Oseltamivir
Khi ATH:
J05AH02
Tác dụng dược lý
Thuốc kháng virus. Nó là một tiền chất, chất hoạt hóa (oselytamivir carboxylate) mà có chọn lọc ức chế virus cúm neuraminidase Loại A và B. Neuraminidase là một glycoprotein, xúc tác sự phân cắt của liên kết giữa axit sialic thiết bị đầu cuối và đường, qua đó góp phần vào sự lây lan của virus trong đường hô hấp (virion đầu ra từ các tế bào bị nhiễm và xâm nhập vào các tế bào biểu mô đường hô hấp, ngăn ngừa sự mất hoạt tính của chất nhờn rút biểu mô). Oseltamivir carboxylate hoạt động bên ngoài tế bào, và cạnh tranh ức chế neuraminidase. Nó dừng lại sự phát triển của vi rút cúm trong ống nghiệm và ức chế sự sao chép của virus và gây bệnh trong cơ thể. Nó làm giảm sự phân bổ của virus cúm A và B khỏi cơ thể.
Không ảnh hưởng đến việc sản xuất kháng thể để đáp ứng với vaccine cúm bất hoạt.
Tần số của các phân lập lâm sàng kháng của virus 2%.
Dược
Một khi bên trong gần như hoàn toàn hấp thu qua đường tiêu hóa, không phụ thuộc sự hấp thụ của việc la hét. Nó có tác dụng “đầu tiên vượt qua” qua gan. By esteraza ruột và gan chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt động. 75% liều uống đạt đến hệ tuần hoàn như chất hoạt hóa, ít hơn 5% – là nguyên liệu khởi đầu. Nồng độ trong huyết tương của cả một tiền chất, và các chất chuyển hóa có hoạt tính là tỷ lệ thuận với liều.
Trung bình Vđ chất chuyển hóa aktivnogo – 23 l. Protein huyết – 3%.
Hiển thị ở dạng các chất chuyển hóa có hoạt động chủ yếu qua thận bằng phương pháp lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. t1/2 oseltamivir – 1-3 không. Oseltamivir carboxylate không được tiếp tục chuyển hóa và thải trừ qua thận, T của mình1/2 – 6-10 không. Thanh thải của thận – 18.8 l /. Hiển thị thông qua ruột – ít hơn 20%.
Bệnh nhân cao tuổi (65-78 năm) nồng độ của các chất chuyển hóa có hoạt động ở trạng thái cân bằng tại 25-35% cao hơn, hơn ở bệnh nhân trẻ. Ở những bệnh nhân với tỷ lệ suy thận bài tiết của oseltamivir carboxylate là tỷ lệ nghịch với RC.
Lời khai
Loại cúm A và B.
Liều dùng phác đồ điều trị
Là bên trong, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Khi tiếp nhận điều trị nên bắt đầu không muộn hơn 2 ngày kể từ khi các triệu chứng bệnh ở một liều 75 mg 2 lần / ngày cho 5 ngày. Tăng liều hơn 150 mg / ngày đã không dẫn đến tác dụng tăng.
Đối với công tác phòng chống các loại cúm A và B ở người lớn – qua 75 mg 1-2 lần / ngày cho 6 Mặt trời. (trong một đại dịch cúm). Liều tối đa cho người lớn – 150 mg / ngày.
Ở những bệnh nhân với CC ít hơn 30 ml / phút liều giảm xuống 75 mg 1 lần / ngày cho 5 ngày.
Tác dụng phụ
Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn (thường khi dùng liều lượng cao, hoặc trong những ngày điều trị đầu tiên); hiếm – bệnh tiêu chảy, đau bụng.
CNS: mất ngủ, chóng mặt, đau đầu.
Các hệ thống hô hấp: nghẹt mũi, đau họng, ho.
Khác: cảm thấy mệt, yếu đuối.
Chống chỉ định
Suy thận mãn (CC ít hơn 10 ml / phút), suy gan, Quá mẫn cảm với oseltamivir.
Mang thai và cho con bú
C thận trọng trong quá trình mang thai và cho con bú.
Thận trọng
C cảnh giác của trẻ em.
Bệnh nhân có an toàn và hiệu quả suy gan chưa được thành lập oseltamivir.
Không có số liệu về sự an toàn của oseltamivir trong CC hơn 10 ml / phút.
Tương tác thuốc
Thuốc, khối tiết ở ống thận, trong 2-3 lần tăng nồng độ của các chất chuyển hóa có hoạt động (do ức chế tiết ở ống thận hoạt động trong thận), mà không cần điều chỉnh liều.
