Nebido

Vật liệu hoạt động: Testosterone
Khi ATH: G03BA03
CCF: Androgenic – hình thức kho
ICD-10 mã (lời khai): E23.0, E29.1
Khi CSF: 15.11.02.01
Nhà chế tạo: Bayer Schering Pharma AG (Đức)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Các giải pháp cho / m trong sáng, hơi vàng, dầu.

Tá dược: ben zyl, dầu thầu dầu tinh chế (cho tiêm).

4 ml – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Androgen. Testosterone undecanoate là một ester của androgen tự nhiên, Testosterone. Các hình thức hoạt động, Testosterone, hình thành bởi sự phân tách các chuỗi bên.

Testosterone – hormone sinh dục nam, có tất cả các quang phổ của các hoạt động sinh học, cần thiết cho việc hình thành và duy trì chức năng androgenic. Tổng hợp, phần lớn, trong tinh hoàn và, ít hơn, vỏ thượng thận. Nó cung cấp sự hình thành của cơ quan sinh dục bên trong và bên ngoài của loại nam trong quá trình phát triển của thai nhi, trẻ thơ; kỳ dậy thì – sự hình thành của các cơ quan sinh dục và sự phát triển của các đặc điểm sinh dục thứ phát. Sau đó, testosterone duy trì nam kiểu hình và chức năng androgenozavisimyh (ví dụ:, sinh tinh, tuyến sinh dục). Nó cũng quy định việc thực hiện các chức năng nhất định, ví dụ:, trong da, bắp thịt, xương, thận, gan, tủy xương và hệ thống thần kinh trung ương.

Bài tiết không đủ lượng testosterone trong kết quả thiểu năng sinh dục nam, được đặc trưng bởi nồng độ testosterone trong huyết thanh thấp. Các triệu chứng, kết hợp với thiểu năng sinh dục nam, inter alia, bao gồm bất lực, giảm ham muốn tình dục, mệt, tâm trạng chán nản, vắng mặt, kém phát triển hay suy thoái của các đặc điểm sinh dục thứ phát, và tăng nguy cơ loãng xương. Androgen ngoại sinh được chỉ định để nâng cao trình độ không đủ testosterone nội sinh và làm giảm các triệu chứng của thiểu năng sinh dục.

Tùy thuộc vào các cơ quan đích là bản chất của hành động của testosterone, phần lớn, androgenic (ví dụ:, nhiếp hộ tuyến, túi tinh, parorchis) hoặc protein-anabolic (bắp thịt, xương, hệ thống tạo máu, thận, gan).

Các hành động của testosterone trong một số bộ phận cơ thể hiện sau khi chuyển đổi ngoại vi của testosterone để estradiol, mà sau đó liên kết với các thụ thể estrogen trong nhân của tế bào mục tiêu (ví dụ:, tuyến yên, mô mỡ, óc, xương và tế bào Leydig của tinh hoàn).

Đàn ông, hypogonadal, ứng dụng androgen làm giảm khối lượng mỡ cơ thể, tăng khối lượng cơ thể gầy, và ngăn ngừa mất xương. Androgen có thể cải thiện chức năng tình dục, cũng như có một thần tác động tích cực, cải thiện tâm trạng.

Dược

Hấp thu

Sau / m tiêm testosterone giải pháp dầu undecanoate đang dần thoát ra khỏi kho và hầu như hoàn toàn bị phân cắt bởi esteraza huyết thanh testosterone và axit undecanoic. Nồng độ trong huyết thanh tăng của testosterone liên quan đến cơ sở có thể được xác định vào ngày tiếp theo sau khi tiêm.

Phân phát

Trong hai nghiên cứu riêng biệt, giá trị trung bình C_{tối đa} Testosterone, thành phần cấu tạo của 24 nmol / l 45 nmoli /, xác định, tương ứng, bởi 14 và 7 ngày sau khi một i / m testosterone undecanoate duy nhất tiêm với liều 1 g nam với thiểu năng sinh dục. Các protein huyết thanh nam ràng buộc (SHBG và albumin) nói về 98%. Về mặt sinh học mới chỉ xem xét phần miễn phí của testosterone. Sau khi i / v truyền của testosterone nam giới cao tuổi V_đ đã về 1 l / kg.

