PIOGLIT

Vật liệu hoạt động: Pioglitazone
Khi ATH: A10BG03
CCF: Thuốc hạ đường huyết uống
ICD-10 mã (lời khai): E11
Khi CSF: 15.02.03
Nhà chế tạo: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Ấn Độ)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills trắng, bằng phẳng, tròn, vát, với Valium về một bên và theo đuổi “SUN” – nữa.

Tá dược: lactose, tinh bột, microcrystalline cellulose, hydroxypropyl 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), Talcum xóa, magiê stearate, silicon dioxide dạng keo, natri croscarmellose.

10 PC. – dải lá nhôm (3) – gói các tông.

Pills trắng, bằng phẳng, tròn, vát, với Valium về một bên và theo đuổi “SUN” – nữa.

Tá dược: lactose, tinh bột, microcrystalline cellulose, hydroxypropyl 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), Talcum xóa, magiê stearate, silicon dioxide dạng keo, natri croscarmellose.

10 PC. – dải lá nhôm (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc hạ đường huyết cho uống, loạt phái sinh thiazolidinedione. Chọn lọc kích thích thụ thể γ-, peroxisome phổ biến vũ khí kích hoạt (PPARg). PPARg thụ thể được tìm thấy trong các mô, đóng một vai trò quan trọng trong cơ chế hoạt động của insulin (béo, mô cơ xương và trong gan). Kích hoạt các hạt nhân PPARg thụ điều biến sự phiên mã của một số gen, insulin nhạy cảm, tham gia vào việc kiểm soát nồng độ glucose trong máu và chuyển hóa lipid. Bằng cách giảm kháng insulin, làm tăng tiêu thụ glucose phụ thuộc insulin và làm giảm lượng glucose từ gan. Nó làm giảm mức độ chất béo trung tính, làm tăng nồng độ HDL cholesterol và.

Không giống như sulphonylureas, Nó không kích thích sự tiết insulin.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống, hấp thụ cao. Pioglitazone được phát hiện trong huyết tương 30 m. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 2 không, sau bữa cơm trưa – xuyên qua 3-4 không.

Phân phối và chuyển hóa

V_đ là 0.22-1.04 l / kg. Protein huyết – 99%.

Nồng độ trong huyết tương tổng pioglitazone (pioglitazone aktivnыmi metabolitami) đạt được thông qua 24 h ứng dụng một lần mỗi ngày. C_ss trong huyết tương và tổng pioglitazone pioglitazone đạt được thông qua 7 ngày.

Rộng rãi chuyển hóa hydroxyl hóa và oxy hóa. Các chất chuyển hóa cũng một phần chuyển đổi thành glucuronide hoặc sulfate liên hợp. Метаболиты М-II и M-IV (dẫn xuất của pioglitazone hydroxide) и M-III (keto phái sinh của pioglitazone) triển lãm hoạt tính dược lý. Các men cytochrome P450 chính. tham gia vào quá trình chuyển hóa ở gan – CYP2C8 и CYP3A4. Chuyển hóa được thực hiện với sự tham gia của nhiều isoenzymes khác, bao gồm chủ yếu là ngoài gan CYP1A1 isoenzyme.

Khấu trừ

Mật xuất hiện chủ yếu dưới dạng không đổi hoặc như các chất chuyển hóa và loại bỏ với các phân: thận – 15-30% các chất chuyển hóa và hợp chất của chúng.

t_1/2 pioglitazone và pioglitazone là phổ biến 3-7 và h 16-24 h, tương ứng.

Lời khai

Tiểu đường type đái 2:

- Là đơn trị liệu;

- Kết hợp với một sulfonylurê, insulin hoặc metformin trong trường hợp, khi chế độ ăn uống, tập thể dục và việc bổ nhiệm của đơn trị liệu với một trong các thuốc hạ đường huyết ở trên không cho phép để đạt được đầy đủ kiểm soát đường huyết.

Liều dùng phác đồ điều trị

Các loại thuốc được quy định trong, 1 thời gian / ngày (không phụ thuộc vào bữa ăn).

Nếu liều lượng là đơn trị liệu 15-30 mg; liều tối đa hàng ngày – 45 mg.

Trong liệu pháp phối hợp với sulfonylurea hoặc metformin, điều trị với pioglitazone bắt đầu nhận 15 mg hoặc 30 mg (trong trường hợp hạ đường huyết giảm liều sulfonylurea hoặc metformin).

Trong điều trị kết hợp với liều khởi đầu insulin – 15-30 mg / ngày. Liều insulin còn lại trong cùng một hoặc thấp hơn 10-25% (Khi nào, nếu bệnh nhân báo cáo hạ đường huyết, hoặc nồng độ glucose huyết tương giảm xuống thấp hơn 100 mg / dL).

Tác dụng phụ

Trên một phần của hệ thống thần kinh trung ương và cơ quan cảm giác: chóng mặt, đau đầu, gipesteziya, mất ngủ.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: mờ mắt, Nó chủ yếu được quan sát thấy ở phần đầu của điều trị và kết hợp với một sự thay đổi trong mức độ glucose trong huyết tương, cũng như việc tiếp nhận của thuốc hạ đường huyết khác.

Các hệ thống hô hấp: sự sưng yết hầu, viêm xoang.

Chuyển hóa: tăng cân, gipoglikemiâ, Tăng hoạt động CPK; sử dụng lâu dài hơn 1 tại 6-9% trường hợp, có sưng, nhẹ đến trung bình và thường không đòi hỏi phải ngưng điều trị.

Từ hệ thống tạo máu: giảm không đáng kể về mặt lâm sàng trong hematocrit và hemoglobin, thiếu máu.

