Misoprostol

Khi ATH:
A02BB01

Đặc tính.

Chất tương tự tổng hợp của PGE₁. Bao gồm hai diastereomers trong tỷ lệ 1:1.

Phấn, hình thành các chất lỏng nhớt giống nước. Trọng lượng phân tử 382,54.

Tác dụng dược lý.
Gastroprotective, protivoyazvennoe, uterotoniziruyuschee, kích thích hoạt động chung.

Ứng dụng.

Xói mòn đường tiêu hóa, loét dạ dày và loét tá tràng, tổn thương ăn mòn và loét đường tiêu hóa trong quá trình điều trị bằng thuốc, incl. NSAID gastropathy (Phòng ngừa và điều trị). Chấm dứt thai kỳ sớm (đến 42 ngày vô kinh) - chỉ kết hợp với mifepristone.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, incl. với các prostaglandin khác và các chất tương tự của chúng, cho con bú, Trẻ em và lứa tuổi thanh niên (đến 18 năm).

Hạn chế áp dụng.

Những biểu hiện của gan, suy thận, hạ huyết áp, CHD, tai nạn mạch máu não, xơ vữa động mạch não, xơ cứng động mạch vành, động kinh, ruột, bệnh tiêu chảy, tuổi cao; bệnh nội tiết và các bệnh của hệ thống nội tiết, incl. bệnh tiểu đường, rối loạn chức năng tuyến thượng thận; khối u phụ thuộc hormone; thiếu máu; khi nào dùng để chấm dứt thai kỳ - sử dụng biện pháp tránh thai trong tử cung (Trước khi sử dụng, vòng tránh thai phải được loại bỏ), Nghi ngờ thai ngoài tử cung.

Mang thai và cho con bú.

Khi được sử dụng như một chất bảo vệ dạ dày: chống chỉ định khi mang thai (incl. khi lên kế hoạch mang thai). Để loại trừ khả năng mang thai ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, trước tiên cần tiến hành xét nghiệm thai bằng huyết thanh trước khi điều trị., mà phải duy trì tiêu cực cho 2 vài tuần trước khi dùng thuốc. Việc điều trị không nên bắt đầu sớm hơn 2-3 ngày sau khi bắt đầu có kinh.. Nên sử dụng các biện pháp tránh thai đáng tin cậy trong suốt thời gian dùng misoprostol. (Khi mang thai, người phụ nữ được thông báo về mối đe dọa tiềm ẩn đối với thai nhi).

Khi được sử dụng như thuốc co tử cung chỉ có thể được sử dụng cho mục đích phá thai, nếu không thì chống chỉ định khi mang thai.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - X. (Kiểm tra động vật hoặc thử nghiệm lâm sàng cho thấy một sự vi phạm của bào thai và / hoặc có bằng chứng về nguy cơ tác dụng phụ trên thai người, thu được trong nghiên cứu hoặc thực hành; nguy cơ, kết hợp với việc sử dụng thuốc trong thai kỳ, lớn hơn những lợi ích tiềm năng.)

Không chắc, misoprostol đi vào sữa mẹ, tk. nó được chuyển hóa nhanh chóng trong cơ thể. Tuy nhiên, không có thông tin về chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, axit misoprostolic., Vì vậy, không khuyến cáo kê đơn misoprostol cho phụ nữ đang cho con bú do axit misoprostol có thể truyền vào sữa mẹ., nguyên nhân gây tiêu chảy nặng ở trẻ.

Tác dụng phụ.

Từ đường tiêu hóa: đau bụng, chứng khó tiêu, đầy hơi trong bụng (2,9%), buồn nôn và / hoặc nôn mửa, bệnh tiêu chảy (11-40%) hoặc táo bón (1,1%).

Với hệ thống sinh dục: rối loạn kinh nguyệt, đau bụng kinh, hypermenorrhea, chảy máu âm đạo sau mãn kinh, menorragija, metrorragija, đau bụng dưới, liên quan đến sự co cơ tử cung.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, phù mạch.

Khác: thay đổi trọng lượng, chóng mặt, đau đầu (2,4%), chứng suy nhược, mệt mỏi, tăng thân nhiệt; cực kỳ hiếm gặp ở phụ nữ trước đây- và thời kỳ hậu mãn kinh - co giật.

Sự hợp tác.

Ăn, thuốc kháng axit đi kèm với việc giảm nồng độ axit misoprostol trong huyết tương (lâm sàng không áp dụng). Khi kết hợp với các thuốc kháng acid có chứa magie, tiêu chảy do misoprostol có thể tăng lên.. Sử dụng rifampicin lâu dài, izoniazida, thuốc chống co giật, Thuốc chống trầm cảm, cimetidine, Axit acetylsalicylic, indomethacin và các thuốc thuộc nhóm phenobarbital, hút thuốc nhiều hơn 10 thuốc lá mỗi ngày - kích thích chuyển hóa misoprostol, giảm mức độ của nó trong huyết thanh.

