Motilium

Vật liệu hoạt động: Domperidone
Khi ATH: A03FA03
CCF: Thuốc chống nôn trong những hành động trung tâm, chẹn thụ thể dopamin
ICD-10 mã (lời khai): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
Tại KFU: 11.06.02
Nhà chế tạo: JOHNSON & JOHNSON LTD (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

◊ Thuốc đau họng màu trắng hoặc gần như trắng, tròn.

Tá dược: gelatin, mannitol, Aspartame, bản chất của bạc hà, poloxamer 188.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Các thuốc chống nôn, Chẹn thụ thể dopamine Trung ương. Domperidone – chất đối kháng dopamin, có, tương tự metoclopramide và một số thuốc an thần kinh, đặc tính chống nôn. Tuy nhiên, không giống như các loại thuốc Domperidone không xuyên qua hàng rào máu-não. Việc sử dụng các Domperidone hiếm khi kèm theo tác dụng phụ ngoại tháp, đặc biệt là ở người lớn, nhưng Domperidone kích thích prolactin từ tuyến yên. Tác dụng chống nôn, có lẽ, do sự kết hợp của thiết bị ngoại vi (gastrokinetic) hành động và sự đối kháng của các thụ thể dopamine trong vùng kích hoạt chemoreceptor.

Khi Domperidone dùng tăng hang vị và tá tràng co thắt, Nó làm tăng tốc làm rỗng dạ dày và làm tăng áp lực cơ vòng thực quản dưới ở người khỏe mạnh.

Domperidone không có tác dụng trên sự tiết dịch vị.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống lúc đói Domperidone được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được trong vòng khoảng 60 m. Sinh khả dụng tuyệt đối thấp của Domperidone khi dùng (về 15%) do chuyển hóa ban đầu sâu rộng trong thành ruột và gan.

Domperidone cần được thực hiện 15-30 phút trước khi ăn. Dịch dạ dày Hypoacid làm giảm sự hấp thu của Domperidone.

Khi bạn nhận được thuốc sau khi ăn để đạt C_{tối đa} Phải mất nhiều thời gian hơn, và AUC tăng nhẹ.

Phân phát

Khi dùng Domperidone không kiêm và không gây ra sự trao đổi chất của riêng mình. Khi nhận được Domperidone cho 2 Liều tuần 30 mg / C_{tối đa} trong huyết tương 90 phút sau liều cuối cùng là bằng 21 ng / ml, và đó là gần như giống nhau, sau liều đầu tiên (18 ng / ml).

Protein huyết – 91-93%.

Nồng độ Domperidone trong sữa mẹ của phụ nữ đang cho con bú 4 thấp hơn lần, hơn nồng độ tương ứng trong huyết tương.

Chuyển hóa

Domperidone được chuyển hóa ở gan bằng cách hydroxyl hóa và N-dealkylation.

Khấu trừ

Bài tiết trong nước tiểu và phân của 31% và 66% liều, tương ứng.

Bài tiết không thay đổi trong phân (10%) và nước tiểu (về 1%).

t_1/2 từ huyết tương sau khi uống một liều duy nhất để người tình nguyện khỏe mạnh là 7-9 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận nặng (creatinine huyết thanh 6 mg / dL) t_1/2 Domperidone tăng 7.4 h 20.8 không, nhưng nồng độ của thuốc trong huyết tương sau, hơn ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Lời khai

- Một phức hợp của các triệu chứng khó tiêu, thường gắn liền với làm sạch dạ dày chậm, GERD, thực quản (cảm giác đầy ở vùng thượng vị, cảm giác cồng kềnh, đau ở vùng bụng trên, ợ hơi, đầy hơi trong bụng, buồn nôn, nôn, ợ nóng);

- Buồn nôn và ói mửa của chức năng, Hữu cơ, do nhiễm trùng, do xạ trị, thuốc hoặc chế độ ăn uống vi phạm;

- Buồn nôn và nôn, gây ra bởi các chất chủ vận dopamine trong các trường hợp sử dụng của họ trong bệnh Parkinson (như L-dopa và bromocriptine).

