KVENTIAKS

Vật liệu hoạt động: Quetiapine
Khi ATH: N05AH04
CCF: Thuốc chống loạn thần (giải lo âu)
ICD-10 mã (lời khai): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Khi CSF: 02.01.02.04
Nhà chế tạo: Krka-RUS LTD (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng màu nâu đỏ, tròn, giống hình hột đậu, vát.

Tá dược: monohydrat lactose, calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose, povidone, tinh bột carboxymethyl natri (Loại A), magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, Titanium dioxide (E171), macrogol 4000, thuốc nhuộm oxit sắt vàng (E172), sắt oxit nhuộm màu đỏ (E172).

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (9) – gói các tông.

Pills, Film-tráng vàng nhạt, tròn, giống hình hột đậu.

Tá dược: monohydrat lactose, calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose, povidone, tinh bột carboxymethyl natri (Loại A), magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, Titanium dioxide (E171), macrogol 4000, thuốc nhuộm oxit sắt vàng (E172).

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (9) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, tròn, giống hình hột đậu, vát.

Tá dược: monohydrat lactose, calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose, povidone, tinh bột carboxymethyl natri (Loại A), magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, Titanium dioxide (E171), macrogol 4000.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (9) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, tròn, giống hình hột đậu.

Tá dược: monohydrat lactose, calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose, povidone, tinh bột carboxymethyl natri (Loại A), magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, Titanium dioxide (E171), macrogol 4000.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (9) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, Hình trái xoan, giống hình hột đậu.

Tá dược: monohydrat lactose, calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose, povidone, tinh bột carboxymethyl natri (Loại A), magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, Titanium dioxide (E171), macrogol 4000.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (9) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống loạn thần (giải lo âu). Quetiapine là một thuốc chống loạn thần không điển hình, trưng bày các ái lực cao hơn cho serotonin 5HT₂-Receptor, hơn so với dopamine D₁– và D₂-thụ thể não. Quetiapine có ái lực với histamine và α₁-adrenoceptor, và ái lực thấp hơn để α₂-adrenoceptor. Không có ái lực với thụ đáng quetiapine và benzodiazepine cholinergic muscarinic.

Các bài kiểm tra tiêu chuẩn quetiapine lãm hoạt động chống loạn thần.

Kết quả của nghiên cứu của các triệu chứng ngoại tháp ở động vật tiết lộ, quetiapine là nguyên nhân gây bịnh tê dại yếu trong một liều, ngăn chặn có hiệu quả các dopamine D₂-thụ. Quetiapine là giảm có chọn lọc vào các hoạt động tế bào thần kinh dopaminergic-A10 mesolimbic, so với các tế bào thần kinh A9 nigrostriatal,, tham gia vào chức năng vận động.

Không có sự khác biệt giữa các quetiapine (liều thuốc 75-750 mg / ngày) và giả dược trong điều lệ của trường hợp các triệu chứng ngoại tháp và sử dụng đồng thời các thuốc kháng cholinergic. Không có sự gia tăng dài hạn của nồng độ prolactin trong huyết tương.

Quetiapine hỗ trợ kéo dài cải thiện lâm sàng ở bệnh nhân, có tác động tích cực phát triển vào đầu điều trị.

Thời gian tiếp xúc của quetiapine trên serotonin 5HT₂-và các thụ thể dopamine và D₂-thụ ít hơn 12 h sau khi dùng thuốc.

Dược

Hấp thu và phân phối

Hấp thu – cao, ăn uống không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của. Protein huyết – 83%.

Dược động học của quetiapine là tuyến tính và không có sự khác biệt ở nam giới và phụ nữ.

Chuyển hóa

Rộng rãi chuyển hóa ở gan với sự hình thành các chất chuyển hóa dược không hoạt động dưới ảnh hưởng của CYP3A4. Quetiapine và một số các chất chuyển hóa của nó là chất ức chế yếu kém của isozyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 và 3A4 P450 con người, nhưng chỉ ở nồng độ, kém, trong 10-50 lần nồng độ của thuốc khi được sử dụng trong phạm vi liều có hiệu quả 300 đến 450 mg / ngày.

Dựa trên in vitro, không được dự kiến ​​sẽ, rằng đồng quản trị của quetiapine với các thuốc khác sẽ dẫn đến ức chế đáng kể về mặt lâm sàng của cytochrome P450 chuyển hóa trung gian của các thuốc khác.

Khấu trừ

T_1/2 khoảng 7 không. Báo cáo những tin tức về 73% và qua ruột – 21%. Ít hơn 5% Quetiapine không bị chuyển hóa và bài tiết không thay đổi.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Việc thông quan trung bình của quetiapine ở bệnh nhân cao tuổi 30-50% ít hơn, hơn ở những bệnh nhân trong độ tuổi từ 18 đến 65 năm.

Thanh thải huyết tương trung bình của quetiapine ở bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin < 30 ml / phút / 1,73 m³) và ở những bệnh nhân bị bệnh gan (xơ gan do rượu ổn định) giảm khoảng 25%.

Lời khai

- Điều trị các rối loạn tâm thần cấp tính và mãn tính, bao gồm cả tâm thần phân liệt;

- Điều trị các cơn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực.

Liều dùng phác đồ điều trị

Các loại thuốc được quy định trong, 2 lần / ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Tại điều trị các rối loạn tâm thần cấp tính và mãn tính, bao gồm cả tâm thần phân liệt, Liều dùng hàng ngày trong lần đầu tiên 4 ngày là: 1-Ngày – 50 mg; 2-Ngày – 200 mg; 3-Ngày – 200 mg và ngày thứ 4 – 300 mg. Bắt đầu từ ngày thứ 4, Liều dùng hàng ngày là 300 mg. Tùy thuộc vào hiệu quả lâm sàng và khả năng dung nạp của các liều có thể thay đổi cá nhân từ 150 mg / ngày để 750 mg / ngày. Liều tối đa hàng ngày để điều trị tâm thần phân liệt – 750 mg.

Tại điều trị các cơn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực quetiapine được khuyến cáo như là đơn trị liệu hoặc điều trị như bổ trợ để ổn định tâm trạng.

Liều dùng hàng ngày trong lần đầu tiên 4 ngày là: 1-Ngày – 100 mg; 2-Ngày – 200 mg; 3-Ngày – 300 mg và ngày thứ 4 – 400 mg. Tăng liều hàng ngày, sau đó có bằng 200 mg / ngày để 6 Chăm sóc ban ngày là 800 mg. Tùy thuộc vào hiệu quả lâm sàng và khả năng dung nạp của các liều có thể thay đổi cá nhân từ 200 mg / ngày để 800 mg / ngày. Thông thường, liều lượng hiệu quả trong khoảng từ 400 mg 800 mg / ngày. Liều tối đa hàng ngày – 800 mg.

Không cần thiết. thanh thải huyết tương của quetiapine trong bệnh nhân cao tuổi giảm 30-50%, quy định các loại thuốc một cách thận trọng, đặc biệt là đầu trong điều trị. Liều khởi đầu – 25 mg / ngày, tiếp theo là tăng 25-50 mg để đạt được liều lượng hiệu quả.

Trong Bệnh nhân suy thận và suy gan Nó khuyến khích để bắt đầu điều trị với 25 mg / ngày. Trong tương lai, nó được khuyến khích để tăng liều hàng ngày 25-50 mg để đạt được liều lượng hiệu quả.

Tác dụng phụ

Phân loại tỉ lệ tác dụng phụ (WHO): Thường (> 1/10), thường (> 1/100, < 1/10), không thường xuyên (> 1/1000, < 1/100), hiếm (>1/10 000, < 1/1000), hiếm (< 1/10 000, bao gồm các báo cáo phân lập).

Từ hệ thống tạo máu: thường – giảm bạch cầu; không thường xuyên – eozinofilija; hiếm – giảm bạch cầu.

Một phần của hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: rất thường xuyên - chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu; thường – sự bất tỉnh; không thường xuyên – lo ngại, kích thích, mất ngủ, akathisia, sự run rẩy, co giật, phiền muộn, dị cảm; hiếm – hội chứng thần kinh ác tính (tăng thân nhiệt, xáo trộn của ý thức, cứng cơ, rối loạn dưỡng mạch, tăng nồng độ CPK); hiếm – pozdnyaya rối loạn vận động.

Hệ tim mạch: thường – nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng, Kéo dài QT trên điện tâm đồ.

Các hệ thống hô hấp: viêm mũi, sự sưng yết hầu.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – khô miệng, táo bón, bệnh tiêu chảy, chứng khó tiêu, tăng transaminase huyết thanh (ACT или АЛТ); hiếm – bệnh vàng da, buồn nôn, nôn, đau bụng; hiếm – viêm gan.

Phản ứng dị ứng: không thường xuyên – phát ban da, phản ứng quá mẫn; hiếm – phù mạch, Hội chứng Stevens-Johnson.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: hiếm – cương dương.

Trên một phần của hệ nội tiết: thường – tăng cân (đặc biệt là trong những tuần đầu điều trị); hiếm – tăng đường huyết hay tiểu đường mất bù.

Xét nghiệm: không thường xuyên – Tăng nồng độ trong huyết thanh của GGT và triglycerides (không ăn chay), tăng cholesterol máu; giảm hormone tuyến giáp (tổng T4 và miễn phí T4 / trong lần đầu tiên 4 Tuần /, cũng như tổng T3 và RT3 / Chỉ dùng liều cao quetiapine /).

Khác: thường – phù ngoại biên, chứng suy nhược; hiếm – đau lưng dưới, đau ngực, subfebrilitet, chứng nhứt gân, xerosis, caligation.

Chống chỉ định

- Cho con bú;

- Trẻ em và thanh thiếu niên lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Quá mẫn với quetiapine hoặc các thành phần khác.

TỪ chú ý cần quy định cho những bệnh nhân tim mạch và bệnh mạch máu não, hoặc các điều kiện khác, predisposing để hạ huyết áp, bẩm sinh QT kéo dài trên ECG hoặc trong sự hiện diện của điều kiện, khả năng gây QT kéo dài (đồng quản trị của thuốc, kéo dài khoảng QT, suy tim sung huyết, kaliopenia, gipomagniemiya), suy gan, động kinh, co giật trong lịch sử, mang thai, bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Sự an toàn và hiệu quả của quetiapine ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập. Vì vậy, khi mang thai có thể được áp dụng chỉ quetiapine, nếu lợi ích dự kiến ​​biện minh cho những nguy cơ tiềm ẩn.

Các mức độ bài tiết của quetiapine với sữa mẹ không được cài đặt. Phụ nữ nên được khuyên tránh cho con bú trong khi dùng quetiapine.

Thận trọng

Khi hủy bỏ đột ngột của liều lượng thuốc chống loạn thần có thể gặp các phản ứng nghiêm trọng sau (sự rút lui) – buồn nôn, nôn, hiếm khi mất ngủ. Các trường hợp tăng nặng thêm các triệu chứng loạn thần kinh và sự xuất hiện của rối loạn vận động không tự nguyện (akathisia, dystonia, rối loạn vận động). Trong kết nối này,, bãi bỏ các loại thuốc này được khuyến khích để dần.

Trong các cuộc hẹn của quetiapine cùng với thuốc, kéo dài khoảng QT, Cần phải cẩn thận, đặc biệt là ở người cao tuổi, suy tim sung huyết, hạ kali máu và hypomagnesemia.

Xét, quetiapine có ảnh hưởng đến hệ thống thần kinh trung ương, thuốc phải thận trọng khi dùng phối hợp với thuốc khác, có ảnh hưởng đáng buồn trên hệ thống thần kinh trung ương. Đó là khuyến cáo kiêng rượu.

Khi các triệu chứng của rối loạn vận động tardive nên giảm liều hoặc ngưng sử dụng quetiapine.

Trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng không có sự khác biệt tìm thấy trong tỷ lệ co giật giữa quetiapine và giả dược. Nhưng, cũng như trong việc điều trị các thuốc chống loạn thần khác, Nó khuyến cáo thận trọng ở những bệnh nhân có sự hiện diện của một tiền sử động kinh.

Hội chứng thần kinh ác tính có thể được kết hợp với điều trị chống loạn thần liên tục. Các biểu hiện lâm sàng của hội chứng bao gồm: tăng thân nhiệt, tình trạng thần kinh bị ảnh, cứng cơ, biến động của hệ thống thần kinh tự trị, một urovnja tăng CPK. Với sự phát triển của hội chứng này, quetiapine nên ngưng và điều trị thích hợp.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong khi điều trị với quetiapine nên cẩn thận khi lái xe và nghề nghiệp của các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Dữ liệu về quá liều của quetiapine giới hạn. Có những trường hợp nhận quetiapine, quá 30 g. Trong hầu hết các bệnh nhân, tác dụng phụ không quan sát, trong trường hợp tác dụng phụ của riêng của họ. Trường hợp tham gia của cái chết trong khi dùng 13.6 Ông quetiapine. Rất hiếm gặp trường hợp quá liều với quetiapine, dẫn đến kéo dài trong khoảng thời gian QT, hôn mê hoặc tử vong. Ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch nghiêm trọng của nguy cơ tác dụng phụ có thể tăng trong quá liều.

Các triệu chứng: chrezmernaya an thần, buồn ngủ, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp.

Điều trị: Điều trị triệu chứng, Sự kiện, nhằm duy trì chức năng hô hấp, Tim mạch, đầy đủ oxy và thông gió. Không có thuốc giải độc đặc.

Tương tác thuốc

Quetiapine không gây cảm ứng của hệ thống enzyme gan, tham gia vào quá trình chuyển hóa của phenazone và lithium.

Dùng đồng thời với các thuốc quetiapine, có khả năng ức chế các enzym gan, Taki cách carbamazepine hoặc phenytoin, cũng như với các thuốc an thần, rifampicin, có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của quetiapine, mà có thể yêu cầu tăng liều Kventiaksa, tùy thuộc vào hiệu quả lâm sàng. Nó cũng là cần thiết để xem xét việc bãi bỏ phenytoin hoặc carbamazepin, hoặc bất kỳ chất cảm ứng khác của hệ thống enzyme gan hoặc thay thế thuốc, không gây men microsome gan (ví dụ:, axit valproic).

Các enzyme chính, chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa của quetiapine, является изофермент CYP3A4. Dược động học của quetiapine không thay đổi trong khi ứng dụng của cimetidine (P450 chất ức chế), fluoxetine (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) hoặc imipramine chống trầm cảm (chất ức chế CYP2D6).

Đó là khuyến cáo nên thận trọng khi chính quyền quetiapine và hệ thống của các chất ức chế CYP3A4 (kháng nấm và kháng sinh nhóm macrolide azole), tk. nồng độ trong huyết tương của quetiapine có thể tăng. Vì vậy nó là cần thiết để sử dụng liều thấp hơn của Quetiapine. Chú ý đặc biệt nên được trao cho các bệnh nhân lớn tuổi và suy nhược.

Dược động học của quetiapine đã không thay đổi đáng kể khi dùng đồng thời với thuốc chống loạn thần – risperidone hay haloperidol. Tuy nhiên, đồng thời sử dụng quetiapine với thioridazine dẫn đến tăng giải phóng mặt bằng của quetiapine.

Thuốc, CNS trầm cảm, và ethanol làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Không sử dụng các loại thuốc sau ngày hết hạn.