụng kháng sinh để điều trị biến chứng sau khi bị cúm cũng được giảm 136/711 (19%) với giả dược 110/769 (14%) nhóm zanamivir (nguy cơ tương đối: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; p = 0,021). Hiệu quả tối ưu của zanamivir đã được thể hiện trong các trường hợp bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt sau khi khởi phát triệu chứng.

Nó đã được chứng minh, zanamivir mà cũng có hiệu quả như một phương tiện phòng chống cúm ở trẻ lớn 5 năm và Người lớn. Tỷ lệ bảo hộ hiệu quả 67-79% so với giả dược và 56-61% so với các điều khiển hoạt động.

Dược

Hấp thu

Khi hít phải sử dụng khả dụng sinh học tuyệt đối của thuốc là thấp (trung bình 2%). Hấp thu là khoảng 10-20%. Sau khi nhận được một liều duy nhất 10 mg C_{tối đa} là 97 ng / ml đạt được sau 1.25 không. Do sự hấp thụ thấp của nồng độ hoạt chất trong huyết tương thấp (mức thấp hút được duy trì khi hít phải lặp đi lặp lại).

Phân phát

Sau khi hít phải, zanamivir được phân bố trong các mô của đường hô hấp, đạt được nồng độ cao. Khi được sử dụng như một liều duy nhất 10 mg zanamivir được định nghĩa trong lớp biểu mô đường hô hấp, đó là trang web chính nhân lên của virus cúm.

Sự tập trung của zanamivir qua 12 và h 24 h sau khi hít khoảng 340 và 52 lần, cao hơn so với trung bình IC₅₀ cho neuraminidase của virus. Nồng độ cao của zanamivir trong đường hô hấp cung cấp sự ức chế nhanh chóng của neuraminidase của virus.

Zanamivir được tích lũy chủ yếu trong các mô của vùng hầu họng và phổi (trung bình 77.6% và 13.2% tương ứng).

Chuyển hóa và bài tiết

Zanamivir được đào thải qua thận dưới dạng không đổi và chuyển hóa.

t_1/2 zanamivir sau dãy hít từ 2.6 đến 5.05 không. Tổng giải phóng mặt bằng – từ 2.5 đến 10.9 l /.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Bệnh nhân cao tuổi với liều điều trị 20 mg / ngày sinh khả dụng thấp (10-20%), do đó không có tác dụng toàn thân của zanamivir. Những thay đổi về dược động học, tuổi tác có liên quan, không chắc (điều chỉnh liều lượng là không cần thiết).

Dược Nhi của zanamivir được đánh giá trong một thử nghiệm kiểm soát 24 bệnh nhân tuổi 3 Tháng trước 12 năm sử dụng máy phun sương (10 mg) và ống hít bột (10 mg). Các thông số dược động học ở trẻ em là không khác với người lớn.

Ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy yếu khi sử dụng liều điều trị 20 Sinh khả dụng mg là thấp và 10-20%, Do đó, nồng độ không đáng kể của hệ thống zanamivir. Với phạm vi rộng về an toàn thuốc, khả năng tăng nồng độ toàn thân ở bệnh nhân suy thận nặng không đáng kể về mặt lâm sàng và không yêu cầu điều chỉnh phác đồ dùng thuốc.

Bởi vì zanamivir không chuyển hóa, với chức năng gan bất thường không yêu cầu điều chỉnh phác đồ dùng thuốc.

Lời khai

- Điều trị và phòng ngừa các bệnh nhiễm trùng, gây ra bởi các loại vi-rút cúm A và B, ở trẻ lớn 5 năm và Người lớn.

Liều dùng phác đồ điều trị

Nó chỉ dành cho hít vào đường hô hấp bằng cách sử dụng ống hít Diskhaler cung cấp. Hít khác, ví dụ:, thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh, Nó cần được thực hiện trước khi bắt đầu Relenza thuốc hít.

