PLAKVENIL

Vật liệu hoạt động: Gidroksixloroxin
Khi ATH: P01BA02
CCF: The 4-aminoquinoline. Thuốc chống sốt rét và amebitsidny. Ức chế miễn dịch
ICD-10 mã (lời khai): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Khi CSF: 05.02.03
Nhà chế tạo: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (Nước Anh)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng trắng, giống hình hột đậu, dán nhãn “HCQ” на одной из сторон и “200” – nữa; các bài thuyết trình – trắng.

Tá dược: monohydrat lactose, povidon K25, tinh bột ngô, magiê stearate, Nước tinh khiết.

Các thành phần của vỏ: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Titanium dioxide, macrogol 4000, monohydrat lactose, Nước tinh khiết)

10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Противомалярийный препарат. Гидроксихлорохин обладает несколькими различными фармакологическими свойствами, которые могут обусловливать его терапевтический эффект: взаимодействие с сульфгидрильными группами, những thay đổi trong hoạt động của các enzym (incl. фосфолипазы, натрия аденозиндифосфат-Н-цитохром (НАД-Н-цитохром) С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз); связывание с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирование синтеза простагландинов, хемотаксиса и фагоцитоза полиморфоядерных клеток; уменьшение синтеза моноцитами интерлейкина-1 и высвобождения сулероксиданиона нейтрофилами. Внутриклеточная концентрация и повышение рН в лизосомах объясняет как антипротозойную, так и противоревматическую активность гидроксихлорохина.

Sự chuẩn bị, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. На гаметы Plasmodium falciparum плаквенил не действует. Препарат оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

Dược

Hấp thu

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. t_{tối đa} là 2-4.5 không, C_{tối đa} sau khi uống liều 155 mg – 948 ng / ml, sau khi uống liều 310 mg – 1895 ng / ml.

Phân phát

Protein huyết – 45%. V_đ là 5-10 l / kg. Nó được phân phối tốt trong cơ thể, накапливаясь в клетках крови, gan, ánh sáng, thận, в сетчатке глаза. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена – gan, thận, ánh sáng, tỳ tạng, в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 thời gian; в ЦНС, hồng cầu, лейкоцитах и в тканях, богатых меланином. Nó thâm nhập qua hàng rào nhau thai. В незначительных количествах определяется в грудном молоке.

Chuyển hóa và bài tiết

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты и выводится в основном почками, và – mật.

Экскреция препарата медленная. t_1/2 nói về 50 ngày (цельная кровь) và 32 ngày (huyết tương).

Lời khai

- Viêm khớp dạng thấp;

— ювенильный хронический артрит;

— красная волчанка (системная и дискоидная);

— фотодерматит.

Sốt rét (за исключением хлорохин-резистентных случаев):

— для лечения острых приступов и для подавления малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммамиPlasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Liều dùng phác đồ điều trị

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Tại bệnh thấp khớp терапевтическая активность отмечается при кумуляции препарата. Для развития терапевтического эффекта препарат следует принимать в течение нескольких недель, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Адекватный терапевтический эффект развивается через несколько месяцев приема препарата. Если объективного улучшения в состоянии больного не наблюдают в течение 6 tháng điều trị, thuốc nên ngưng.

Tại revmatoidnom ARTHRO đến Người lớn Liều khởi đầu là 400-600 mg / ngày, liều duy trì – 200-400 mg / ngày.

Tại ювенильном хроническом артрите liều không được vượt quá 6.5 мг/кг массы тела или 400 mg / ngày (следует выбирать наименьшую эффективную дозу).

Tại системной и дискоидной красной волчанке đến Người lớn Liều khởi đầu là 400-800 mg / ngày, liều duy trì – 200-400 mg / ngày.

Tại фотодерматите лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. Đến Người lớn может быть достаточно 400 mg / ngày.

Đến phòng chống bệnh sốt rét người lớn thuốc được quy định tại một liều 400 мг в один и тот же день недели. Đến con cái еженедельная подавляющая доза составляет 6.5 mg / kg trọng lượng cơ thể (для расчета берется идеальная масса тела), nhưng, вне зависимости от массы тела, не должна превышать дозу взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начать за 2 недели въезда в эндемическую зону. Nếu điều này là không thể, sau đó người lớn можно назначить начальную двойную дозу 800 mg, con cái – 12.9 mg / kg (nhưng không nhiều 800 mg), chia 2 приема с интервалом в 6 không.

Профилактическую терапию следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемической зоны.

Đến лечения острых приступов малярии thuốc theo quy định người lớn ở liều khởi đầu 800 mg, sau đó 400 mg sau 6 hoặc 8 không, hơn nữa – qua 400 mg cho 2 следующих дней; tổng liều – 2 g. Однократное применение в дозе 800 мг также было признано эффективным.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела.

