Omalizumaʙ

Khi ATH:
R03DX05

Đặc tính.

Chọn lọc immunosuppressant. Представляет собой рекомбинантные гуманизированные моноклональные IgG1κ антитела, mà chọn lọc liên kết với con người IgE tương tác. Nhận được bằng công nghệ ADN tái tổ hợp trong hệ thống cho các biểu hiện của, trình bày của Trung Quốc Hamster buồng trứng.

Liofilizirovanny trắng bột. Trọng lượng phân tử của khoảng 149 kDa.

Tác dụng dược lý.
Ức chế miễn dịch.

Ứng dụng.

Điều trị bệnh suyễn bronchial dị ứng dai dẳng của dòng hạng trung và nặng, Các triệu chứng mà không đủ điều khiển sử dụng glucocorticoids, bệnh nhân 12 trở lên.

Chống chỉ định.

Quá mẫn (cm. "Tác dụng phụ", Biện pháp phòng ngừa).

Hạn chế áp dụng.

Bạn nên cảnh giác với Omalizumab ở bệnh nhân suy gan và/hoặc bệnh thận, tự miễn dịch bệnh hoặc bệnh tật, gắn liền với sự tích tụ của khu phức hợp miễn dịch. An toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em theo độ tuổi 12 năm đã không được thành lập.

Mang thai và cho con bú.

Omalizumab trong các thí nghiệm nghiên cứu không cho thấy bất lợi ảnh hưởng trên thai kỳ, sự phát triển của phôi thai và thai nhi, ra đời và phát triển của trẻ sơ sinh.

Các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên các ứng dụng của omalizumaba ở phụ nữ mang thai đã được thực hiện. Known, IgG phân tử xuyên qua hàng rào nhau thai. Sử dụng omalizumaba khi mang thai có thể chỉ trong trường hợp, lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - b. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy không có nguy cơ ảnh hưởng xấu đến thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện.)

Không biết, cho dù Omalizumab đứng ra với sữa mẹ ở người. Con người IgG được bài tiết trong sữa mẹ. Đưa ra khả năng của sữa mẹ và có thể tác động tiêu cực trên thai nhi omalizumaba, thận trọng phải được thực hiện trong omalizumaba bổ nhiệm trong thời gian cho con bú.

Tác dụng phụ.

Các hiện tượng không mong muốn nghiêm trọng nhất khi áp dụng omalizumaba, quan sát thấy khi tiến hành các thử nghiệm lâm sàng, sốc phản vệ và ác tính chuyển đổi.

Sốc phản vệ đã được đánh dấu trong 3 từ 3507 (0,1%) bệnh nhân, tham gia vào thử nghiệm lâm sàng (Khi sử dụng liều đầu tiên — hai bệnh nhân, Thứ tư-một bệnh nhân). Thời gian bắt đầu phản ứng phản là 90 m (trong hai trường hợp) và 2 không (một trường hợp) Sau khi sự ra đời của.

Ác tính chuyển đổi. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân hen suyễn và tỷ lệ dị ứng bệnh ác tính ung ở nhóm bệnh nhân, điều trị bằng Omalizumab, là 0,5% (khối u đã được ghi nhận trong 20 bệnh nhân 4127) và ở trên, hơn trong nhóm kiểm soát — 0,2% (trong 5 bệnh nhân 2236). Các khối u quan sát thấy ở bệnh nhân, điều trị bằng Omalizumab, Đã có các loại khác nhau của. Các khối u của tuyến vú, các khối u da nemelanomnye, Nhiếp hộ tuyến, melanoma, các khối u của tuyến mang tai được quan sát thấy ở nhiều hơn 1 trường hợp, 5 Các loại khác của các khối u đã gặp một lần mỗi. Đa số bệnh nhân có kinh nghiệm ít hơn 1 năm. Ảnh hưởng của các tiếp xúc lâu dài với omalizumaba hoặc sử dụng ở bệnh nhân với một nguy cơ cao của bệnh ác tính (Ví dụ, người lớn tuổi, những người hút thuốc liên tục) không biết.

Các hiện tượng không mong muốn thường xuyên nhất khi áp dụng omalizumaba đã phản ứng tại chỗ tiêm (45%), nhiễm virus (23%), nhiễm trùng đường hô hấp trên (20%), viêm xoang (16%), đau đầu (15%) và viêm họng (11%).

