LIDOKAIN (Giải pháp cho tiêm)

Vật liệu hoạt động: Lidokain
Khi ATH: N01BB02
CCF: Mestnый gây mê. Thuốc chống loạn nhịp. Класс I B.
Khi CSF: 21.02
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

DẠNG BÀO, CƠ CẤU VÀ BAO BÌ

Giải pháp cho tiêm trong sáng, không màu không màu hoặc gần, không có mùi hôi.

Tá dược: natri clorua (dạng bào chế tiêm), nước d / và.

2 ml – ống thuốc tiêm (5) – bao bì Valium đối phẳng (20) – những thùng giấy cứng.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE

Tác dụng dược lý

Lớp IB thuốc chống loạn nhịp, gây mê mestnый, dẫn xuất của acetanilide. Nó có một hoạt động ổn định màng. Nó gây ra sự ức chế kênh natri ở màng tế bào thần kinh dễ bị kích động và màng của cardiomyocytes.

Giảm thời gian của điện thế hoạt động và thời gian chịu lửa hiệu quả trong các sợi Purkinje, ngăn chặn thuyết tự động của họ. Điều này ức chế hoạt động điện của lidocaine khử cực, các trang web arrhythmogenic, nhưng ảnh hưởng tối thiểu về hoạt động điện của các mô bình thường. Khi sử dụng ở liều điều trị cao hầu như không thay đổi co bóp cơ tim và làm chậm AV-conduction. Khi được sử dụng như một tác nhân chống loạn nhịp tim trong / trong khi bắt đầu giới thiệu các hành động thông qua 45-90 sec, thời gian – 10-20 m; khi i / m hành chính sự khởi đầu của hành động thông qua 5-15 m, thời gian – 60-90 m.

Nó gây ra tất cả các loại gây tê tại chỗ: cuối cùng, xâm nhập vào, provodnikovuju.

Dược

Sau / m hấp thụ gần như hoàn chỉnh. Phân phối nhanh, V_đ nói về 1 l / kg (ở bệnh nhân suy tim sau). Binding protein phụ thuộc vào nồng độ của chất hoạt động trong huyết tương và các 60-80%. Chuyển hóa chủ yếu ở gan với sự hình thành các chất chuyển hóa hoạt động, trong đó có thể đóng góp vào sự biểu hiện của tác dụng điều trị và độc, đặc biệt là sau khi truyền dịch 24 h trở lên.

t_1/2 Nó có xu hướng để có hai giai đoạn với một giai đoạn phân phối 7-9 m. Nói chung, T_1/2 phụ thuộc liều, là 1-2 và h có thể được tăng lên đến 3 giờ hoặc nhiều hơn trong một thời gian dài / truyền (hơn 24 không). Bài tiết qua thận như các chất chuyển hóa, 10% ở dạng không đổi.

Lời khai

Trong thực hành tim mạch: điều trị và phòng ngừa các rối loạn nhịp thất (arrythmia, nhịp tim nhanh, phất cờ, rung), incl. trong nhồi máu cơ tim cấp, khi được cấy máy tạo nhịp tim, khi glycoside nhiễm độc, narkoze.

Gây tê: cuối cùng, xâm nhập vào, dây, não tủy (Ngoài màng cứng) gây mê trong phẫu thuật, Sản khoa và Phụ khoa, Niếu quản học, Nhãn khoa, Nha khoa, Tai mũi họng; phong tỏa của các dây thần kinh ngoại biên và hạch.

Liều dùng phác đồ điều trị

Trong một người lớn chống loạn nhịp khi dùng trong một liều / năm – 1-2 mg / kg cho 3-4 m; Liều duy nhất trung bình 80 mg. Sau đó đi thẳng vào truyền nhỏ giọt với tỷ lệ 20-55 ug / kg / phút. Drip truyền có thể được thực hiện trong quá 24-36 không. Nếu cần tiêm truyền nhỏ giọt nền có thể được lặp đi lặp lại liều / bolus lidocaine 40 mg sau 10 phút sau khi liều đầu tiên.

