Pronoran: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định
Vật liệu hoạt động: Piriʙedil
Khi ATH: N04BC08
CCF: Chống ma túy – chất kích thích dẫn truyền dopaminergic trong thần kinh trung ương
ICD-10 mã (lời khai): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Khi CSF: 01.14.04
Nhà chế tạo: Phòng thí nghiệm phục vụ (Pháp)
Pronoran: dạng bào chế, thành phần và bao bì
Viên nén phóng thích có kiểm soát, tráng màu đỏ, tròn, giống hình hột đậu; cho phép màu không đồng nhất nhẹ, độ bóng và sự hiện diện của tạp chất nhỏ.
| 1 tab. | |
| piriʙedil | 50 mg |
Tá dược: magiê stearate, povidone, hoạt thạch, natri carmellose, polysorbate 80, thoa son nhuộm (Ponceau 4R), natriya cacbonat, silicon dioxide dạng keo, sucrose, Titanium dioxide, sáp ong trắng.
15 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
30 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
Pronoran: tác dụng dược lý
Chống ma túy, chất chủ vận thụ thể dopamine. Thâm nhập vào máu não, nơi nó liên kết với các thụ thể dopamine trong não, cho thấy ái lực cao và tính chọn lọc đối với các thụ thể dopamine loại D2 và D3.
Cơ chế hoạt động của piribedil xác định các đặc tính lâm sàng chính của thuốc để điều trị bệnh Parkinson, cả lúc ban đầu, và ở các giai đoạn sau của bệnh với tác động đến tất cả các triệu chứng vận động chính. Piribedil, ngoài hoạt động trên các thụ thể dopamine, thể hiện hoạt động của một chất đối kháng của hai thụ thể α-adrenergic chính trong hệ thần kinh trung ương (gõ α2Một и một2Một).
Hiệp lực hành động của piribedil, như một chất đối kháng α2-adrenoreceptors và chất chủ vận thụ thể dopamine não, đã được chứng minh trên các mô hình động vật khác nhau về bệnh Parkinson: sử dụng piribedil lâu dài dẫn đến sự phát triển của chứng rối loạn vận động kém rõ rệt, hơn levodopa, với hiệu quả tương tự đối với chứng loạn vận động có thể đảo ngược, đồng thời bệnh Parkinson.
Trong quá trình nghiên cứu dược lực học ở người, sự kích thích sinh điện vỏ não kiểu dopaminergic đã được chứng minh như khi thức, và trong khi ngủ với biểu hiện của hoạt động lâm sàng liên quan đến các chức năng khác nhau, kiểm soát bởi dopamine. Hoạt động này đã được chứng minh bằng cách sử dụng thang đo hành vi hoặc tâm lý. Nó đã được chứng minh, rằng ở những người tình nguyện khỏe mạnh, piribedil cải thiện sự chú ý và cảnh giác, liên quan đến nhiệm vụ nhận thức.
Hiệu quả của Pronoran® dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với levodopa trong điều trị bệnh Parkinson đã được nghiên cứu trong ba thử nghiệm mù đôi., thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược (2 các nghiên cứu so sánh với giả dược và 1 nghiên cứu so sánh với bromocriptine). Các nghiên cứu liên quan 1103 bịnh nhân 1-3 các giai đoạn trên thang Hen và Yar), 543 từ đó nhận được Pronoran®. Hiển thị, Pronoran đó® liều thuốc 150-300 mg / ngày có hiệu quả đối với tất cả các triệu chứng vận động với 30% cải thiện Thang đánh giá bệnh Parkinson thống nhất (CẬP NHẬT) Phần III (động cơ) hơn một 7 nhiều tháng với đơn trị liệu và 12 tháng kết hợp với levodopa. Phần cải tiến “hoạt động trong cuộc sống hàng ngày” trên thang điểm UPDRS II được đánh giá ở các giá trị giống nhau.
Với đơn trị liệu, tỷ lệ bệnh nhân có ý nghĩa thống kê, yêu cầu điều trị khẩn cấp với levodopa, ai đã nhận piribedil (16.6%) đã là ít hơn, hơn trong nhóm bệnh nhân, placebo (40.2%).
Sự hiện diện của các thụ thể dopamine trong các mạch của chi dưới giải thích tác dụng giãn mạch của piribedil. (tăng lưu lượng máu trong các mạch của chi dưới).
