KLOFRANIL

Vật liệu hoạt động: Clomipramine
Khi ATH: N06AA04
CCF: Thuốc chống trầm cảm
Khi CSF: 02.02.01
Nhà chế tạo: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Ấn Độ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, phủ vỏ trứng màu xanh, tròn, với Valium trên một mặt.

Tá dược: lactose, tinh bột, microcrystalline cellulose, silicon dioxide dạng keo, Natri metylparaben, hoạt thạch, magiê stearate, бриллиантовый синий, sodium starch glycolat, polyethylene glycol, эudrazhit E100, sodium lauryl.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (5) – gói các tông.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE

Tác dụng dược lý

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, rõ ràng, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Dược

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_{tối đa} huyết tương đạt được thông qua 1.5-4 giờ sau khi uống. Protein huyết – 97.6%. V_đ – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

t_1/2 trong giai đoạn cuối của 21 không. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, qua ruột – các chất chuyển hóa.

Lời khai

Trạng thái trầm cảm do nhiều nguyên nhân khác nhau (incl. Nội sinh, phản ứng, thuốc có tác dụng, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (ám ảnh), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, đau nửa đầu, bệnh thấp khớp, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya đau dây thần kinh, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. perifericheskaya bệnh thần kinh), Chứng ngủ rũ, сопровождающаяся катаплексией; đau đầu; phòng ngừa chứng đau nửa đầu

Liều dùng phác đồ điều trị

Người lớn bên trong – qua 25-50 mg 2-3 lần / ngày; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / ngày. Взрослым в/м 25-100 mg / ngày, / Drip 50-75 mg 1 thời gian / ngày.

Liều tối đa: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / ngày, trong bệnh viện – 300 mg / ngày; trẻ lớn hơn 10 năm – 3 mg / kg / ngày, nhưng không nhiều 200 mg / ngày.

Tác dụng phụ

CNS: thường – chóng mặt, mệt mỏi, sự run rẩy, đau đầu, rung giật cơ, khiếm thị; hiếm – dysgeusia, cảm thấy sức nóng, midriaz, mất phương hướng, ảo giác (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), trạng thái lo lắng, ažitaciâ, rối loạn giấc ngủ, làm điên, hưng cảm nhẹ, đánh trước, suy giảm trí nhớ, mất nhân cách, zevota, cơn ác mộng, tăng trầm cảm, Nồng độ suy giảm, mê sảng, rối loạn ngôn luận, dị cảm, нарушения мышечного тонуса, tiếng ồn trong tai, co giật, mất điều hòa; trong một số trường hợp – усиление психотических симптомов, bệnh tăng nhãn áp.

Hệ tim mạch: hiếm – hạ huyết áp tư thế, xoang nhịp tim nhanh, Thay đổi ECG, sự hồi hộp, Chứng loạn nhịp tim, tăng huyết áp; trong một số trường hợp – Thay đổi EEG, нарушения сердечной проводимости.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – buồn nôn, khô miệng, táo bón; hiếm – nôn, khó chịu ở bụng, bệnh tiêu chảy, biếng ăn, tăng transaminase; trong một số trường hợp – viêm gan, bệnh vàng da.

Từ hệ thống tạo máu: trong một số trường hợp – giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết.

Chuyển hóa: thường – tăng sự thèm ăn, tăng cân.

Trên một phần của hệ nội tiết: thường – rối loạn ham muốn tình dục và hiệu lực, galactorrhea, увеличение грудных желез; trong một số trường hợp – hội chứng tăng tiết ADH không thích hợp, sưng tấy.

Phản ứng cho da liễu: hiếm – nhạy cảm ánh sáng.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phát ban da, ngứa.

Khác: thường – tăng tiết mồ hôi; trong một số trường hợp – cơn sốt.

Chống chỉ định

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Chứng loạn nhịp tim, làm điên, suy gan nặng, zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp, bí tiểu, Tôi ba tháng mang thai, cho con bú, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Mang thai và cho con bú

Chống chỉ định để sử dụng trong tam cá nguyệt I của thai kỳ. Не следует применять во II и III триместрах беременности, ngoại trừ trong trường hợp khẩn cấp. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Thận trọng

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; trong cường giáp; bệnh tiểu đường (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, điều trị lâu dài – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 ngày sau khi ngưng thuốc ức chế MAO, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, incl. с эпинефрином, ephedrine, isoprenalin, norepinephrine, fenïléfrïnom, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Trong khi điều trị, tránh uống rượu.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 năm, parenterally – Trẻ em đến 12 năm.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong suốt thời gian điều trị nên hạn chế các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi nhiều sự quan tâm và phản ứng tâm lý nhanh chóng.

Tương tác thuốc

Trong một ứng dụng với thuốc, có ảnh hưởng đáng buồn trên hệ thống thần kinh trung ương, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, suy hô hấp.

Nếu bạn đang áp dụng với các công cụ, với hoạt động kháng cholinergic, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanethidine, ʙetanidina, reserpin, clonidine và alpha-methyldopa).

Trong khi sử dụng các thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, hyperpyrexia, rung giật cơ, co giật tổng quát, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (incl. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- và các thuốc cường giao cảm (epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, эфедрина и фенилэфрина), kể ra, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, rõ ràng, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.