Sau khi lặp đi lặp lại / m tiêm testosterone undecanoate trong liều lượng 1 g nam với thiểu năng sinh dục khi khoảng cách giữa các mũi tiêm 10 C tuần_ss Nó đạt được giữa 3 và 5 inaektsiyami. Các giá trị trung bình của C max_ss và tối thiểu C_ss testosterone đã về 42 và 17 nmol / l, tương ứng. t_1/2 testosterone là khoảng 90 ngày, tương ứng với tỷ lệ phát hành của kho hàng chất.

Chuyển hóa

Testosterone, sản xuất từ ​​testosterone undecanoate như là kết quả của sự phân tách các liên kết este, chuyển hóa và đào thải qua đường cùng, testosterone nội sinh. Axit Undecanoic được chuyển hóa bởi p-oxy hóa cũng, cũng như các axit cacboxylic béo khác.

Khấu trừ

Testosterone chuyển hóa gan đáng kể và bên ngoài. Sau khi chính quyền của testosterone có nhãn xung quanh 90% Phóng xạ được xác định trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronide và sulfate axit, và 6% sau khi vượt qua tuần hoàn gan ruột được tìm thấy trong phân. Được xác định trong các sản phẩm nước tiểu bao gồm androsterone và etioholanolon.

Lời khai

- Thiếu testosterone trong suy sinh dục tiểu học và trung học ở nam giới.

Liều dùng phác đồ điều trị

Việc tiêm một liều Nebido 1 g (1 ống thuốc tiêm) thực hiện 1 một lần 10-14 tuần. Tại tần số này tiêm cung cấp để duy trì đủ mức độ testosterone, và không có sự tích tụ của các chất.

Tiêm phải được thực hiện chậm. Nebido có thể được quản lý nghiêm ngặt chỉ trong / m. Nó là cần thiết để giám sát một cách cẩn thận các, rằng loại thuốc này đã không nhận được vào các mạch máu.

Trước khi điều trị nên xác định lượng testosterone trong huyết thanh. Khoảng thời gian giữa các mũi tiêm đầu tiên có thể giảm, nhưng nên có ít nhất 6 tuần. C_ss ở liều này là đạt được một cách nhanh chóng.

Vào cuối của khoảng thời gian giữa các mũi tiêm đó là khuyến cáo để đo hàm lượng testosterone trong huyết thanh. Nếu mức dưới mức bình thường, thực tế có thể chỉ ra sự cần thiết phải giảm khoảng cách giữa các mũi tiêm. Ở nồng độ cao, nên xem xét liệu để mở rộng khoảng thời gian. Khoảng thời gian giữa các mũi tiêm cần được trong phạm vi đề nghị trong 10-14 tuần.

Tác dụng phụ

Bởi vì trong những mẫu nhỏ của những người tham gia nghiên cứu, tần số xuất hiện của mỗi tác dụng phụ đã đăng ký, sự xuất hiện có lẽ do việc sử dụng thuốc, falls, ít nhất, trong thể loại “thường” (≥1%).

Từ hệ thống tiêu hóa: ≥1% – bệnh tiêu chảy.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: ≥1% – đau ở chân, đau khớp.

CNS: ≥1% – chóng mặt, đau đầu.

Các hệ thống hô hấp: ≥ 1% – suy hô hấp.

Phản ứng cho da liễu: ≥1% – mụn trứng cá, ngứa, rối loạn về da.

Trên một phần của hệ nội tiết: ≥1% – đau vú, gynecomastia.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: ≥1% – đau ở tinh hoàn (bệnh tuyến tiền liệt). Đăng ký một trường hợp con dấu giữa kích thước nhỏ của tuyến tiền liệt.

Phản ứng của địa phương: ≥1% – đau tại chỗ tiêm, tụ máu dưới da ở chỗ tiêm.

Khác: ≥1% – tăng tiết mồ hôi.

Các tài liệu mô tả các phản ứng bất lợi sau đây để chuẩn bị, chứa testosterone:

Chống chỉ định

- Androgenozavisimaya tuyến tiền liệt ung thư;

- Androgenozavisimaya vú ung thư ở nam giới;

- Tăng calci huyết, khối u ác tính liên quan;

- Khối u gan, hiện tại hoặc trong lịch sử;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Nebido không được sử dụng ở phụ nữ.