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại rối loạn tiêu hóa mạn tính người lớn và trẻ em cao cấp 5 năm bổ nhiệm 10 mg (1 tab.) 3 lần / ngày cho 15-30 phút trước bữa ăn và, trong trường hợp cần thiết, trước khi đi ngủ.

Liều tối đa hàng ngày trẻ em trong độ tuổi 5 đến 12 năm là 2.4 mg / kg trọng lượng cơ thể, nhưng không nhiều 80 mg.

Nếu cần,, nếu không có hiệu lực, đến người lớn và trẻ em trên tuổi 12 năm một liều duy nhất có thể được tăng gấp đôi. Liều tối đa hàng ngày – 80 mg.

Tại buồn nôn và ói mửa người lớn và trẻ em trên 12 năm bổ nhiệm 20 mg (2 tab.) 3-4 lần / ngày trước bữa ăn và trước khi đi ngủ. Liều tối đa hàng ngày - 80 mg.

Trẻ em trong độ tuổi 5 đến 12 năm bổ nhiệm 10 mg (1 tab.) 3-4 lần / ngày trước bữa ăn và trước khi đi ngủ. Liều tối đa hàng ngày - 2.4 mg / kg trọng lượng cơ thể, nhưng không nhiều 80 mg.

Motilium^® như một hình thoi chỉ lãm Người lớn và trẻ em cân nặng hơn 35 ki-lô-gam, trong thực hành nhi khoa là chủ yếu được sử dụng hệ thống treo Motilium^®.

Tại suy thận Nó khuyến khích để tăng khoảng cách giữa các liều thuốc. Không cần thiết. một tỷ lệ rất nhỏ các thuốc được đào thải qua thận không thay đổi, mà hầu như không có bất kỳ nhu cầu sửa chữa một liều duy nhất ở những bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, khi tái gán tần số tiếp nhận nên được giảm xuống 1-2 thời gian / ngày tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của suy thận, và nó có thể yêu cầu giảm liều.

Điều khoản sử dụng hình thoi

Máy tính bảng ngôn ngữ có sẵn trong vỉ thuốc. Kể từ khi chiếc máy tính bảng là khá mong manh, để tránh thiệt hại không nên buộc phải thông qua các lá.

Để có được những viên thuốc từ lá vỉ nên cạnh và hoàn toàn loại bỏ nó từ các tế bào, đó là một máy tính bảng. Sau đó nhẹ nhàng đẩy phía dưới và loại bỏ các máy tính bảng từ các gói. Các máy tính bảng nên được đưa vào ngôn ngữ. Trong vòng một vài giây, nó sẽ rơi xuống bề mặt của lưỡi và có thể được nuốt nước bọt, không uống nước.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa - hiếm khi; trong một vài trường hợp – đau bụng thoáng qua.

CNS: triệu chứng ngoại tháp (hiếm – con cái; trong một vài trường hợp – người lớn); hoàn toàn hồi phục và biến mất sau khi ngưng điều trị.

Trên một phần của hệ nội tiết: vozmojna gipyerprolaktinyemiya, hiếm khi dẫn đến galaktoree, gynecomastia, vô kinh.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phát ban, nổi mề đay.

Chống chỉ định

- Đường ruột chảy máu;

- Tắc Cơ hoặc thủng, trong đó kích thích nhu động dạ dày có thể gây nguy hiểm;

- Prolactin-u tuyến yên tiết ra (Prolactinoma);

- Sử dụng đồng thời các hình thức uống của ketoconazole;

- Trẻ em đến tuổi 5 năm (cho một hình thức liều lượng nhất định);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý cần quy định cho bệnh nhân suy gan (đưa ra các mức độ cao của sự trao đổi chất trong gan của Domperidone).

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu về việc sử dụng các Motilium^® Mang thai không đủ.

