Ladyfingers – Digitalis purpurea L.
Photophilous thân thảo cao cây lâu năm 1,5-2 m, gia đình norichnikovыh (Scrophulariaceae). Trong điều kiện tự nhiên, màu tím bao tay bằng da chồn mọc ở miền Trung và Tây Âu, Bắc Châu phi. Đối với các mục đích công nghiệp cây được trồng ở nhiều nước.
Thành phần hóa học của digitalis
Các phần trên mặt đất của cây chứa glycosides steroid (digitoxine, b-ацетилдигитоксин, digitonin, gatoksin, gitonin), và một số glycosides genuiinyh purpureaglikozidy A và B), rằng trong thời gian sấy và bảo quản của digitalis tím đã chuyển đổi vào cơ bản (thứ hai) glikozidy. Vả lại, Nhà máy có chứa một số axit hữu cơ, saponin, flavonoidы, choline và các hợp chất khác.
Thuộc tính dược lý của digitalis
Glycosides Digitalis và tím khác nhau dai dẳng nhất trong cơ thể so với các glycoside tim khác cho ứng dụng nội bộ, được giải thích bởi sự hiện diện của họ trong phân tử bất thường cho sự chuyển hóa mô đường - digitoxose. Ví Dụ, Để sử dụng nội digitoksika hiệu cardiotropic phát triển chỉ sau 2-4 giờ. Về vấn đề này, glycosid digitalis tốc độ phát triển tím hoạt động cụ thể cardiotropic là các glicozit tim chậm. Vả lại, Nếu glycoside tim nhóm hành động cardiotonic tiếp tục strophanthus 24-30 giờ, sau đó digitoksina giai đoạn này là 2-3 tuần.
Mặc dù sự hấp thu chậm qua đường tiêu hóa, glycosides nhà máy khi dùng dần dần tích tụ trong cơ thể và có một mức độ cao của tích lũy. Ví Dụ, tốc độ của quá trình ngừng hoạt động và loại bỏ các digitoxin là quá nhỏ, rằng một nửa cuộc sống của mình (giảm nồng độ trong huyết tương ở 50 %) là 160 không. Trong suốt thời gian của hành động và khả năng tích lũy digitoksin đứng đầu trong số tất cả các glicozit tim mạch được biết đến: theo anh digoxin, celanidistrofantin.
Một tính năng đặc trưng của glycosid tim dược digitalis tím, trong digitoksina và gitoksina đặc biệt, Đó là một tác động trực tiếp vào tim. Hành động này là do sự tích tụ ưu đãi của các chất trong tế bào của trái tim là quyết tâm và sự nhạy cảm cao của cơ tim trong nhóm các hợp chất dược liệu. Biến đổi sinh học glycosides cây diễn ra chủ yếu ở gan và được đặc trưng bởi sự phân cắt liên tiếp của các phân tử và glucones để aglucones (genins), và digitoxin trong gan và trải qua hydroxyl. Glycosides cây một phần đào thải qua thận, nhưng chủ yếu qua mật vào ruột, trong đó 7-15 % digitoksina tái hấp thu vào máu, gây tích lũy thuốc và khả năng nhiễm độc. Digitoxin khó đào thải qua thận.
Các hoạt tính dược lý cụ thể của digitalis glycosides và tiếp xúc cá nhân của nó được xác định bởi các nguyên tắc chung của các glicozit tim mạch trên cơ thể. Nó được đặc trưng bởi các khía cạnh chính sau đây của các hành động:
- Các tác động trực tiếp về trao đổi các mô cơ tim (tích cực, tác dụng co bóp);
- Hành động tâm trương (hiệu lực chronotropic tiêu cực), được thực hiện bởi các quy định trung tâm vagotropic;
- Hiệu quả ức chế trên hệ thống dẫn truyền của tim, đặc biệt để thực hiện các kích thích của bó nhĩ thất.
