LYUKRIN DEPOT

Vật liệu hoạt động: Leuprorelin
Khi ATH: L02AE02
CCF: Một chất tương tự hormone gonadotropin-releasing – kho hàng
ICD-10 mã (lời khai): C61, D25, N80
Khi CSF: 15.07.04.01
Nhà chế tạo: ABBOTT LABORATORIES S.A. (Tây Ban Nha)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Khô lạnh cho hệ thống treo cho tiêm ở dạng bột màu trắng; nấu treo trắng; trên đứng một kết tủa trắng, đó là dễ dàng lơ lửng bằng cách lắc.

Tá dược: gelatin, copolymer D,Axit glycolic L-lactic và, mannyt.

Hòa tan: Natri carboxymethylcellulose, mannyt, polysorbate-80, nước d / và (đến 2 ml).

Chai (1) cùng với các dung môi (amp. 1 PC.) và một tập hợp các liều duy nhất (cây kim – 2 PC., vô trùng dùng một lần ống tiêm propylene – 1 PC., khăn ăn, ngâm với rượu – 1 PC.) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống ung thư, một chất tương tự peptide tổng hợp của GnRH. Ông có hoạt động rõ rệt hơn, hơn các hormone tự nhiên. Tương tác với các thụ thể của gonadorelin tuyến yên, khiến cho chúng kích thích ngắn hạn tiếp theo là áp bức kéo dài hoạt động của họ.

Thuận nghịch ngăn chặn sự sản xuất của tuyến yên LH và FSH, làm giảm nồng độ testosterone ở nam giới và estradiol – nữ, Nó được gọi là sau khi gây tê ngắn hạn ban đầu là kích thích thụ thể.

Sau khi lần đầu tiên / m cho tiêm 1 nồng độ tuần của hormone giới tính ở cả nam giới, và phụ nữ tăng (phản ứng sinh lý). Đồng thời nó làm tăng nồng độ phosphatase acid trong huyết tương, đó là khôi phục lại 3-4 tuần điều trị. K 21 ngày sau khi chính quyền đầu tiên của nồng độ của hormone giới tính được giảm xuống dưới đường cơ sở: nam nồng độ testosterone đạt postcastration, nồng độ estradiol ở phụ nữ giảm đến một mức độ, ovariectomy hoặc mãn kinh tương ứng. Tình trạng này được duy trì trong suốt thời gian điều trị, dẫn đến ức chế sự tăng trưởng và suy thoái của các khối u nội tiết tố phụ thuộc (U xơ tử cung, ung thư tuyến tiền liệt).

Sau khi ngưng điều trị phục hồi sự tiết sinh lý của kích thích tố.

Dược

Hấp thu

Leuprorelin acetate không chủ động khi dùng bằng đường uống.

Sinh khả dụng của thuốc trong p / và / m việc giới thiệu so sánh.

Sinh khả dụng ở nam giới – 98%, nữ – 75%.

Phân phát

Trung bình V_đ ở trạng thái cân bằng – 27 l. Protein huyết – 43-49%.

Chuyển hóa và bài tiết

Giải phóng mặt bằng toàn thân – 7.6 l.

Leuprorelin, Nó là một peptide, Nó trải qua suy thoái chuyển hóa chủ yếu liên quan đến peptidase để peptide ngắn không hoạt động – pentapeptïda (Tôi chất chuyển hóa), trypeptydov (метаболиты II и III) và dipeptit (chất chuyển hóa IV).

Thời gian để đạt C_{tối đa} plasma chất chính (М-I) là 2-6 h và tương ứng 6% от C_{tối đa} leuprolide. Xuyên qua 1 tuần sau khi tiêm, nồng độ M-I trong huyết tương là 20% nồng độ trung bình của leuprolide. C_ss đạt được thông qua 7-14 ngày sau khi tiêm.

Leuprorelin và M-I thận: ít hơn 5% liều dùng cho 27 ngày sau khi tiêm.