Trong khi 1 vài tuần sau khi sử dụng misoprostol, bạn nên ngừng dùng axit acetylsalicylic và các NSAID khác.

Quá liều.

Hiện tượng quá liều ở người chưa được mô tả. Dựa trên kết quả nghiên cứu độc tính trên động vật, triệu chứng lâm sàng, trỏ đến quá liều misoprostol, có thể có buồn ngủ, trạng thái hôn mê, sự run rẩy, co giật, khó thở, đau bụng, bệnh tiêu chảy, cơn sốt, nhịp tim, giảm huyết áp, nhịp tim chậm.

Điều trị: điều trị simptomaticheskaya. Lọc máu nyeeffyektivyen.

Liều lượng và Quản trị.

Trong. Phác đồ liều lượng được xác định riêng, tùy thuộc vào các bằng chứng.

Để phòng ngừa loét dạ dày, NSAID gây ra, và điều trị viêm dạ dày ăn mòn và loét dạ dày tá tràng: qua 200 mcg 2–4 lần một ngày (liều cuối cùng - trước khi đi ngủ); liều hàng ngày - 400–800 mcg. Trong trường hợp dung nạp kém, có thể giảm liều duy nhất xuống 100 mg. Trong trường hợp suy thận, liều hàng ngày giảm xuống bằng 50%.

Sự phá thai (phối hợp với mifepristone): Mifepristone được kê đơn 36–48 giờ sau khi uống 400 mg misoprostol.

Biện pháp phòng ngừa.

Khi nào dùng để chấm dứt thai kỳ sớm Chỉ nên dùng misoprostol kết hợp với mifepristone. Kết hợp với mifepristone, thuốc chỉ nên được sử dụng theo chỉ định và dưới sự giám sát của bác sĩ và chỉ ở các cơ sở y tế chuyên khoa., có khả năng cung cấp dịch vụ chăm sóc khẩn cấp về phụ khoa và truyền máu, và có nhân viên y tế được đào tạo phù hợp.

Việc sử dụng thuốc đòi hỏi phải ngăn ngừa xung đột Rh và các biện pháp chung khác, đồng thời phá thai. Trước khi kê đơn misoprostol, bệnh nhân cần được thông báo chi tiết về tác dụng và tác dụng phụ có thể xảy ra của thuốc.. Người bệnh cần được theo dõi tại cơ sở y tế từ 4-6 giờ trước khi dùng thuốc. Trong và sau khi dùng thuốc, bệnh nhân cần được hỗ trợ y tế kịp thời trong trường hợp chảy máu ồ ạt hoặc phát triển các biến chứng khác.. Sau khi dùng thuốc cho bệnh nhân, thông thường, chảy máu âm đạo nhẹ xảy ra, đối với một số phụ nữ nó rất dài. Ở giai đoạn đầu của thai kỳ, có thể sảy thai sau khi dùng mifepristone, tuy nhiên, trong trường hợp này, viên misoprostol cũng cần thiết để tối ưu hóa kết quả phá thai nội khoa.. Sau khi dùng misoprostol, khoảng 80% phụ nữ phá thai xảy ra trong vòng 6 h và xấp xỉ y 10% phụ nữ - trong thời gian 1 Mặt trời. Bệnh nhân phải tái khám tại cơ sở y tế đó 8–15 ngày sau khi dùng thuốc. Nếu cần thiết, nên thực hiện siêu âm hoặc xác định mức độ gonadotropin màng đệm ở người trong huyết thanh.. Nếu nghi ngờ sảy thai không trọn hoặc tiếp tục mang thai, cần phải tiến hành khám sức khỏe toàn diện kịp thời.. Trong trường hợp sẩy thai không trọn hoặc mang thai liên tục, được đánh giá 10–14 ngày sau khi dùng mifepristone, hút chân không phải được thực hiện sau đó kiểm tra mô học của dịch hút.

Nên ngừng dùng thuốc như thuốc bảo vệ dạ dày nếu xảy ra tiêu chảy. (tiêu chảy nhẹ không được coi là lý do để ngừng điều trị, ngừng thuốc trong trường hợp tiêu chảy nặng - khoảng 2% trường hợp), ngứa da, dịch tiết âm đạo có máu, giảm huyết áp và tăng hoạt động transaminase.

Sự hợp tác

Chất hoạt động	Mô tả sự tương tác
Acetylsalicylic acid	FKV. Tăng tốc độ biến đổi sinh học, giảm nồng độ trong máu.
Isoniazid	FKV. Tăng tốc độ biến đổi sinh học, giảm nồng độ trong máu.
Indomethacin	FKV. Tăng tốc độ biến đổi sinh học, giảm nồng độ trong máu.
Rifampicin	FKV. Tăng tốc độ biến đổi sinh học (gây ra CYP3A4) và làm suy yếu ảnh hưởng