Thuộc tính dược lý quan trọng nhất của các glicozit tim mạch, Đặc biệt, màu tím bao tay bằng da chồn, họ nên được coi là có hiệu quả cao về mô hình bệnh lý của suy tim. Dưới ảnh hưởng của glycosid tim obscheperifericheskoe giảm kháng lực mạch máu, cải thiện tuần hoàn máu và quá trình oxy hóa, và các nguồn cung cấp máu cho cơ tim được cải thiện bằng cách bình thường hóa huyết động tổng thể.
Tiêu chuẩn hoá sinh học của glycoside tim cơ bản - màu tím bao tay bằng da chồn - được tiến hành trên các loại khác nhau của động vật thí nghiệm. Hoạt tính sinh học của digitoksina tiêu chuẩn trên những con ếch là 8000 10 ICE Ltd., -2300-2400 CUD về mèo.
Hiệu ứng độc hại trong động vật thí nghiệm dưới tác động của glycosides nhà máy liên quan đến quá liều và suất cao của họ để tích lũy, kèm theo hội chứng tim và extracardiac. Các loài động vật xuất hiện arrythmia, rối loạn nhịp tim, hoàn chỉnh block nhĩ thất, rung thất, rối loạn rõ rệt của đường tiêu hóa (nôn, bệnh tiêu chảy) và thần kinh trung ương.
Việc sử dụng thuốc tím digitalis
Lương y bao tay bằng da chồn màu tím, và thảo dược, có chứa glycoside tim của nó, được sử dụng trong suy tim mạn tính, hai lá và các bệnh của hệ thống tim mạch, kèm theo rung tâm nhĩ, và thậm chí liều lượng nhỏ của digitalis dịch dạng tachysystolic loạn nhịp tim trong thuận lợi hơn cho các hình thức bradisistolicheskuyu bệnh nhân.
Tầm quan trọng thiết thực nhất là việc sử dụng thuốc trong các bệnh lý tim tím digitalis với các triệu chứng của tình trạng trì trệ, khi tim không thể đối phó với sự căng thẳng sinh lý. Đồng thời bệnh nhân tăng áp lực tĩnh mạch, dilatiruetsya tim, làm tăng kích thước của gan, giảm đáng kể mức độ gây lợi tiểu, có sưng đáng kể.
Liều điều trị digitalis và tím dẫn để phục hồi hoạt động sinh lý bình thường của tim. Hiệu quả điều trị được hiển thị để giảm kích thước của trái tim, giảm áp lực tĩnh mạch và làm tăng bài niệu. Bệnh nhân biến mất phù nề, bình thường hóa chức năng của gan và kích thước của nó. Do việc bình thường của huyết động tổng thể, phục hồi lưu thông máu trong các mô và tế bào bình thường hô hấp ở bệnh nhân giảm đáng kể khó thở và tím tái biến mất. Có làm chậm nhịp tim do tác động vagotroynogo trung ương và ảnh hưởng về sự dẫn truyền nhĩ thất của bó.
Thời gian được xác định bởi các điều khoản quy định của digitalis lưu và phục hồi nhịp tim bình thường, bình thường hóa lợi tiểu, sự biến mất của phù nề và giảm tương ứng trọng lượng bệnh nhân, cải thiện giấc ngủ và tình trạng chung. Thông thường, các chế phẩm digitalis quy định dài (tháng). Trong khi điều trị cần phải theo dõi cẩn thận các chỉ số chính của hệ thống tim mạch và tình trạng chung của bệnh nhân.
Khi thuốc được sử dụng đúng cách naprestyanki không được quan sát thấy tác dụng phụ, Tuy nhiên, cần xem xét khả năng nhạy cảm cá nhân của bệnh nhân.
Tác dụng phụ của chế phẩm digitalis
Nếu quá liều bao tay bằng da chồn màu tím hoặc sử dụng quá liều điều trị kéo dài có thể gặp, nhiễm độc nặng, mà là dựa trên các hành động chọn lọc của tim glycoside tim. Các triệu chứng chính của nhiễm độc glicozit tim mạch: xung giảm tốc mạnh, sự xuất hiện của rối loạn nhịp tim politopnye, ʙigeminii. Sự xuất hiện của nhịp tim chậm hoặc xóa xung đơn, và một cặp ekstrasistoly ("Digitalisnaâ bigeminiâ») Nó đòi hỏi việc thu hồi ngay lập tức của thuốc để tránh một block nhĩ thất hoàn chỉnh. Đôi khi quá liều digitalis thấy buồn nôn, nôn và giảm lượng nước tiểu. Khi hiện tượng độc cho thấy việc sử dụng kali clorua, atropyna, caffeine, unitiola.