Cho đến nay không có bằng chứng về sự gia tăng nguy cơ dị tật ở người. Tuy nhiên, việc sử dụng các Motilium^® Mang thai là có thể chỉ trong trường hợp, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Phụ nữ tập trung Domperidone trong sữa mẹ là 10-50% nồng độ thích hợp trong huyết tương và không vượt quá 10 ng / ml. Tổng số tiền Domperidone, bài tiết vào sữa mẹ - ít 7 mg / ngày khi sử dụng liều lượng tối đa cho phép. Không biết, nếu tác động này bất lợi về mức sinh. Vì vậy, nếu bạn phải sử dụng Motilium^® tiết sữa cho con bú nên ngưng.

Thận trọng

Các ứng dụng kết hợp Motilium^® với thuốc kháng acid hoặc các thuốc kháng tiết nên được thực hiện sau các bữa ăn cuối cùng, tức là. không nên dùng đồng thời với Motilium^®.

Nếu điều trị lâu dài của bệnh nhân bị bệnh thận nên được giữ dưới sự giám sát thường xuyên.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Motilium^® Nó không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn ngủ, phản ứng mất phương hướng và ngoại tháp, đặc biệt là ở trẻ em.

Điều trị: than hoạt tính, và quan sát cẩn thận. Đại lý kháng cholinergic, chuẩn bị, được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, hoặc thuốc kháng histamin có thể có hiệu quả trong các phản ứng ngoại tháp.

Tương tác thuốc

Thuốc kháng cholinergic có thể trung hòa tác động của Motilium^®.

Khả dụng sinh học Motilium^® tiêu hóa giảm sau khi chấp nhận trước của cimetidine hoặc natri bicarbonate. Đừng dùng thuốc kháng axít, thuốc kháng tiết đồng thời với Motilium^®, tk. chúng làm giảm sinh khả dụng của nó.

Các tuyến đường chính của sự trao đổi chất của biến đổi Domperidone xảy ra với sự tham gia của CYP3A4. Dựa trên nghiên cứu in vitro có thể được giả, rằng, trong khi việc sử dụng các Domperidone và thuốc, ức chế đáng kể isoenzyme này, có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của Domperidone. Ví dụ về các chất ức chế CYP3A4 bao gồm các loại thuốc sau đây: kháng nấm nhóm azole, kháng sinh nhóm macrolide, Các chất ức chế protease HIV, nefazodon.

Các nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh tương tác với ketoconazole tiết lộ Domperidone, ketoconazole ức chế sự chuyển hóa chính CYP3A4 phụ thuộc của Domperidone, mà kết quả trong một gia tăng gần gấp ba lần trong C_{tối đa} và AUC của Domperidone trong giai đoạn cao nguyên. Trong một nghiên cứu của Domperidone và ketoconazole chương trình tương tác, rằng các ứng dụng doanh của một liều Domperidone 10 mg 4 lần / ngày và liều ketoconazole 200 mg 2 lần / ngày được quan sát thấy trên kéo dài QT 10-20 msec. Khi Domperidone đơn trị liệu với liều lượng tương tự, và khi nhận được một liều hàng ngày 160 mg (những gì trong 2 lần liều tối đa hàng ngày) Không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trong khoảng QT.

Về mặt lý thuyết, (tk. thuốc có hành động gastrokinetic) Motilium^® Nó có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc cùng một lúc, đặc biệt, công thức phát hành bền vững của các hoạt chất hoặc thuốc, ruột tráng. Tuy nhiên, việc sử dụng các Domperidone ở những bệnh nhân trong khi dùng paracetamol hoặc điều trị được lựa chọn với digoxin không ảnh hưởng đến nồng độ của các thuốc này trong máu.

Motilium^® Nó cũng có thể được kết hợp với các thuốc an thần kinh, các hành động mà nó không làm tăng; agonistami dopaminergicheskih retseptorov (bromocriptine, levodopa), tác động ngoại vi không mong muốn mà, chẳng hạn như rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn, nó ngăn chặn, không trung hòa tính chất cơ bản của họ.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Thuốc được giải quyết để ứng dụng như một tác nhân Valium ngày lễ.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 30 ° C. Thời hạn sử dụng - 2 năm.