Đứa trẻ препарат назначают в общей дозе 32 mg / kg (nhưng không nhiều 2 g) trong khi 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 mg / kg (не более однократной дозы 800 mg);

вторая доза – 6.5 mg / kg (không 400 mg) xuyên qua 6 giờ sau khi liều đầu tiên;

третья доза – 6.5 mg / kg (không 400 mg) xuyên qua 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 mg / kg (не превышая 400 mg) xuyên qua 24 ч после третьей дозы.

Для поддерживающей терапии применяют минимальную эффективную дозу, không vượt quá 6.5 mg / kg / ngày (для расчета берутся значения идеальной массы тела).

Tác dụng phụ

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: hiếm – ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой.

Описаны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление “пелены” перед глазами или фотофобию. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Phản ứng cho da liễu: phát ban da có thể, ngứa, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения. Возможно обострение псориаза; hiếm – nhạy cảm ánh sáng; очень редкие случаи пузырчатки (которую следует отличать от псориаза), иногда сопровождающейся повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата побочные эффекты обычно обратимы.

Phản ứng dị ứng: возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, bệnh tiêu chảy, biếng ăn, боли в области живота и, hiếm, nôn. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность; имеются сообщения о единичных случаях нарушения функции печени; единичные случаи внезапно развившейся печеночной недостаточности. Trong một số trường hợp, – chức năng gan bất thường; trong một vài trường hợp – внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hiếm – chóng mặt, tiếng ồn trong tai, mất thính lực, đau đầu, khó chịu, Cảm xúc không ổn, rối loạn tâm thần, co giật, yếu cơ thể, mất điều hòa; trong một số trường hợp – миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

Hệ tim mạch: hiếm – Bệnh cơ tim, снижение проводимости и сократимости миокарда; sử dụng lâu dài với liều lượng cao – miokardiodistrofija.

В случае обнаружения гипертрофии миокарда желудочков и нарушений проводимости (AV блокада) следует иметь в виду возможность хронической интоксикации (в эти ситуациях требуется отмена препарата).

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – ức chế tủy xương tạo máu. Гидроксихлорохин может ухудшать течение порфирии.

Chống chỉ định

— макулопатия в анамнезе;

— детский возраст при необходимости длительной терапии;

- Trẻ em đến tuổi 6 năm (máy tính bảng 200 мг не предназначены для детей с массой тела менее 35 ki-lô-gam);

— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

TỪ chú ý следует принимать препарат при ретинопатии (при макулопатии препарат противопоказан), нарушении костномозгового кроветворения, bịnh thần kinh (incl. lịch sử), porfirii, psoriaze, định nghĩa, glucose-6-fosfatdegidrogenazы, gan và / hoặc suy thận, gepatite.

Mang thai và cho con bú

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Cần lưu ý, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать повреждения со стороны ЦНС, incl. độc tính trên tai (слуховую и вестибулярную токсичность, врожденную глухоту), ретинальные кровотечения и аномальную пигментацию сетчатки. Xem xét này, следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности за исключением случаев, khi lợi ích điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (cho con bú), tk. show, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Thận trọng

Частота ретинопатии, если не превышается рекомендованная суточная доза, nhẹ. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс.

Перед началом курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, цветового зрения и изучение полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 lần 6 tháng.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— дневная доза, quá 6.5 мг/кг идеальной (не повышенной) trọng lượng cơ thể (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

- Suy thận;

— суммарная доза более 200 g;

- Bệnh nhân cao tuổi;

— сниженная острота зрения.

Если происходят негативные изменения зрения (incl. giảm thị lực, những thay đổi trong tầm nhìn màu sắc), ngay lập tức loại bỏ thuốc. Больным требуется продолжительное наблюдение, tk. возможно прогрессирование этих нарушений. Изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, Nó có thể yêu cầu giảm liều.

Следует c осторожностью примененять препарат у пациентов, страдающих желудочно-кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями, при повышенной чувствительности к хинину.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Не следует назначать препарат пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается слабость, thuốc nên ngưng.

Гидроксихлорохин неэффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium faiciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при назначении его в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызываемого ими.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, đòi hỏi sự chú ý, tk. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и вызывать помутнение зрения. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Quá liều

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

Các triệu chứng: đau đầu, khiếm thị, sập, co giật, kaliopenia, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Không cần thiết. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, yêu cầu khẩn cấp trị liệu. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка, назначить активированный уголь в дозе, ít nhất 5 раз превышающей принятую дозу препарата, что может приостановить дальнейшую абсорбцию (при введении угля в желудок через зонд в течение 30 мин после принятия препарата). Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Điều trị: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Tương tác thuốc

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

Возможно также взаимодействие гидроксихлорохина сульфата с антибиотиками группы аминогликозидов (угнетение нервно-мышечной передачи); với cimetidine (угнетение метаболизма гидроксихлорохина сульфата, что может приводит к повышению его концентрации в плазме крови); антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 không, tk. возможно снижение абсорбции препарата.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc dưới 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.