Chống chỉ định để bổ nhiệm digitalis: suy mạch vành (đặc biệt là khi kronarnyh xơ cứng mạch tim), nhồi máu cơ tim cấp, vыrazhennaya nhịp tim chậm, hoàn chỉnh block nhĩ thất, viêm nội tâm mạc hoạt động, và bệnh thấp tim (nguy cơ thuyên tắc). Digitalis không được chỉ định trong các bệnh tim còn bù.
Thận trọng khi sử dụng các chế phẩm digitalis khi aortal (đặc biệt là hẹp), kèm theo chậm nhịp tim dai dẳng. Nếu nhịp tim chậm, phát triển từ liều nhỏ của digitalis, thuốc có thể được dùng cùng với belladonna.
Formulations, Liều lượng và cách quản lý của digitalis
Bột từ lá của màu tím bao tay bằng da chồn (Lá nghiền của Digitalis). Lá nghiền nát với tay cầm, bột màu xanh lá cây. 50-66 hoạt động trong ICE 1 g. Chỉ định một người trưởng thành ở bên trong của 0,05-0,1 g mỗi tiếp nhận 2-3 lần một ngày. Nó cũng có thể được dùng trong ánh nến. Trẻ em dưới 1 Năm bổ nhiệm 0,005-0,01 g; từ 2 đến 5 năm - 0,02-0,03 g; từ 6 đến 12 năm - 0,03-0,06 g mỗi nhận.
Liều cao hơn cho người lớn: độc thân 0,1 g, hằng ngày 0,5 g.
Liều cao cho trẻ em:
- già 6 tháng - đơn 0,005 g, hằng ngày 0,02 g;
- từ 6 Tháng trước 1 năm - duy nhất 0,01 g, hằng ngày 0,04 g;
- già 2 s - đơn 0,02 g; hằng ngày 0,08 g;
- 3Năm -4 - đơn 0,03 g, hằng ngày 0,12 g;
- 5-6 Năm mult 0,04 g, hằng ngày 0,16 g;
- 7Năm -9 - đơn 0,05 g, hằng ngày 0,2 g;
- 10-14 Năm - đơn 0,05-0,075 g, hàng ngày 0,2-0,3 g.
Có sẵn ở dạng bột và dạng viên, có chứa 0,05 gam digitalis. Giữ bột thận trọng.
Infusion của lá của bao tay bằng da chồn (Digitalis lá truyền) chuẩn bị ở mức 0,5-1 g lá trên 180 ml nước. Chỉ định một người trưởng thành 1 muỗng 3-4 lần một ngày. Đối với trẻ em chuẩn bị một truyền của 0,1-0,4 g 100 ml; cung cấp trên 1 trà - 1 món tráng miệng thìa 3-4 lần một ngày. Các truyền có thể được dùng như dung dịch thụt tháo.
Digitoxine (Digitoxinum) là glycosid digitalis và tím hoạt động mạnh nhất, và là một loại bột màu trắng, bao gồm không màu, Tinh thể Rectangular vị đắng, ít tan trong nước, tốt - rượu.
Một trong những lợi thế quan trọng nhất trong các loại thuốc khác digitoksina tím bao tay bằng da chồn là nó luôn luôn cùng một hoạt động, không thay đổi lưu trữ. Kết quả là, nó là liều gravimetrically và không yêu cầu hoạt động sinh học của các đặc điểm kỹ thuật tiêu chuẩn hóa. Ở trong 25 phút sau khi digitoxin hành biểu lộ hành động của nó, Hiệu quả tối đa được quan sát thấy sau 4-12 giờ.