Tại điều trị cúm A và B người lớn và trẻ em trên 5 năm Nó được khuyến khích để đề cử cho 2 sự hít vào (2× 5 mg) 2 lần / ngày cho 5 ngày. Liều hàng ngày – 20 mg.

Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, thận và điều chỉnh liều là cần thiết.

Đối với hiệu quả tối ưu, điều trị nên bắt đầu càng sớm càng tốt.

TỪ dự phòng cúm A và B người lớn và trẻ em trên 5 năm Nó được khuyến khích để đề cử cho 2 sự hít vào (2× 5 mg) 1 lần / ngày cho 10 ngày. Liều hàng ngày – 10 mg. Trình phòng chống có thể được mở rộng để 1 Tháng, nếu rủi ro của bệnh kéo dài hơn 10 ngày.

Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, thận và điều chỉnh liều lượng là không cần thiết.

Điều khoản sử dụng Diskhalera

Thiết bị sử dụng cho Diskhaler rotadiska hít (các hình thức Relenza). Diskhaler bao gồm các thành phần sau:

- Trường hợp có một trang bìa và một kim nhựa để chọc thủng rotadiska di động;

- Trường hợp đối với cơ quan ngôn luận;

- Ngăn với một cơ quan ngôn luận và một bánh xe quay, trên đó nó được đặt Rotadisk;

Rotadisk gồm 4 vỉ, mỗi trong số đó có chứa một liều lượng quy định.

Rotadisk có thể được lưu trữ trong các thiết bị cho hít Diskhaler, Tuy nhiên, vỉ nên đâm ngay trước khi hít phải thuốc. Nếu không, nó có thể phá vỡ và Diskhalera, tương ứng, làm giảm hiệu quả của thuốc.

Quan trọng: không đâm rotadisk trước, ông sẽ được đặt trong Diskhaler.

Đang tải rotadiska trong Diskhaler

1. Tháo vỏ từ các cơ quan ngôn luận, chắc chắn, rằng các cơ quan ngôn luận làm sạch bên trong và bên ngoài.

2. Nhẹ nhàng kéo ngăn kéo trước clip nhựa, giữ các góc của khay. Khay nên được đưa về phía trước cho đến khi nó dừng lại, là vết mổ có thể nhìn thấy trên các kẹp bên.

3. Kéo ra khỏi khay hoàn toàn, cong ngón tay cái và ngón tay trỏ bậc trên kẹp bên.

4. Đặt trên các tế bào bánh xe rotadisk xuống và chèn khay trở lại vào Diskhaler.

Sự hít vào

1. Nâng nắp tất cả các con đường lên Diskhalera, để xuyên qua phía trên và dưới lá Rotadiska. Đóng nắp.

Quan trọng: đừng nhấc nắp trước, như các ngăn kéo được lắp đặt xong.

2. Sau một hơi thở ra đầy đủ để đưa các cơ quan ngôn luận giữa hai hàm răng của bạn, kiên quyết nắm lấy đôi môi quan ngôn luận, mà không đóng các lỗ khí ở hai bên chết. Hãy hít thở sâu chậm (chắc chắn qua miệng, chứ không phải là giọng mũi). Tháo ống tẩu từ miệng. Giữ hơi thở của bạn càng nhiều càng tốt. Từ từ thở ra. Bạn không thể thở ra hít vào.

3. Nhẹ nhàng đẩy ngăn kéo duy nhất cho đến khi nó dừng lại, mà không cần nhấn hàm, và trượt. Như vậy rotadisk quay bằng một tế bào và đã sẵn sàng cho việc hít tiếp theo.

Quan trọng: xuyên qua các tế bào nên chỉ một thời gian ngắn trước khi hít phải.

Để thực hiện lặp đi lặp lại khi hít phải lặp lại 1 và 2..

Thay rotadiska trống

Mỗi chứa rotadisk 4 tế bào. Sau bốn lần hít rotadisk rỗng nên được thay thế bởi một mới (p.2-4).

