NIKORETTE (Hệ thống điều trị thẩm thấu qua da)

Vật liệu hoạt động: Nicotine
Khi ATH: N07BA01
CCF: Thuốc để điều trị chứng nghiện nicotine
ICD-10 mã (lời khai): F17
Khi CSF: 02.17
Nhà chế tạo: JOHNSON & JOHNSON LTD (Nga)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

◊ Hệ thống điều trị thẩm thấu qua da (TST) với diện tích bề mặt tiếp xúc 10 cm²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Tá dược: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 PC. – túi hương liệu (7) – gói các tông.

◊ Hệ thống điều trị thẩm thấu qua da (TST) với diện tích bề mặt tiếp xúc 20 cm²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Tá dược: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 PC. – túi hương liệu (7) – gói các tông.

◊ Hệ thống điều trị thẩm thấu qua da (TST) với diện tích bề mặt tiếp xúc 30 cm²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Tá dược: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 PC. – túi hương liệu (7) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc để điều trị chứng nghiện nicotine. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты в течение длительного времени, có thể phát triển rút, который включает в себя дисфорию, mất ngủ, повышенную раздражительность, báo động, Nồng độ suy giảm, giảm nhịp tim, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить.

При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, người quyết định bỏ hút thuốc lá. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, người không thể hoặc không muốn hoàn toàn bỏ thuốc lá.

Dược

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.

Hấp thu

После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 không.

C_{tối đa} никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6-10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 ng / ml. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 không (а не на 16 không), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7.2 đến 5.6 ng / ml. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.

При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.

Phân phát

V_đ никотина при в/в введении составляет около 2-3 l / kg. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения.

Chuyển hóa

Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 chất chuyển hóa, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита – котинина – превышает концентрацию никотина в 10 thời gian.

Khấu trừ

Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 l /. t_1/2 – về 2 không.

С мочой выводятся в основном котинин (15% liều thuốc, t_1/2 – 15-20 không) и транс-3-гидрокси-котинин (45% liều thuốc). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 chỉ trên Child-Pugh) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 chỉ trên Child-Pugh).

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, mà không cần điều chỉnh liều.

Lời khai

— лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;

— снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

Liều dùng phác đồ điều trị

Trong Người lớn (incl. người già) лечение начинают с применения 1 Vá 15 мг/16 ч (30 cm²), который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном.

Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, ít nhất, 3 Tháng. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч (20 cm²), а в течение последующих 2-3 недель – по одному пластырю 5 мг/16 ч (10 cm²).

Применять пластыри в течение более 6 месяцев обычно не рекомендуется.

В некоторых случаях лицам, bỏ hút thuốc, может потребоваться более длительная терапия.

Tác dụng phụ

Пластыри Никоретте^® могут вызывать нежелательные дозозависимые (chủ yếu) tác, сходные с возникающими при применении никотина, поступающего в организм другим путем.

При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости: Thường (>1/10), thường (>1/100 <1/10), không thường xuyên (>1/1000, <1/100), hiếm (>1/10 000, <1/1000), hiếm (<1/10 000), bao gồm cả trường hợp cá nhân.

Chóng mặt, đau đầu, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, gây ra bởi việc bỏ thuốc lá. Khi bỏ hút thuốc có thể làm tăng tỷ lệ mắc chứng loét hoại loét (gây ra chưa biết).

Phản ứng của địa phương: về 20% – умеренно выраженные покраснения, ngứa.

Hệ tim mạch: нечасто – ощущение сердцебиения; очень редко – фибрилляции предсердий.

Từ hệ thống tiêu hóa: часто – тошнота, nôn.

Phản ứng cho da liễu: нечасто – крапивница.

Từ cơ thể như một toàn thể: очень часто – зуд; часто – эритема.

Chống chỉ định

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ осторожностью и только после консультации врача nên chỉ định bệnh nhân thuốc, перенесшим сердечно-сосудистое заболевание, или госпитализировавшимся по этому поводу в течение предыдущих 4 tuần (incl. cú đánh, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, rối loạn nhịp tim, động mạch vành bypass grafting, Nong mạch), или имеющих неконтролируемую артериальную гипертензию.

TỪ chú ý следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, suy thận nặng, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

TỪ chú ý следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, pheochromocytoma (bởi vì, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).

Mang thai và cho con bú

Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально.

Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (phụ thuộc liều). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.

Nicotine (ngay cả khi sử dụng ở liều điều trị) в небольших количествах выделяетчя с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Thận trọng

Больным сахарным диабетом после прекращение курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Sử dụng trong nhi khoa

Вопрос о назначении препарата bệnh nhân trong возрасте младше 18 năm Đó là quyết định của bác sĩ riêng. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.

Quá liều

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Các triệu chứng: buồn nôn, sự chảy nước miếng, đau bụng, bệnh tiêu chảy, Đổ mồ hôi, đau đầu, chóng mặt, rối loạn thính lực, yếu đi nghiêm trọng (сходны с проявлениями острого отравления никотином). При применении высоких доз никотина возможны снижение АД, слабый и прерывистый пульс, khó thở, sụp đổ mạch, co giật tổng quát, lễ lạy.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать выраженные интоксикации у маленьких детей (incl. Fatal).

Điều trị: следует немедленно прекратить применение препарата (снять пластырь) и начать проведение симптоматической терапии. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ.

Tương tác thuốc

Hút thuốc (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (theophylline, tacrine, klozapyn, ropynyrol).

После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, olanzapine, clomipramine, fluvoxamine), хотя данные, подтверждающие это, không, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Thuốc được giải quyết để ứng dụng như một tác nhân Valium ngày lễ.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng - 3 năm.