Dưới ảnh hưởng của thuốc trong cơ tim là một sự thay đổi của các quá trình năng lượng, do đó làm tăng lực co bóp của cơ tim, tâm thu là ngắn hơn và mạnh mẽ hơn, và kéo dài tâm trương, cải thiện đầy tâm trương của tâm thất. Một lợi thế quan trọng so với các glycoside tim digitoksina khác, đặc biệt là từ các loài khác Digitalis (có lông, resnitchatoy) và strophanthus, Nó là một biểu hiện của khả năng của nhịp tim chậm.
Ở những bệnh nhân bị suy tuần hoàn tachyarrhythmia nhĩ trở nên bradyarrhythmia, biến mất hoặc giảm đáng kể thâm hụt xung, Nó làm tăng tốc độ lưu lượng máu trong lớn, và trong vòng tuần hoàn phổi, giảm áp lực tĩnh mạch, lượng nước tiểu hàng ngày được tăng lên đáng kể, và trọng lượng cơ thể giảm. Digitoxin có ảnh hưởng đến các mạch máu, theo đó các tàu thận, da, cơ mở rộng, tàu thuyền và khu vực, phân bố bởi các dây thần kinh nội tạng, hình nón. Điều này dẫn đến sự phân bổ khối lượng máu trong các cơ quan và các mô khác nhau.
Cải thiện huyết động và giãn mạch thận gây ra một tác dụng lợi tiểu rõ rệt của thuốc. Dần dần, số lượng máu lưu thông bình thường. Như một kết quả của sự rút ngắn của tâm thu và tâm trương kéo dài tăng lưu lượng máu mạch vành.
So với các glycoside tim khác digitoxin mạnh nhất liên kết với albumin huyết thanh, rằng, cùng với việc loại bỏ chậm chạp của nó khỏi cơ thể gây tích lũy, Nó thể hiện sự chuẩn bị này chủ yếu, hơn glicozit tim mạch khác. Khả năng cao để tích lũy digitoksina đòi hỏi kiểm soát cẩn thận hành động của nó.
Digitoxin quy định đối với suy tim mạn tính do nhiều nguyên nhân khác nhau (bệnh tim, kardioskleroz, bệnh ưu trương, cơ tim loạn dưỡng), nó có thể được sử dụng trong suy tim cấp tính. Thuốc có hiệu quả nhất đối với bệnh, kèm theo tachyarrhythmia nhĩ và trong một số hình thức paroksiz- mal nhịp tim nhanh, cũng như giai đoạn suy tuần hoàn II. Kết quả đạt yêu cầu được quan sát thấy ở giai đoạn III bệnh, thường trong các trường hợp, thuốc khi khác (strofantin) không có hiệu quả.
Digitoxin bổ nhiệm làm nội thất. Do khả năng cao của thuốc để điều trị tích lũy digitoxin nên cá nhân đáng kể. Tuy nhiên, có phác đồ điều trị. Phổ biến nhất:
- 1 ngày 6-8 viên 0,1 mg (4 máy tính bảng ngay lập tức, 1-2 viên mỗi 6-8 giờ);
- 2-ngày thứ hai và thứ ba, 4-5 máy tính bảng.
Khi xảy ra sự hiệu quả mong muốn (khó thở, mạch chậm, ecuresis) liều duy trì dùng cho bệnh nhân (1 viên mỗi ngày); đôi khi thay thế: một ngày - 2 máy tính bảng, cai khac - 1 viên thuốc.
Có một đề án của thuốc: 5-6 Tablets một ngày 3 ngày, và sau đó là liều duy trì - 1-2 viên thuốc một ngày. Trong một số trường hợp đủ 1 viên mỗi ngày.
Tác dụng phụ và chống chỉ định của thuốc bao tay bằng da chồn màu tím chung. Nó sẽ được đánh giá cao (khả năng mẫn cảm với thuốc; do khả năng cao của nó để tích lũy một số nhà nghiên cứu khuyến cáo sử dụng digitoxin chỉ trong bệnh viện.