TỪ chú ý nên sử dụng thuốc ở bệnh nhân có hội chứng ngưng thở khi ngủ.

Mang thai và cho con bú

Nebido không được sử dụng ở phụ nữ.

Thận trọng

Khi được áp dụng để điều trị các bệnh nhân cao tuổi androgen có thể làm tăng nguy cơ phát triển tuyến tiền liệt tăng sản. Mặc dù thiếu bằng chứng, Androgen có thể gây ung thư tuyến tiền liệt, họ có thể thúc đẩy sự phát triển của ung thư biểu hiện. Vì vậy, trước khi bắt đầu điều trị với, chứa testosterone, cần xóa ung thư.

Để đề phòng nó được khuyến khích để thực hiện kiểm tra thường xuyên của tuyến tiền liệt ở nam giới.

Bệnh nhân, được điều trị bằng androgen dài hạn, đó là khuyến cáo định kỳ theo dõi hemoglobin và hematocrit để phát hiện các trường hợp đa hồng cầu.

Trong bối cảnh steroid sinh dục, trong đó bao gồm testosterone, hiếm khi quan sát và lành tính, thậm chí còn hiếm hơn, u nguyên bào gan, mà có thể dẫn đến chảy máu trong ổ bụng. Nếu nền của điều trị bằng Nebido phát triển cơn đau dữ dội ở vùng bụng trên, gan lớn, hoặc có những dấu hiệu của chảy máu trong ổ bụng, chẩn đoán phân biệt nên đưa vào tài khoản các khả năng có một khối u gan.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân, dễ bị phù nề.

Việc ngưng thở khi ngủ có thể làm tăng hiện tại.

Androgen không được sử dụng để tăng cường phát triển cơ bắp ở người khỏe mạnh, cũng như để cải thiện khả năng thể chất.

Giống như tất cả các giải pháp nhờn, Nebido tiêm i / m. Kinh nghiệm cho thấy, rằng việc giới thiệu cực kỳ chậm chạp của các giải pháp, bạn có thể tránh các phản ứng ngắn hạn, trong những trường hợp hiếm hoi trong hoặc ngay sau khi tiêm một giải pháp dầu (các yêu cầu để ho, ho, suy hô hấp).

Sử dụng trong nhi khoa

Các thử nghiệm lâm sàng liên quan đến Nebido trẻ em hoặc thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm cho đến nay không được tổ chức.

Việc sử dụng testosterone để điều trị các trẻ em, cùng với masculinization có thể gây ra tăng trưởng nhanh và trưởng thành của mô xương, và đóng cửa sớm của vùng tăng trưởng của epiphysis, mà sẽ dẫn đến giảm cuối cùng của tăng trưởng. Có lẽ sự xuất hiện của mụn vulgaris.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Nebido không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Trong trường hợp các biện pháp điều trị đặc biệt quá liều không cần thiết, ngoại trừ việc ngừng tạm thời hoặc giảm liều.

Tương tác thuốc

Dưới ảnh hưởng của nội tiết tố androgen có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của insulin. Bạn có thể cần phải giảm liều thuốc hạ đường huyết của.

Các tương tác có thể với thuốc, gây men microsome (ví dụ:, barbiturates), có thể dẫn đến tăng giải phóng mặt bằng của testosterone.

Androgen có thể ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của các thuốc khác. Theo quy định này, Nồng độ thuốc trong huyết tương và mô có thể thay đổi: ví dụ:, có thể có sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của oxyphenbutazone. Vả lại, Testosterone và các dẫn xuất của nó có thể làm tăng hoạt động của thuốc chống đông đường uống, mà có thể cần điều chỉnh liều. Bất kể thực tế dannogo, Như một quy tắc chung, bạn nên luôn luôn quan sát hạn chế, trên / m tiêm cho bệnh nhân bẩm sinh hoặc mắc các rối loạn chảy máu.

Vì các nghiên cứu đã được tiến hành tương thích, không được trộn lẫn với các loại thuốc ma túy hoạt động khác.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.