Lời khai

- Ung thư tuyến tiền liệt Progressive (chăm sóc giảm nhẹ), incl. khi cắt bỏ tinh hoàn hoặc điều trị estrogen không được hiển thị hoặc không được áp dụng ở bệnh nhân này;

- Endometriosis (cho giai đoạn 6 tháng như là một bổ sung lớn để điều trị hoặc phẫu thuật);

- U xơ tử cung (cho giai đoạn 6 tháng như một sự chuẩn bị trước phẫu thuật để loại bỏ u xơ tử cung hoặc cắt tử cung, cũng như để điều trị triệu chứng và cải thiện của phụ nữ trong thời kỳ mãn kinh, người từ chối phẫu thuật).

Liều dùng phác đồ điều trị

Nhập / m hay s / c 1 lần / tháng. Các vị trí tiêm nên được thay đổi mỗi tháng.

Tại ung thư tuyến tiền liệt liều duy nhất – 3.75 mg hoặc 7.5 mg.

Tại endometriosis và u xơ tử cung liều duy nhất được đề nghị của 3.75 mg. Các mũi tiêm đầu tiên của sản phẩm vào ngày thứ 3 của chu kỳ kinh nguyệt. Thời gian điều trị – không 6 Tháng.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản để sản xuất mũi tiêm đầu tiên 3 ngày của chu kỳ kinh nguyệt. Thời gian điều trị không phải là nhiều 6 Tháng.

Các giải pháp để chích được chuẩn bị ngay trước khi dùng. Đạt 1 ml dung môi được cung cấp và được tiêm vào trong lọ, bao gồm 3.75 mg leuprolide acetate.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: sưng tấy, đau thắt ngực, nhịp tim, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, suy tim sung huyết, Thay đổi ECG, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, tỉnh mạch viêm, Chi nhánh động mạch phổi tắc mạch, cú đánh, huyết khối, cơn thiếu máu thoáng qua.

Từ hệ thống tiêu hóa: thay đổi (tăng, giảm hoặc vắng mặt) sự thèm ăn và hương vị, khô miệng hoặc hypersalivation, khát nước, khó nuốt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón, đầy hơi trong bụng, tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể, tăng transaminase gan và phosphatase kiềm.

Trên một phần của hệ nội tiết: đau vú, gynecomastia, phì đại tuyến giáp, tác dụng androgen – nam hóa, mụn trứng cá, tăng tiết bã nhờn, tăng trưởng tóc, giọng nói thay đổi.

Từ hệ thống tạo máu: thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, tăng thời gian prothrombin và APTT.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: ostealgias, đau khớp, chứng nhứt gân, tăng trương lực cơ, xương thay đổi mật độ trong đo mật độ xương ở phụ nữ bằng cách hạ thấp mức estrogen (sau khi ngừng leuprorelin mật độ xương acetate điều trị giảm).

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt, chết ngất, rối loạn giấc ngủ (mất ngủ), khó chịu, phiền muộn, mệt mỏi, dị cảm, suy giảm trí nhớ, ảo giác, hyperesthesia, trạng thái tê mê, rối loạn cảm xúc, thay đổi nhân cách, rối loạn thần kinh cơ, perifericheskaya bệnh thần kinh; hiếm – suy nghĩ và cố gắng tự tử tự sát.

Các hệ thống hô hấp: ho, khó thở, mũi chảy máu, sự sưng yết hầu, Tràn dịch màng phổi, xơ phổi Giáo dục, thâm nhiễm phổi, rối loạn hô hấp.

Phản ứng cho da liễu: viêm da, xerosis, ngứa, phát ban, bầm máu, rụng tóc, giperpigmentatsiya, thay đổi ở móng; nữ – mụn trứng cá, hypertryhoz.

Từ các giác quan: bịnh đau mắt, suy giảm thị lực và thính giác, tiếng ồn trong tai.

Từ hệ thống tiết niệu: dizurija.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: đau bụng kinh, Chảy máu âm đạo, khô niêm mạc âm đạo, viêm âm đạo, trắng, tuyến tiền liệt đau, teo tinh hoàn, đau ở tinh hoàn, giảm ham muốn tình dục.