Gitoksin (Gitoxinum) - Bột trắng Fine-grained vị đắng, không tan trong nước, nó là hòa tan trong rượu. Điểm nóng chảy 263-265 ° C. IN 1 Ông gitoksina chứa 1000 Ked, hoặc 8330 LED. Theo mức độ hoạt động sinh học của thuốc gần digitoksin, nhưng hơi kém hơn so với anh: 1 CUD digitoksina phù hợp 0,42 mg, và 1 QED - gitoksina - 1 mg. Tuy nhiên, các hoạt động sinh học của thuốc trong việc xác định gần giống như con ếch. Gitoksin không bị phá hủy do ăn, nhanh chóng và hoàn toàn hấp thụ, cũng koumouliruet, hơn năng suất trong digitoksin này, Nó không gây kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa. Hoạt động không thay đổi trong quá trình lưu trữ.
Thuốc có tác dụng rõ rệt cardiotonic, thể hiện ở việc rút ngắn và tăng cường tâm thu, kéo dài tâm trương, giúp làm chậm nhịp tim.
Quy định thuốc cho giai đoạn suy tim II và III do nhiều nguyên nhân khác nhau; nó được khuyến cáo sử dụng thuốc chủ yếu là trong các hình thức, kèm theo tachyarrhythmia nhĩ.
Gitoksin bổ nhiệm làm nội thất, kể từ 0,0003-0,0004 g / ngày với giảm liều tiếp theo để 0,0002-0,0001 g / ngày. Sau khi hiệu ứng đạt liều duy trì được điều chỉnh cá nhân, mà bệnh nhân mất một thời gian dài.
Các biến chứng có thể xảy ra và biện pháp phòng ngừa là như nhau, cách sử dụng của digitalis thuốc khác.
Kordigit (Cordigitum) - Novogalenovyh chuẩn bị lá khô và màu tím bao tay bằng da chồn, có chứa một lượng glycosides (gitoksin và digitoxin). Bột vô định hình màu vàng nhạt, nó là hòa tan trong nước, dễ dàng - trong chloroform, rượu, acetone, không tan trong ether dầu khí.
Trong chỉ định hiệu quả điều trị kordigita quan sát thấy trong các ngày 1, ngay cả trong tình trạng trì trệ nghiêm trọng (Sự gia tăng mạnh trong gan, cổ trướng). Hành động kordigita là tương tự như các digitoksina net, mà hấp thụ gần như 100 % không phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng trì trệ.
Khi sử dụng kordigita nhanh chóng ghi nhận tác động của digitoksina tâm thu, Nó làm chậm nhịp, thâm hụt xung loại, tăng bài niệu. Khi bạn loại bỏ các nhịp tim chậm thuốc biến mất trong 2-4 ngày, cái gì, rõ ràng, Đó là do việc chấm dứt nhanh chóng của gitoksina, một thành viên của kordigita, đó là ít khả năng hấp thụ, tại cộng gộp, hơn loại bỏ nhanh chóng ra khỏi cơ thể, hơn digitoxin tinh khiết, và tương đối nhanh chóng chuyển đổi bởi gan vào aglycone không hoạt động.
Hiệu quả điều trị được đặc biệt rõ rệt khi kordigita rung nhĩ tachysystolic, rung tâm nhĩ để phong tỏa 2:1, khi thyrotoxic tổn thương tim. Tuy nhiên, độ nhạy để kordigitu có thể thay đổi trong giới hạn khá rộng, và liều lượng cần được nghiêm túc và ndividualnoy.
Các loại thuốc được quy định bên trong của máy tính bảng 0,5-1 2-4 lần một ngày. IN 1 viên nén chứa 0,0008 g glycosides hoạt động, tương ứng trong hoạt động 0,1 Ông chuẩn lá bao tay bằng da chồn.
Chống chỉ định chung cho một nhóm thuốc tím bao tay bằng da chồn.
Có sẵn trong máy tính bảng, có chứa 0,0008 g (0,8 mg), và nến, có chứa 0,0008 Ông kordigita.