Pregabalin

Khi ATH: N03AX16

Tác dụng dược lý

Antiepileptics; tiểu đơn vị liên kết với hơn (protein a2-delta) điện áp phụ thuộc Ca2 -channels trong hệ thống thần kinh trung ương, góp phần vào sự biểu hiện của giảm đau và chống co giật hành động. Giảm tần suất các cơn động kinh bắt đầu trong tuần đầu tiên.

Dược

Sự hấp thu của ăn chay – nhanh, giảm trong lượng thức ăn. Khả dụng sinh học – về 90%, không liều. TCMax – 1 không (chính quyền duy nhất và lặp đi lặp lại). TCSS (với việc sử dụng lặp đi lặp lại) – 24-48 không. Thức ăn làm giảm Cmax bởi 25-30%, và tăng lên đến TCmax 2.5 không. Thể tích phân bố – 0.56 l / kg. Dược động trong phạm vi liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là tuyến tính; biến interindividual ít 20%; với dược động sử dụng lặp đi lặp lại có thể dự đoán trên cơ sở của một liều duy nhất. Nó liên kết với protein huyết tương, hầu như không chuyển hóa (các chất chuyển hóa chính – N-methyl hóa phái sinh của pregabalin). Không có dấu hiệu của sự raxemic hóa S-enantiomer của pregabalin R-enantiomer. Các plasma và thanh thải của thận là tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Sau một nồng độ thuốc lọc máu 4 giờ trong huyết tương giảm 50%. Việc giải phóng mặt bằng của thuốc ở những bệnh nhân trên 65 năm giảm, phản ánh sự suy giảm liên quan đến tuổi thanh thải creatinin. T1 / 2 – 6.3 không. Bài tiết qua thận ở dạng không đổi (98%) và một dẫn xuất N-methyl hóa của pregabalin (0.9%).

Lời khai

Đau do thần kinh, động kinh (trong polytherapy), rối loạn lo âu, đau xơ cơ.

Chống chỉ định

Quá mẫn, thời thơ ấu (đến 17 năm), cho con bú; dạng bào chế, có chứa lactose – galactose không dung nạp, lactase Lapa thiếu, kém hấp thu glucose / galactose.

C chăm sóc

Suy thận, bệnh tiểu đường, mang thai.

Liều dùng phác đồ điều trị

Trong, không phụ thuộc vào bữa ăn, Liều dùng hàng ngày – 150-600 mg, razdelennaya của 2-3 thú nhận. Đau do thần kinh: liều ban đầu – 150 mg / ngày; tùy thuộc vào hiệu quả đạt được và khả năng dung nạp qua 3-7 ngày tăng liều 300 mg / ngày, nếu cần thiết, thậm chí thông qua 7 ngày – lên đến liều tối đa là 600 mg / ngày. Trong động kinh: liều ban đầu – 150 mg / ngày; tùy thuộc vào hiệu quả đạt được và khả năng dung nạp qua 7 ngày tăng liều 300 mg / ngày, xuyên qua 7 ngày – lên đến liều tối đa là 600 mg / ngày. Trong suy thận, liều dùng hàng ngày được lựa chọn dựa vào độ thanh thải creatinin: thanh thải creatinin 60 ml / phút hoặc liều ban đầu hơn – 150 mg / ngày, tối đa – 600 mg / ngày, sự đa dạng của tiếp tân – 2-3 thời gian; thanh thải creatinin 30-60 ml / phút, liều khởi đầu – 75 mg / ngày, tối đa – 300 mg / ngày, sự đa dạng của tiếp tân 2-3 thời gian; thanh thải creatinin 15-30 ml / phút, liều khởi đầu – 25-50 mg / ngày, tối đa – 150 mg / ngày, sự đa dạng của tiếp tân 1-2 thời gian; thanh thải creatinin ít hơn 15 ml / phút, liều khởi đầu - 25 mg / ngày, liều tối đa – 75 mg / ngày, sự đa dạng của tiếp tân – 1 thời gian. Với chạy thận nhân tạo, sau mỗi buổi 4 giờ, gán liều khởi đầu thêm – 25 mg / ngày, tối đa – 100 mg / một ngày. Bệnh nhân hơn 65 s có thể yêu cầu giảm liều do sự giảm chức năng thận. Điều trị ngừng dần dần ít nhất 1 trong tuần. Khi cơ xơ liều hàng ngày là 300 đến 600 mg.

Tác dụng phụ

Tần số: rất thường xuyên (hơn 1/10), thường xuyên (hơn 1/100 ít hơn 1/10), ít xảy ra (hơn 1/1 000 ít hơn 1/100), vài (ít hơn 1/1000).