Các dữ liệu được trình bày dưới đây đã được thu được trong điều trị omalizumabom 2076 Người lớn và thanh thiếu niên lớn tuổi 12 năm, kể ra 1687 bệnh nhân, điều trị trong thời gian 6 Tháng, và 555 Các bệnh nhân trong vòng 1 năm và nhiều hơn nữa, như trong kiểm soát giả dược, và để khác quản lý nghiên cứu bệnh nhân bị hen suyễn. Độ tuổi trung bình của bệnh nhân là 42 năm, 134 bệnh nhân được tuổi 65 trở lên, 60% phụ nữ khảo sát, 85% -Âu chủng tộc. Omalizumab bệnh nhân nhận được liều lượng 150-375 mg mỗi 2 hoặc 4 tuần hoặc điều trị tiêu chuẩn có hoặc không có giả dược (Giám sát nhóm bệnh nhân).

Tác dụng phụ, những người đã gặp với tần số ≥ 1% thường xuyên hơn ở những bệnh nhân, điều trị bằng Omalizumab (n = 738), so với giả dược tiếp nhận (n = 717), Khi tiến hành một nghiên cứu kiểm soát giả dược ở bệnh nhân bị hen suyễn (phân loại chủ yếu là sử dụng các thuật ngữ từ điển của quốc tế y tế danh mục-IMN, trong dấu ngoặc đơn % xuất placebo):

Cũng gặp một số: đau — 7 (5)%, một cảm giác mệt mỏi là 3 (2)%.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: artralgia- 8 (6)%, gãy xương của — 2 (1)%, đau ở chân 4 (2)%, đau trong tay- 2 (1)%.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chóng mặt - 3 (2)%, tai đau 2 (1)%.

Đối với da: ngứa — 2 (1)%, Viêm da- 2 (1)%.

Phản ứng của địa phương: 45 (43)% -Ban đỏ, cảm thấy sức nóng, sự đâm, nổi mề đay, đau, ngứa, đóng gói, viêm, sưng tại chỗ chích, vv.

Nặng tiêm phản ứng đã được quan sát thường xuyên hơn trong bối cảnh ra đời của omalizumaba (12%) so với việc giới thiệu placebo (9%). Hầu hết các phản ứng tiêm quan sát trong 1 giờ sau khi tiêm, kéo dài ít hơn 8 ngày, và thông thường tần số của họ đã giảm trong tiêm tiếp theo.

Immunogenicity. Giống nhau, như khi áp dụng tất cả humanized monoclonal kháng-nguồn gốc tái tổ hợp DNA, trong trường hợp hiếm, có lẽ là sự hình thành các kháng thể kháng omalizumabu. Thấp titer kháng thể kháng omalizumabu quy định tại các 1/1723 (<0,1%) bệnh nhân, điều trị omalizumabom.

Gel′mintnye nhiễm. Trong một thử nghiệm lâm sàng, tổ chức tại Brazil, ở những bệnh nhân với một nguy cơ cao nhiễm trùng helminthes 53% (36/68), điều trị bằng Omalizumab, đã là diagnoscirovany helminthiasis, ở nhóm dùng giả dược — 42% (29/69).

Sự hợp tác.

Kể từ khi enzym zitohroma r450, cơ chế phát hành năng lượng (Máy bơm èfflûksnye) và ràng buộc với protein không đóng một vai trò trong giải phóng mặt bằng omalizumaba, Omalizumab có ít tiềm năng cho sự tương tác thuốc với các thuốc khác. Các nghiên cứu đặc biệt về sự tương tác của omalizumaba với ma túy, bao gồm cả vắc xin, không được thực hiện. Omalizumaba tương tác với thuốc, được sử dụng để điều trị bệnh hen suyễn, không chắc. Trong nghiên cứu lâm sàng Omalizumab sử dụng rộng rãi trong các kết hợp với hít và miệng glucocorticosteroids, hít vào phiên bản beta-variandole ngắn- và dài, hành động, lejkotrienovyh thụ thể đối kháng, Theophylline và thuốc kháng histamin. Công tác chuẩn bị ở trên không ảnh hưởng đến sự an toàn của omalizumaba. Hiện nay, dữ liệu trên ứng dụng omalizumaba kết hợp với một immunoterapiej cụ thể (giposensibiliziruûŝej trị liệu) có hạn.

Quá liều.

Về omalizumaba trường hợp quá liều đã được báo cáo cho đến nay. Thực hiện tối đa liều omalizumaba không được định nghĩa cho đến nay. Với một đơn/trong phần giới thiệu đến liều tối đa 4000 ngộ độc mg đã là báo cáo dozolimitiruûŝej. Với sự ra đời của bệnh nhân trong vòng 20 Ned liều tích lũy cao nhất (44000 mg) Không có bất kỳ sự kiện bất lợi cấp tính nghiêm trọng.

