Misoprostol
Khi ATH:
A02BB01
Đặc tính.
Синтетический аналог ПГЕ1. Bao gồm hai diastereomers trong tỷ lệ 1:1.
Phấn, hình thành các chất lỏng nhớt giống nước. Trọng lượng phân tử 382,54.
Tác dụng dược lý.
Gastroprotective, protivoyazvennoe, uterotoniziruyuschee, kích thích hoạt động chung.
Ứng dụng.
Эрозии ЖКТ, loét dạ dày và loét tá tràng, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС, incl. NSAID gastropathy (Phòng ngừa và điều trị). Прерывание беременности ранних сроков (đến 42 ngày vô kinh) — только в сочетании с мифепристоном.
Chống chỉ định.
Quá mẫn, incl. к другим простагландинам и их аналогам, cho con bú, Trẻ em và lứa tuổi thanh niên (đến 18 năm).
Hạn chế áp dụng.
Những biểu hiện của gan, suy thận, hạ huyết áp, CHD, tai nạn mạch máu não, xơ vữa động mạch não, коронарокардиосклероз, động kinh, ruột, bệnh tiêu chảy, tuổi cao; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, incl. bệnh tiểu đường, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; thiếu máu; при применении для прерывания беременности — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), Nghi ngờ thai ngoài tử cung.
Mang thai và cho con bú.
При применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности (incl. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).
При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.
Thể loại hành động dẫn đến FDA - X. (Kiểm tra động vật hoặc thử nghiệm lâm sàng cho thấy một sự vi phạm của bào thai và / hoặc có bằng chứng về nguy cơ tác dụng phụ trên thai người, thu được trong nghiên cứu hoặc thực hành; nguy cơ, kết hợp với việc sử dụng thuốc trong thai kỳ, lớn hơn những lợi ích tiềm năng.)
Không chắc, что мизопростол проникает в грудное молоко, tk. он быстро метаболизируется в организме. Однако сведения о его активном метаболите — мизопростоловой кислоте — отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать мизопростол кормящим женщинам из-за потенциальной возможности проникновения мизопростоловой кислоты в молоко матери, что может вызвать сильную диарею у ребенка.
Tác dụng phụ.
Từ đường tiêu hóa: đau bụng, chứng khó tiêu, đầy hơi trong bụng (2,9%), buồn nôn và / hoặc nôn mửa, bệnh tiêu chảy (11-40%) или запор (1,1%).
Với hệ thống sinh dục: rối loạn kinh nguyệt, đau bụng kinh, hypermenorrhea, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, menorragija, metrorragija, đau bụng dưới, связанная с сокращениями миометрия.
Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, phù mạch.
Khác: thay đổi trọng lượng, chóng mặt, đau đầu (2,4%), chứng suy nhược, mệt mỏi, tăng thân nhiệt; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.
Sự hợp tác.
Ăn, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (lâm sàng không áp dụng). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, izoniazida, thuốc chống co giật, Thuốc chống trầm cảm, cimetidine, Axit acetylsalicylic, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
Trong khi 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Quá liều.
Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, trỏ đến quá liều misoprostol, могут быть сонливость, trạng thái hôn mê, sự run rẩy, co giật, khó thở, đau bụng, bệnh tiêu chảy, cơn sốt, nhịp tim, giảm huyết áp, nhịp tim chậm.
Điều trị: điều trị simptomaticheskaya. Lọc máu nyeeffyektivyen.
Liều lượng và Quản trị.
Trong. Phác đồ liều lượng được xác định riêng, tùy thuộc vào các bằng chứng.
Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: qua 200 мкг 2–4 раза в сутки (последний прием — перед сном); суточная доза — 400–800 мкг. При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 mg. При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.
Sự phá thai (в сочетании с мифепристоном): через 36–48 ч после приема мифепристона назначают 400 мг мизопростола.
Biện pháp phòng ngừa.
При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, đồng thời phá thai. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4–6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, thông thường, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 Mặt trời. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10–14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Прием препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (легкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжелой диарее — примерно 2% trường hợp), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении АД и повышении активности трансаминаз.
Sự hợp tác
Chất hoạt động | Mô tả sự tương tác |
Acetylsalicylic acid | FKV. Tăng tốc độ biến đổi sinh học, снижая уровень в крови. |
Isoniazid | FKV. Tăng tốc độ biến đổi sinh học, снижая уровень в крови. |
Indomethacin | FKV. Tăng tốc độ biến đổi sinh học, снижая уровень в крови. |
Rifampicin | FKV. Tăng tốc độ biến đổi sinh học (индуцирует CYP3A4) và làm suy yếu ảnh hưởng |