Từ các thông số xét nghiệm: tăng trong máu urea nitrogen, tăng calci huyết, giperkreatininemiя, tăng lipid máu (tăng cholesterol, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, tăng acid uric máu.

Phản ứng của địa phương: sự chai cứng, tấy đỏ và đau tại chỗ tiêm.

Khác: phản ứng dị ứng (incl. sốc phản vệ), phù ngoại biên, thay đổi trong mùi cơ thể, các triệu chứng giống cúm, rush của máu lên mặt và ngực, tăng tiết mồ hôi, hyperadenosis (trong tuần đầu điều trị), bí tiểu cấp tính và / hoặc chèn ép tủy sống (nam giới trong lần đầu tiên 2 tuần điều trị).

Chống chỉ định

- Hirurgicheskaya thiến;

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân;

- Ung thư tuyến tiền liệt (hormone-);

- Mẫn cảm với các thành phần khác và leuprorelin;

- Quá mẫn cảm với các loại thuốc cùng một nguồn gốc protein.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong quá trình mang thai và cho con bú.

Thận trọng

Lyukrin kho^® Nó chỉ nên được sử dụng dưới sự giám sát y tế.

Ung Thư Tuyến Tiền Liệt

Trong vài tuần đầu điều trị Lyukrinom kho^® Các triệu chứng có thể phát triển thoáng suy giảm hoặc có các triệu chứng khác của bệnh. Một số ít bệnh nhân có thể làm tăng đau xương, được cắt trong điều trị triệu chứng. Tăng tiến của triệu chứng trong vài tuần đầu điều trị Lyukrinom kho^® bệnh nhân có di căn ở xương sống, tắc nghẽn đường tiết niệu hay tiểu máu, Nó có thể dẫn đến các vấn đề về thần kinh, chẳng hạn như điểm yếu tạm thời của chi dưới, dị cảm và trọng số của các triệu chứng tiết niệu.

Vì vậy, trong vài tuần đầu điều trị của bệnh nhân di căn ở xương sống và tắc nghẽn đường tiết niệu nặng đòi hỏi phải quan sát cẩn thận.

Endometriosis / u xơ tử cung

Vào lúc bắt đầu điều trị thường đánh dấu sự gia tăng thoáng qua nồng độ steroid sinh dục, gây ra các biểu hiện sinh lý của hành động ma túy. Một sự xấu đi của các triệu chứng trong điều trị sớm Lyukrinom kho^® liều đủ nhanh với đường chuyền tiếp tục điều trị thích hợp được lựa chọn thuốc.

Trong thời gian điều trị và phục hồi cho đến khi kinh nguyệt nên sử dụng phương pháp không có nội tiết tố của thai.

Khả năng thụ tinh hoặc khả năng sinh sản, chán nản như là kết quả của việc điều trị, hồi trước 24 tuần sau khi kết thúc điều trị.

Ứng dụng Lyukrina kho^® phụ nữ gây ra sự ức chế của hệ thống tuyến yên-gonadotropic. Sau khi các chức năng điều trị được phục hồi thông qua 3 của tháng. Tuy nhiên, xét nghiệm chẩn đoán, chỉ ra các chức năng của tuyến yên hoặc tuyến quan hệ tình dục, tiến hành trong quá trình điều trị và trong thời gian 3 tháng sau khi kết thúc có thể bị bóp méo.

Quá liều

Dữ liệu về quá liều ở người vắng mặt.

Trong trường hợp quá liều nên được điều trị triệu chứng.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu dược động học của tương tác thuốc Lyukrina kho^® với các thuốc khác chưa được.

Leuprorelin acetate là một chất có tính chất peptide và chịu sự phân rã chủ yếu chịu ảnh hưởng của peptidase, nhưng không cytochrome P450 enzyme. Vả lại, về 46% thuốc liên kết với protein huyết tương, do đó, tương tác thuốc Lyukrina kho^® không chắc.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 °; Không làm đông lạnh. Thời hạn sử dụng – 3 năm.