Liều lượng và Quản trị.

P /. Liều lượng và tần số xác định trên cơ sở ban đầu giới thiệu nồng độ IgE (IU / mL), đo trước khi điều trị, cũng như các bệnh nhân chỉ số khối cơ thể (ki-lô-gam). Tùy thuộc vào các chỉ số khuyến cáo liều 150 đến 375 mg 1 một lần 2 hoặc 4 Mặt trời.

Biện pháp phòng ngừa.

Đánh giá hiệu quả của điều trị nên là omalizumabom, ít nhất, xuyên qua 12 tuần điều trị.

Omalizumab được thiết kế để điều trị lâu dài. Hủy bỏ thuốc, thông thường, sẽ trở lại IgE cao miễn phí và phát triển các triệu chứng.

Độ IgE, tổng thể tăng trong thời gian điều trị và vẫn cao cho một năm sau khi chấm dứt trị liệu. Như vậy, độ IgE trong định nghĩa lại các liệu pháp omalizumabom có thể không phục vụ như một hướng dẫn cho lựa chọn của các liều lượng. Để thiết lập liều sau khi gián đoạn điều trị cho một khoảng thời gian ít hơn 1 năm, Bạn nên tìm một nồng độ IgE trong huyết thanh, cài đặt trước khi liều đầu tiên giới thiệu. Nếu điều trị bị gián đoạn tại omalizumabom 1 năm hoặc nhiều hơn, để xác định liều lượng nên xác định tổng số nồng độ IgE trong huyết thanh một lần nữa. Omalizumaba liều nên được điều chỉnh khi thay đổi quan trọng trong cơ thể khối lượng chỉ số.

Khi áp dụng omalizumaba, như với bất kỳ loại thuốc nào khác của proteinsoderžaŝih, Bạn có thể gặp địa phương hoặc hệ thống phản ứng dị ứng, bao gồm cả phản vệ. Về sự phát triển của sốc phản vệ sau khi tiêm đã được báo cáo như là omalizumaba trong premarketingovyh thử nghiệm lâm sàng, postmarketingovyh hồ sơ. Dấu hiệu và triệu chứng, nêu bật trong các trường hợp, bao gồm các bronchospasm, gipotenziю, phát ban và/hoặc sưng cổ họng hay lưỡi. Một số trong những trường hợp này, tự nhiên mòn žizneugrožaûŝij. Trong các thử nghiệm lâm sàng của premarketingovyh tần số của sốc phản vệ, liên quan đến omalizumaba, ước tính là 0,1%, trong postmarketingovyh-ít 0,2%. Trường hợp sốc phản vệ đã được quan sát sau khi liều đầu tiên của omalizumaba, và sau 1 năm thường xuyên sử dụng. Trước khi sự ra đời của omalizumaba trước để chuẩn bị các thiết bị thích hợp hồi sức và HP, cần thiết cho phản ứng quá mẫn. Bệnh nhân nên được thông báo về khả năng phát triển của phản phản ứng và cung cấp giám sát y tế thích hợp của bệnh nhân. Trong trường hợp bệnh nhân quá mẫn cảm thể hiện phản ứng ứng dụng omalizumaba phải dừng lại.

Thận trọng phải được thực hiện trong việc áp dụng các loại thuốc ở bệnh nhân đái tháo đường, Hội chứng kém hấp thu, glucose-Galactose, không dung nạp với fructose hoặc thâm hụt Sucroza izomal′tazy. Nội dung của sucrose trong 1 liều omalizumaba (150 mg) là 108 mg.

Omalizumab không nên được sử dụng để điều trị các cuộc tấn công cấp tính của bệnh suyễn bronchial, bronchospasm cấp tính hoặc tình trạng hen suyễn.

Ở những bệnh nhân với bệnh dị ứng khác, Ngoài bronchial hen suyễn, an toàn và hiệu quả của thuốc không được cài đặt.

Nghiên cứu việc sử dụng các omalizumaba ở bệnh nhân có hội chứng tăng IGE tương tác nội dung, với dị ứng bronholegočnym aspergillezom, Đối với công tác phòng chống và phản phản ứng, Khi họ atopicescom mụn trứng cá, allergicescom rinite hoặc thực phẩm dị ứng.

Kinh nghiệm của các ứng dụng của omalizumaba ở các bệnh nhân trên 65 năm giới hạn. Tuy nhiên, dữ liệu, chỉ cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân của tuổi này, không.

Bệnh nhân, với một nền tảng của các ứng dụng của omalizumaba xuất hiện chóng mặt hoặc các rối loạn của hệ thần kinh trung ương, nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian của ứng dụng.