Từ hệ thống tiêu hóa: đầy hơi trong bụng, tăng ALT.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, chứng nhứt gân.

Khác: hiếm – suy tim.

Chống chỉ định

- Đái tháo đường type 1;

- Bệnh tiểu đường nhiễm ceton acid;

Lớp chức năng Suy tim III-IV - (NYHA phân loại);

- Suy gan nặng (tăng men gan 2.5 lần ULN);

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Trẻ em đến tuổi 18 năm (Các thử nghiệm lâm sàng về an toàn và hiệu quả của pioglitazone ở trẻ em chưa được thực hiện);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng phù nề, thiếu máu, tim class thất bại I-II, rối loạn chức năng gan.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ và cho con bú (cho con bú).

Thận trọng

Bệnh nhân, nhận pioglitazone kết hợp với insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết, có nguy cơ hạ đường huyết.

Trong trường hợp này, nó có thể là cần thiết để giảm liều sử dụng kết hợp thuốc hạ đường huyết.

Ở những bệnh nhân có chu kỳ kháng insulin và anovulatory trong thời gian điều trị với thiazolidinediones premenopauznom, bao gồm như pioglitazone, bạn có thể gây rụng trứng. Hậu quả của việc cải thiện sự nhạy cảm với insulin ở những bệnh nhân này là nguy cơ mang thai, nếu bạn không sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp. Khi xảy ra, hoặc dự định có thai nên ngưng điều trị với pioglitazone.

Sử dụng pioglitazone có thể gây giảm hemoglobin và hematocrit. Những thay đổi này có thể liên quan đến sự gia tăng thể tích huyết tương và không liên quan với tác dụng lâm sàng huyết học quan trọng khác.

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, thiazolidinediones, bao gồm như pioglitazone, gây ra sự gia tăng thể tích huyết tương và sự phát triển của phì đại cơ tim (do preload). Trong các nghiên cứu lâm sàng,, trong đó đã loại trừ những bệnh nhân suy tim, III và IV lớp chức năng (NYHA phân loại), Nó cho thấy không có sự gia tăng về tần suất các tác dụng phụ nghiêm trọng lên hệ tim mạch, có khả năng liên quan với tăng trong huyết tương (ví dụ:, suy tim sung huyết).

Đó là khuyến cáo trong khi điều trị với pioglitazone Thường xuyên theo dõi men gan trong máu. Các nội dung của ALT nên được xác định trong tất cả các bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị với pioglitazone, tất cả 2 tháng trong năm đầu tiên của điều trị và định kỳ trong năm tiếp theo thuốc. Bạn cũng nên thực hiện một số chức năng của gan ở những bệnh nhân có các triệu chứng xảy ra, Các triệu chứng nghi ngờ của suy gan (buồn nôn, nôn, đau bụng, yếu đuối, biếng ăn, nước tiểu đậm màu). Quyết định về việc sử dụng trong tương lai có thể có của pioglitazone nên được dựa trên hiệu suất của các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm. Với sự phát triển của bệnh vàng da nên ngưng sử dụng thuốc.

Điều trị với pioglitazone không nên được bắt đầu ở những bệnh nhân có bệnh gan hoạt động, hoặc các thông số ALT cao hơn 2.5 cao hơn so với bình thường lần. Ở những bệnh nhân có tăng nhẹ nguồn ALT (trong 1-2.5 nhiều lần so với chỉ tiêu) hoặc bất cứ lúc nào trong khi điều trị với pioglitazone nên tiến hành một cuộc điều tra để xác định nguyên nhân cho sự gia tăng men gan. Bắt đầu hoặc tiếp tục điều trị với pioglitazone ở bệnh nhân có men gan tăng nhẹ có thể được thực hiện một cách thận trọng, Nó là cần thiết để kiểm tra thường xuyên hơn transaminase gan. Nếu có sự gia tăng transaminase gan (GOLD > 2.5 cao hơn so với bình thường lần), Nó cần được tiến hành để xác định các hoạt động của các enzym gan thường xuyên hơn cho đến khi, trong khi con số rơi về bình thường hoặc đường cơ sở để xử lý. Nếu mức ALT hơn 3 lần cao hơn so với giá trị bình thường, nên thực hiện các xét nghiệm nhất định càng sớm càng tốt. Nếu nồng độ ALT là những chỉ số của hơn 3 cao hơn lần so với bình thường, hoặc nếu bệnh nhân xuất hiện vàng da, sử dụng ngừng của pioglitazone.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Không có dữ liệu về tác dụng của pioglitazone trên khả năng lái xe và các cơ chế khác.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều nên được thực hiện các hoạt động liên quan, dựa trên hiệu suất thử nghiệm lâm sàng và xét nghiệm.

Tương tác thuốc

Nghiên cứu dược động về sử dụng chung của pioglitazone và uống tránh thai đã không được.

Việc sử dụng các thiazolidinediones kết hợp với biện pháp tránh thai khác peroralnymim, chứa ethinyl estradiol và norethindrone, kèm theo việc giảm 30% nồng độ của cả hai kích thích tố trong huyết tương, mà có thể dẫn đến giảm đáng kể tác dụng tránh thai.

Vì vậy, cần thận trọng trong một ứng dụng doanh với pioglitazone và uống tránh thai.

Nó không thay đổi dược động học quan sát lúc tiếp nhận đồng thời với glipizide, digoksinom, varfarinom, metforminom.

Trong nghiên cứu in vitro cho thấy, ketoconazole ức chế đáng kể sự trao đổi chất của pioglitazone. Có nên theo dõi cẩn thận hơn về mức độ glucose trong máu ở những bệnh nhân, poluchayushtih odnovremenno pioglitazone và ketoconazole.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.