Quan trọng: Trẻ em nên sử dụng các thiết bị đường hô hấp dưới sự giám sát của người lớn.

Tác dụng phụ

Trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng, tỷ lệ mắc các tác dụng phụ tương tự như nhóm zanamivir và nhóm giả dược. Thông tự phát có chứa thông tin về phản ứng có hại cho việc sử dụng zanamivir và được phân loại như sau:: Thường (≥1 / 10), thường (≥1 / 100, <1/10) đôi khi (≥1 / 1000, <1/100), hiếm (≥1 / 10 000, <1/1000), hiếm (<1/10 000), bao gồm cả trường hợp cá nhân.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phản ứng dị ứng, bao gồm sưng mặt và cổ họng.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – co thắt phế quản, khó thở.

Phản ứng cho da liễu: hiếm – phát ban, nổi mề đay.

Chống chỉ định

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý nên được quy định đối với các bệnh về đường hô hấp, kèm theo co thắt phế quản (incl. lịch sử).

Mang thai và cho con bú

Hiệu quả và an toàn của zanamivir trong khi mang thai và cho con bú (cho con bú) Tôi đã không được nghiên cứu.

IN nghiên cứu thực nghiệm trên động vật đã chỉ ra, zanamivir mà đi qua nhau thai và được bài tiết trong sữa mẹ, Tuy nhiên, tác dụng gây quái thai đã được quan sát hoặc làm giảm khả năng sinh sản hoặc các biểu hiện lâm sàng của bất kỳ bất thường trong các trước- và thời kỳ hậu sản. Thông tin về sự xâm nhập của nhau thai hoặc cho con bú sữa ở người không phải là.

Tuy nhiên, Zanamivir không nên được sử dụng trong quá trình mang thai và cho con bú, đặc biệt là trong ba tháng tôi, ngoại trừ, lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ cao hơn là sử dụng các nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Thận trọng

Đăng ký các báo cáo riêng biệt rất hiếm hoi của sự phát triển của co thắt phế quản và / hoặc suy giảm chức năng hô hấp sau khi sử dụng zanamavira, incl. không có tiền sử bệnh trước. Trong trường hợp của một trong những hiện tượng này nên ngưng dùng zanamivir và tìm tư vấn y tế.

Những bệnh nhân có vấn đề về đường hô hấp cần phải có là một phương tiện khẩn cấp ngắn thuốc giãn phế quản để điều trị zanamivir.

Nhiễm trùng, Virus cúm, có lẽ, Nó được kết hợp với nhiều rối loạn về thần kinh và hành vi. Báo cáo, nhận được trong khoảng thời gian đưa ra thị (chủ yếu ở trẻ em đăng ký tại Nhật Bản), co giật lưu ý, mê sảng, ảo giác và hành vi lệch lạc ở bệnh nhân, nhiễm vi rút cúm và thuốc ức chế neuraminidase chủ, kể ra zanamivir. Những tác dụng đã được quan sát thấy chủ yếu trong giai đoạn đầu của bệnh, thường có một khởi phát đột ngột và khởi phát nhanh chóng kết quả. Các mối quan hệ nhân quả giữa việc bổ zanamivir và trên các tác dụng phụ chưa được chứng minh. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng tâm thần kinh soootnoshenie cần thiết để đánh giá nguy cơ / lợi ích của điều trị thêm bằng zanamivir cho từng bệnh nhân.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Nó không ảnh hưởng.

Quá liều

Quá liều là không phải do dùng thuốc, các phương pháp ứng dụng và sinh khả dụng thấp.

Khi sử dụng hít 64 mg / ngày (nhiều hơn 3 lần liều khuyến cáo hàng ngày) tác dụng phụ đã đăng ký. Ngoài ra, họ không đăng ký và tiêm thuốc ở liều 1.2 g / ngày cho 5 ngày.

Tương tác thuốc

Dữ liệu về tương tác thuốc thuốc Relenza không được cung cấp.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.