V / m được giới thiệu bởi 2-4 mg / kg, nếu cần thiết, lại giới thiệu là có thể thông qua 60-90 m.

Trẻ em với trên / trong một liều tải – 1 mg / kg, nếu cần thiết, có thể tái giới thiệu 5 m. Đối với liên tục / v truyền (quản trị thường sau liều tải) – 20-30 ug / kg / phút.

Để sử dụng trong thực hành phẫu thuật và sản khoa, Nha khoa, Chế độ ENT-thực hành thiết lập riêng, tùy thuộc vào các bằng chứng, tình trạng lâm sàng và các dạng bào chế.

Liều tối đa: người lớn với / trong một liều tải – 100 mg, trên truyền nhỏ giọt tiếp theo – 2 mg / phút; khi i / hành chính m – 300 mg (về 4.5 mg / kg) trong khi 1 không.

Trẻ em trong các trường hợp tái nạp liều trong khoảng thời gian 5 tổng liều min là 3 mg / kg; với liên tục I / truyền (quản trị thường sau liều tải) – 50 ug / kg / phút.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, đau đầu, yếu đuối, bồn chồn, nistagmo, mất ý thức, buồn ngủ, rối loạn thị giác và thính giác, sự run rẩy, Trizm, co giật (Nó làm tăng nguy cơ phát triển trong bối cảnh của carbonic tăng và toan), hội chứng “cauda equina” (liệt hai chân, dị cảm), stethoparalysis, ngừng hô hấp, Khối động cơ và nhạy cảm, Liệt hô hấp (nhiều khả năng để phát triển gây mê khi dưới nhện), tê lưỡi (khi được sử dụng trong nha khoa).

Hệ tim mạch: tăng hoặc giảm huyết áp, nhịp tim nhanh – khi dùng thuốc co mạch, perifericheskaya giãn mạch, sập, đau ngực.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đại tiện không tự nguyện.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, nổi mề đay (trên màng nhầy và da), ngứa da, phù mạch, sốc phản vệ.

Phản ứng của địa phương: gây tê tủy sống – đau lưng, gây tê ngoài màng cứng – vô tình đi vào không gian dưới nhện; khi bôi tại chỗ trong tiết niệu – uretrit.

Khác: đi tiểu không tự nguyện, metgemoglobinemiâ, gây mê dai dẳng, giảm ham muốn tình dục và / hoặc hiệu lực, suy hô hấp, lên đến điểm dừng, gipotermiя; gây tê trong nha khoa: tê và dị cảm của môi và lưỡi, mở rộng của gây mê.

Chống chỉ định

Chảy máu nặng, sốc, hạ huyết áp, nhiễm trùng tại chỗ tiêm đề xuất, vыrazhennaya nhịp tim chậm, sốc tim, suy tim mãn tính nghiêm trọng, Bệnh nhân cao tuổi SSS, Phong tỏa AV độ II và III (ngoại trừ, khi một tàu thăm dò để kích thích tâm thất), gan nặng.

Đối với gây tê dưới màng nhện – block tim hoàn toàn, sự chảy máu, hạ huyết áp, sốc, địa điểm nhiễm trùng chọc dò tủy sống, huyết khuẩn nhiểm.

Tăng nhạy cảm với lidocaine và thuốc tê tại chỗ khác của các loại amide.

Mang thai và cho con bú

Trong thời gian mang thai và cho con bú chỉ được sử dụng cho sức khỏe. Lidocaine được bài tiết trong sữa mẹ.

Trong thực tế sản khoa được sử dụng một cách thận trọng tê vi phạm của sự phát triển của thai nhi, suy nhau thai, sự sanh sớm, perenoshennosti, gestosis.

Thận trọng

C Thận trọng khi sử dụng khi điều kiện, kèm theo sự giảm lưu lượng máu ở gan (incl. trong suy tim mạn tính, bệnh gan), suy tuần hoàn tiến bộ (thường là kết quả của khối tim và sốc), ở những bệnh nhân nặng và suy nhược, ở bệnh nhân cao tuổi (cao cấp 65 năm); gây tê ngoài màng cứng – bệnh thần kinh, Huyết khuẩn nhiểm, bất khả thủng do biến dạng cột sống; gây tê dưới màng nhện – khi đau lưng, nhiễm trùng não, các khối u lành tính và ác tính trong não, đông máu ở nguồn gốc khác nhau, đau nửa đầu, xuất huyết dưới màng nhện, tăng huyết áp, hạ huyết áp, dị cảm, bịnh thần kinh, Thần kinh loạn, ở những bệnh nhân không hợp tác, bất khả thủng do biến dạng cột sống.

Cần thận trọng dùng lidocaine trong mô với phong phú vascularization (ví dụ:, ở cổ với các phẫu thuật tuyến giáp), trong trường hợp như vậy, lidocaine áp dụng ở liều thấp hơn.

Trong khi việc sử dụng beta-blockers, cimetidine đòi hỏi giảm liều lidocain; polymyxin B – cần theo dõi chức năng hô hấp.

Trong khi điều trị thuốc ức chế MAO không nên được sử dụng tiêm lidocaine.

Giải pháp cho tiêm, gồm epinephrine và norepinephrine, không được thiết kế cho trên / trong.

Lidocaine không thể được thêm vào truyền máu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Sau khi áp dụng lidocaine không được khuyến khích tham gia vào các hoạt động, Nó đòi hỏi sự tập trung cao của sự chú ý và phản ứng tâm lý nhanh.

Tương tác thuốc

Trong một ứng dụng với barbiturates (incl. phenobarbital) có thể làm tăng sự trao đổi chất của lidocaine trong gan, nồng độ trong huyết tương giảm và, bằng cách ấy, giảm hiệu quả điều trị.

Trong khi việc sử dụng beta-blockers (incl. với propranolol, nadololom) có thể làm tăng tác dụng của lidocain (incl. độc), rõ ràng, do chậm sự trao đổi chất của nó trong gan.

Tại ứng dụng đồng thời với các thuốc ức chế MAO có thể làm tăng hoạt động lidocain gây tê cục bộ.

Trong một ứng dụng với thuốc, gây ra một cuộc phong tỏa của truyền thần kinh cơ (incl. với suxamethonium chloride) có thể làm tăng tác dụng của thuốc, gây ra một cuộc phong tỏa của truyền thần kinh cơ.

Trong một ứng dụng với thuốc và thuốc an thần có thể làm tăng tác dụng ức chế trên hệ thống thần kinh trung ương; với aymalinu, xinidinom – có thể làm tăng hành động cardiodepressive; với amiodarone – trường hợp mô tả các cơn động kinh và SSS.

Trong một ứng dụng với geksenalom, sodium thiopental (I /) suy hô hấp có thể.

Tại ứng dụng đồng thời với Valium tăng độc tính của lidocaine; với midazolam – giảm vừa phải ở nồng độ lidocain trong huyết tương; với morphine – tăng cường tác dụng giảm đau của morphin.

Trong một ứng dụng phát triển với nguy cơ prenylamine các loại rối loạn nhịp thất “xoay tròn trên một chân”.

Có những trường hợp kích thích, ảo giác trong khi việc sử dụng các procainamide.

Trong khi việc sử dụng các propafenone có thể làm tăng thời gian và gia tăng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ của các CNS.

Người ta tin, rằng dưới tác dụng của rifampicin có thể làm giảm nồng độ lidocain trong huyết tương.

Khi cả hai / v truyền lidocaine và phenytoin có thể làm tăng tác dụng phụ có nguồn gốc Trung ương; mô tả trường hợp phong tỏa xoang do tác động phụ lidocaine cardiodepressive và phenytoin.

Bệnh nhân, nhận phenytoin như thuốc chống co giật, có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của lidocaine, do sự cảm ứng của enzyme microsome gan dưới ảnh hưởng của phenytoin.

Trong một ứng dụng với cimetidine vừa phải giảm độ thanh thải của lidocaine và làm tăng nồng độ của nó trong huyết tương, có nguy cơ tăng tác dụng phụ của lidocaine.