Từ hệ thống thần kinh: rất thường xuyên – chóng mặt, buồn ngủ; thường xuyên – mất điều hòa, Nồng độ suy giảm, phối hợp, suy giảm trí nhớ, sự run rẩy, dysarthria, dị cảm, phơ, nhầm lẫn, giảm ham muốn tình dục, khó chịu; ít xảy ra – bất thường về nhận thức, gipesteziya, vi phạm các lĩnh vực thị giác, nistagmo, dysarthria, co giật myoclonic, suy yếu của phản xạ, rối loạn vận động, tâm lý hiếu động thái quá, chóng mặt thẳng đứng, gipersteziya, mất mát của hương vị, cảm giác nóng rát trên da và màng nhầy, ý định run, trạng thái tê mê, chết ngất, mất nhân cách, anorgazmija, lo ngại, phiền muộn, ažitaciâ, tâm trạng rối loạn cảm, củng cố các chứng mất ngủ, sự buồn rầu, khó khăn trong việc tìm kiếm lời, ảo giác, những giấc mơ lạ, tăng ham muốn tình dục, các cuộc tấn công hoảng loạn, lạt lẽo; hiếm – gipokinez, parosmija, chirospasm, ức chế, tinh thần cao.

Từ các giác quan: thường xuyên - mờ mắt, nhìn đôi; ít xảy ra – giảm thị lực, đau mắt, asthenopia, khô của màng nhầy của mắt, bọng mắt, tăng chảy nước mắt; vài – nhấp nháy tia lửa trước mắt, kích ứng mắt, midriaz, oscillopsia (đối tượng rung động cảm giác chủ quan coi), vi phạm nhận thức sâu sắc, sự mất mát của tầm nhìn ngoại vi, kosoglazie, Tăng cường độ sáng của nhận thức trực quan, hyperacusis.

Hệ tim mạch: ít xảy ra – nhịp tim nhanh, "Tides"; vài – AV блокада tôi ст., xoang nhịp tim nhanh, xoang rối loạn nhịp tim, sinusovaya nhịp tim chậm, giảm hoặc tăng huyết áp, lạnh đầu.

Các hệ thống hô hấp: ít xảy ra – khó thở, khô niêm mạc mũi; vài – nazofaringit, ho, nghẹt mũi, mũi chảy máu, viêm mũi, ngáy, một cảm giác "căng" trong cổ họng.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường xuyên – khô miệng, tăng sự thèm ăn, nôn, táo bón, đầy hơi trong bụng; ít xảy ra – hyperptyalism, trào ngược hastroэzofahealnыy, gây tê trong khoang miệng, biếng ăn; vài – cổ trướng, khó nuốt, viêm tụy.

Từ phía bên trong tạo máu: vài – giảm bạch cầu.

Với hệ thống sinh dục: thường xuyên – rối loạn chức năng cương dương; ít xảy ra – dizurija, tiểu không tự chủ, trì hoãn xuất tinh, rối loạn chức năng tình dục; vài – oligurija, suy thận, menorrhea, đau vú, chảy ra từ vú, đau bụng kinh, phì đại vú.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: ít xảy ra – co giật cơ bắp, sưng khớp, constraint, chuột rút cơ bắp, chứng nhứt gân, đau khớp, đau lưng, đau ở chi; vài – trachelism, đau cổ, raʙdomioliz.

Khác: thường xuyên – mệt, phù ngoại biên và tổng quát, cảm giác "say", dáng đi xáo trộn; ít xảy ra – chứng suy nhược, khát nước, tức ngực, tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể, Đổ mồ hôi, papulleznaya phát ban; vài – mồ hôi lạnh, nổi mề đay, tăng đau khi Anasarca, cơn sốt, ớn lạnh.

Xét nghiệm: ít xảy ra – tăng cường hoạt động của alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, creatine, giảm tiểu cầu; vài – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, giảm bạch cầu.

Các tác dụng phụ với giám sát sau khi đưa thuốc: hệ thần kinh – đau đầu. Từ hệ thống tiêu hóa: hiếm – sưng lưỡi, buồn nôn. Đối với da: hiếm – sưng mặt.

Quá liều

Điều trị: rửa dạ dày, điều trị simptomaticheskaya, chạy thận nhân tạo.

Thận trọng

Trong bệnh tiểu đường (trong trường hợp tăng cân trên một nền tảng của pregabalin) một liều điều chỉnh thuốc hạ đường huyết. Điều trị có thể kèm theo chóng mặt, buồn ngủ, làm tăng nguy cơ chấn thương ở người cao tuổi. Thông tin về việc hủy bỏ có thể có của người khác. thuốc chống co giật và tính khả thi một mình là không đủ pregabalin. Khi mang thai chỉ được sử dụng trong các sự kiện, nếu lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ cho thai nhi. Trong khi điều trị, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng phương pháp đáng tin cậy của các biện pháp tránh thai. Trong suốt thời gian điều trị nên hạn chế lái xe và nghề nghiệp hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Tương tác thuốc

Không có sự tương tác thuốc với phenytoin, karʙamazepinom, axit valproic, lamotrigine, Gabapentin, lorazepam, oxycodone, ethanol. Thuốc uống hạ đường huyết, Lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagaʙin, Topiramate không ảnh hưởng đến giải phóng mặt bằng của pregabalin. Khi sử dụng thuốc uống tránh thai, chứa norethisterone và / hoặc ethinyl estradiol, đồng thời với dược pregabalin của hai loại thuốc vẫn không thay đổi. Thoa lại với oxycodone, lorazepam, ethanol không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng về hô hấp. Pregabalin, có lẽ, tăng cường nhận thức và rối loạn chức năng vận động, do oxycodone. Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam.