KONTROLOK

Vật liệu hoạt động: Pantoprazole
Khi ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Thuốc chống loét
ICD-10 mã (lời khai): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Khi CSF: 11.01.03
Nhà chế tạo: NYCOMED GmbH (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, ruột tráng, Hình trái xoan, двояковыпуклые таблетки, phủ phim màu vàng, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P20”.

Tá dược: natri carbonat khan,, mannitol, krospovydon, povidon K90, calcium stearate, Nước tinh khiết.

Các thành phần của vỏ: гипромелоза-2910, povidon K25, Titanium dioxide (E 171), oxit sắt vàng (E172), propylene glycol, эудрагит L30D-55 (axit metacrylic và ethyl acrylate copolymer, polysorbate 80, sodium lauryl), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: đánh gôm lắc, oxit sắt (E172) красный CL77491, oxit sắt (E172) черный CL77499, oxit sắt (E172) желтый CL77492, đậu nành lecithin, Titanium dioxide (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – vỉ (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, ruột tráng, Hình trái xoan, двояковыпуклые таблетки, phủ phim màu vàng, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P40”.

Tá dược: natri carbonat khan,, mannitol, krospovydon, povidon K90, calcium stearate, Nước tinh khiết.

Các thành phần của vỏ: гипромелоза-2910, povidon K25, Titanium dioxide (E171), oxit sắt vàng (E172), propylene glycol, эудрагит L30D-55 (axit metacrylic và ethyl acrylate copolymer, polysorbate 80, sodium lauryl), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: đánh gôm lắc, oxit sắt (E172) красный CL77491, oxit sắt (E172) черный CL77499, oxit sắt (E172) желтый CL77492, đậu nành lecithin, Titanium dioxide (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – vỉ (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

Powder kiếm giải pháp cho i / hành chính v в виде белой или почти белой сухой субстанции.

Tá dược: disodium эdetat, Natri Hidroxit.

Chai thủy tinh không màu (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Chất ức chế bơm Protonovogo (N⁺-K⁺-ATPase).

Ngăn chặn cuối cùng giai đoạn tiết axít clohiđric, hạ cả đáy và kích thích tiết, bất kể bản chất của sự kích thích.

Một khi bên trong 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 giờ và đạt tối đa sau 2-4 không. Nút bật / trong phần giới thiệu 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 không.

Khi loét tá tràng, kết hợp với Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Không có tác dụng trên nhu động của đường tiêu hóa. Tiết hoạt động bình thường trên các 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Dược

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Hấp thu

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. C_{tối đa} в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 mg hoặc 40 mg. Trung bình, C_{tối đa}=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – xuyên qua 2.5 ч для дозы 40 mg. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_{tối đa}.

Khoảng liều 10 đến 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Phân phát

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_đ là 0.15 l / kg, giải phóng mặt bằng – 0.1 L / h / kg.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Khấu trừ

Các tuyến đường chính của bài tiết – nước tiểu (về 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. t_1/2 sản phẩm -1 không, t_1/2 chất chuyển hóa – về 1.5 không. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (incl. Bệnh nhân, về chạy thận nhân tạo) giảm liều là không cần thiết. Как и у здоровых пациентов, t_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 không có.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

Ở những bệnh nhân xơ gan (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 tăng lên 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, đến 3-6 không (cho liều 20 mg) và 7-9 không (cho liều 40 mg) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 thời gian, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 thời gian (cho liều 20 mg) và trong 5-7 thời gian (cho liều 40 mg). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения C_{tối đa} tăng 1.5 thời gian, при применении таблеток Контролок – trong 1.3 thời gian (cho liều 20 mg) và trong 1.5 thời gian (cho liều 40 mg).

Небольшое повышение показателя AUC и C_{tối đa} у пожилых людей не является клинически значимым.

Lời khai

- Loét dạ dày và loét tá tràng (chọc giận), viêm dạ dày ăn mòn (incl. kết hợp với dùng NSAID);

- Dạ dày trào ngược bệnh (GERD): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Zollinger-Ellison;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (cho một giải pháp cho i / v quản lý).

Liều dùng phác đồ điều trị

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

Theo lời khai, đòi hỏi phải dùng thuốc 1 thời gian / ngày, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Tại лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (incl. связанных с применением НПВП) thuốc được sử dụng ở liều 40-80 mg / ngày.

Trình điều trị 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – qua 20 mg / ngày.

Đến эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 mg 2 lần / ngày + амоксициллин по 1000 mg 2 lần / ngày + Clarithromycin 500 mg 2 lần / ngày;

2. Контролок по 20 mg 2 lần / ngày + метронидазол по 500 mg 2 lần / ngày + Clarithromycin 500 mg 2 lần / ngày;

3. Контролок по 20 mg 2 lần / ngày + амоксициллин по 1000 mg 2 lần / ngày + метронидазол по 500 mg 2 lần / ngày.

Một đợt điều trị – 7-14 ngày.

Tại лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 mg / ngày. Trình điều trị 4-8 tuần. Противорецидивное лечение – qua 20 mg / ngày.

Tại лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 mg / ngày.

Trong bệnh nhân bị viêm gan của con người liều nên giảm xuống 40 mg 1 một lần 2 ngày. Trong trường hợp này, bạn phải kiểm soát các chỉ số sinh hóa máu. Nếu bạn tăng mức độ của men gan nên ngừng sử dụng ma túy.

Bệnh nhân cao tuổi, cũng như các bệnh nhân có bị tổn hại chức năng thận нельзя превышать дозу 40 mg / ngày. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 mg 2 lần / ngày.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 mg / ngày.

Tại длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 mg / năm. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 thú nhận. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 mg.

Tại лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (sự chảy máu, thủng, thâm nhập), Контролок назначают по 80 mg / ngày. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 thú nhận. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

Chuẩn bị các giải pháp tiêm

Trong lọ, содержащий сухое вещество, Bạn nên thêm 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% dung dịch glucose.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно – trong khi 2-15 m.

Dung dịch đã chuẩn bị nên được sử dụng trong vòng 3 giờ sau khi pha chế.

Tác dụng phụ

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, <1/10): đau ở vùng bụng trên, bệnh tiêu chảy, táo bón, đầy hơi trong bụng; đau đầu.

Не типичные (>1/1000, <1/100): buồn nôn, nôn; chóng mặt, mờ mắt (mờ mắt); phản ứng dị ứng (incl. ngứa, phát ban da).

Vài (>1/10000, < /1000): khô miệng, đau khớp, phiền muộn, ảo giác, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Rất hiếm (< 1/10000, incl. trường hợp cá nhân): giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, Viêm tắc tĩnh mạch tại chỗ tiêm (cho một giải pháp cho i / v quản lý), phù ngoại biên, suy tế bào gan, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; phản ứng phản vệ (incl. sốc phản vệ), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, cơn sốt, chứng nhứt gân, viêm thận kẽ, nổi mề đay, phù mạch, Hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, nhạy cảm ánh sáng, сидром Лайелла.

Chống chỉ định

- Rối loạn tiêu hóa nevroticheskogo genesis (Viên thuốc, ruột tráng);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân suy gan, mang thai, cho con bú.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

Mang thai và cho con bú

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Thận trọng

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (cho một giải pháp cho i / v quản lý).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (incl. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, khó nuốt, thiếu máu, đất) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Nếu triệu chứng không giảm, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (cho một giải pháp cho i / v quản lý).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Vả lại, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (cho một giải pháp cho i / v quản lý).

Quá liều

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Liều lên 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Tuy nhiên, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Tương tác thuốc

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (incl. muối sắt, ketoconazole, atazanavir, ritonavir).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, nhận glycosides tim (Digoxin), blockers “chậm” kênh canxi (nifedipine), beta-blockers (metoprolol); bệnh nhân có các bệnh lý đường tiêu hóa, принимающим антациды, kháng sinh (amoksiцillin, clarithromycin); bệnh nhân, принимающим пероральные контрацептивы; bệnh nhân, принимающим НПВС (diclofenac, fenazon, naproxen, piroxicam); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, levotiroksin; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; bệnh nhân, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, bệnh nhân, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, tacrolimus.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Pills, ruột tráng, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Thời hạn sử dụng – 3 năm.