Pronoran: dược động học
Hấp thu và phân phối
Piribedil được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa và được phân phối rộng rãi..
Ctối đa mức độ huyết tương đạt được sau 3-6 h sau khi uống viên nén phóng thích có kiểm soát. Trung bình liên kết protein huyết tương (phần không liên quan là 20-30%), do đó, nguy cơ tương tác thuốc khi sử dụng với các thuốc khác là thấp.
Chuyển hóa
Piribedil được chuyển hóa nhiều ở gan và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.: 75% piribedil được hấp thu được bài tiết qua thận dưới dạng chất chuyển hóa.
Khấu trừ
Sự loại bỏ piribedil trong huyết tương là hai pha và bao gồm pha ban đầu và pha thứ hai, chậm hơn., dẫn đến việc duy trì nồng độ ổn định của piribedil trong huyết tương trong hơn 24 giờ. Phân tích dược động học kết hợp cho thấy, mà T1/2 piribedil sau khi tiêm tĩnh mạch là trung bình 12 h và không phụ thuộc vào liều dùng.
Pronoran: lời khai
- như một liệu pháp điều trị triệu chứng bổ trợ cho suy giảm nhận thức mãn tính và thiếu hụt dây thần kinh nhạy cảm trong quá trình lão hóa (incl. rối loạn của sự chú ý và trí nhớ);
- Bệnh Parkinson như đơn trị liệu (khi các hình thức, chủ yếu đi kèm với run) hoặc như một phần của liệu pháp kết hợp với levodopa như ban đầu, và các giai đoạn sau của bệnh, đặc biệt là trong các hình thức, bao gồm cả run);
- như một liệu pháp điều trị triệu chứng bổ trợ cho chứng tắc nghẽn không liên tục do các bệnh tắc nghẽn động mạch chi dưới (Giai đoạn II của Leriche và Fontaine phân loại);
- điều trị các triệu chứng của bệnh mắt thiếu máu cục bộ (incl. giảm thị lực, thu hẹp lĩnh vực thị giác, giảm độ tương phản của màu sắc).
Pronoran: Phác đồ tiêm
Qua tất cả các chỉ dẫn (khác với bệnh Parkinson) thuốc được quy định tại một liều 50 mg (1 tab.) 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều tới 100 mg / ngày (qua 50 mg 2 lần / ngày).
Tại Bệnh Parkinson đơn trị liệu bổ nhiệm 150-250 mg / ngày (3-5 tab. / ngày), chia 3 thú nhận. Nếu cần, dùng thuốc theo liều lượng 250 mg được khuyến khích để dùng 2 tab. qua 50 mg vào buổi sáng và 2 tab. qua 50 mg ngày và 1 tab. 50 mg vào buổi tối.
Tại sử dụng kết hợp với levodopa Liều dùng hàng ngày là 150 mg (3 tab.) trong 3 thú nhận.
Khi chọn liều trong trường hợp nó tăng lên, nên chuẩn độ liều, tăng dần lên 1 tab. (50 mg) tất cả 2 trong tuần.
Các viên thuốc được dùng bằng đường uống, sau bữa ăn, mà không cần nhai, đồ uống 1/2 chén nước.
Pronoran: tác dụng phụ
Các phản ứng có hại được báo cáo khi dùng piribedil phụ thuộc vào liều lượng và, phần lớn, liên quan đến hoạt động dopaminergic của nó. Phản ứng có hại ở mức độ vừa phải, gặp, phần lớn, khi bắt đầu điều trị và biến mất sau khi ngừng thuốc.
Khi dùng thuốc, các phản ứng có hại sau có thể xảy ra.
Từ hệ thống tiêu hóa: thường (>1/100, <1/10) – các triệu chứng tiêu hóa nhỏ (buồn nôn, nôn, đầy hơi trong bụng), những phản ứng bất lợi này có thể hồi phục khi lựa chọn liều lượng cá nhân thích hợp. Lựa chọn liều lượng, bằng cách tăng dần liều lượng (qua 50 mg mỗi 2 vài tuần trước khi đạt được liều khuyến cáo), dẫn đến giảm đáng kể biểu hiện của những tác dụng phụ này.
CNS: thường (>1/100, <1/10) – có thể gặp sự nhầm lẫn, ảo giác, bồn chồn hoặc chóng mặt, biến mất khi ngưng thuốc. Dùng piribedil đi kèm với buồn ngủ và, trong một số trường hợp cực kỳ hiếm, có thể đi kèm với buồn ngủ ban ngày nghiêm trọng cho đến khi ngủ đột ngột..
Hệ tim mạch: hiếm (< 1/10 000) – gipotenziya, hạ huyết áp thế đứng kèm theo mất ý thức hoặc khó chịu hoặc huyết áp không ổn định.
Phản ứng dị ứng: nguy cơ phát triển các phản ứng dị ứng với thuốc nhuộm màu đỏ thẫm, thành phần của thuốc.
Ở bệnh nhân Parkinson, được điều trị bằng chất chủ vận dopamine, đặc biệt là khi dùng liều cao của thuốc và kết hợp với levodopa, nghiện cờ bạc, tăng ham muốn tình dục và cường tính, những biểu hiện này hầu hết có thể hồi phục khi giảm liều hoặc ngừng điều trị.
Pronoran: Chống chỉ định
- sập;
- nhồi máu cơ tim cấp;
- dùng chung với thuốc an thần kinh (trừ clozapine);
- Trẻ em đến tuổi 18 năm (do thiếu dữ liệu);
- quá mẫn cảm với piribedil và / hoặc tá dược, thành phần của thuốc.
Bởi vì, được xây dựng với sucrose, bệnh nhân không dung nạp fructose, glucose hoặc galactose, cũng như những bệnh nhân bị thiếu hụt isomaltase sucrose (rối loạn chuyển hóa hiếm gặp) thuốc không được khuyến khích.
Pronoran: Mang thai và cho con bú
Thuốc được sử dụng chủ yếu ở bệnh nhân cao tuổi, người không có khả năng mang thai. Nó đã được chứng minh, rằng ở chuột, piribedil vượt qua hàng rào nhau thai và được phân phối trong các cơ quan của thai nhi.
Do thiếu dữ liệu, thuốc không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú..
Pronoran: hướng dẫn đặc biệt
Thuốc nhuộm màu đỏ thẫm, thành phần của thuốc, làm tăng nguy cơ phản ứng dị ứng ở một số bệnh nhân.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Một số bệnh nhân (đặc biệt là ở những bệnh nhân bị bệnh Parkinson) trong khi dùng piribedil, đôi khi tình trạng buồn ngủ nghiêm trọng đột ngột xảy ra cho đến khi ngủ đột ngột. Hiện tượng này cực kỳ hiếm, nhưng, Tuy nhiên, Bệnh nhân, lái xe và / hoặc vận hành thiết bị, đòi hỏi mức độ chú ý cao, nên được cảnh báo về nó. Nếu các phản ứng như vậy xảy ra, nên cân nhắc giảm liều piribedil hoặc ngừng điều trị bằng thuốc này..
Pronoran: quá liều
Các triệu chứng: nôn (do tác động của piribedil trên vùng kích hoạt thụ thể hóa học), huyết áp không ổn định (tăng hoặc giảm), rối loạn chức năng của đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn).
Điều trị: loại bỏ thuốc, Điều trị triệu chứng.
Pronoran: tương tác thuốc
Chống chỉ định kết hợp
Thuốc chống loạn thần (ngoại trừ clozapine)
Sự đối kháng lẫn nhau giữa thuốc chống bệnh ung thư và thuốc chống loạn thần
Bệnh nhân có hội chứng ngoại tháp, gây ra bởi việc sử dụng thuốc an thần kinh, điều trị bằng thuốc kháng cholinergic nên được đưa ra và không nên dùng thuốc chống lại bệnh dopaminergic (do ngăn chặn các thụ thể dopamine bởi thuốc an thần kinh).
Bệnh nhân mắc bệnh Parkinson, được điều trị bằng thuốc chống bệnh ung thư dopaminergic, và yêu cầu chỉ định thuốc an thần kinh, Không nên tiếp tục dùng levodopa do sự gia tăng các biểu hiện của bệnh tâm thần, cũng như do ngăn chặn các thụ thể dopamine bởi thuốc an thần kinh.
Nên dùng thuốc chống nôn, không gây ra các triệu chứng ngoại tháp.
Pronoran: điều khoản pha chế từ các hiệu thuốc
Việc chuẩn bị có sẵn trên toa thuốc y tế.
Pronoran: điều khoản và điều kiện lưu trữ
Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em. Không có điều kiện bảo quản đặc biệt đòi hỏi. Thời hạn sử dụng – 3 năm.
