KALUMID

Vật liệu hoạt động: Bikalutamid
Khi ATH: L02BB03
CCF: Non-steroidal thuốc kháng androgen với các hoạt động chống khối u
ICD-10 mã (lời khai): C61
Khi CSF: 15.13.03.02
Nhà chế tạo: Richter Richter Ltd. (Hungary)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, Khắc “l” trên một mặt và “R G” – nữa.

Tá dược: silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, povidone, sodium carboxymethyl loại tinh bột A, monohydrat lactose.

Các thành phần của vỏ: Opadry II 33G28707 trắng, glycerol triacetate, macrogol 3000, monohydrat lactose, Titanium dioxide, gipromelloza.

15 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Pills, Film-tráng màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, giống hình hột đậu, dấu khắc “XL” trên một mặt và “R G” – nữa.

Tá dược: silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, povidone, sodium carboxymethyl loại tinh bột A, monohydrat lactose.

Các thành phần của vỏ: Opadry II.33G28523 trắng (glyceryl triacetate, macrogol 3000, monohydrat lactose, Titanium dioxide, gipromelloza).

15 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc kháng androgen không steroid. Là một hỗn hợp racemic, và các hoạt động chống androgen có chủ yếu (r)-enantiomer. Nó không có các loại khác của hoạt động nội tiết.

Nó liên kết với các thụ thể androgen và, mà không kích hoạt biểu hiện gen, Nó ức chế tác dụng kích thích của nội tiết tố androgen. Điều này dẫn đến một hồi quy của các khối u tuyến tiền liệt.

Một số bệnh nhân dừng bicalutamide có thể dẫn đến lâm sàng “rút antiandrogen”.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống thuốc bên trong bicalutamide nhanh và hoàn toàn hấp thu qua đường tiêu hóa. Ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu.

Phân phát

Truyền thông với protein huyết tương cao (cho hỗn hợp racemic 96%, đến (r)-enantiomer 99.6%). Sâu chuyển hóa ở gan bằng cách oxy hóa và hình thành liên hợp với acid glucuronic.

Khi lấy Kalumida hàng ngày^® sự tập trung (r)-enantiomer trong tăng huyết tương khoảng 10 thời gian do lâu T_1/2, cho phép thuốc 1 thời gian / ngày.

Khi lấy Kalumida hàng ngày^® liều thuốc 50 mg C_ss (r)-enantiomer trong huyết tương khoảng 9 ug / ml, và khi nhận được 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Khi trạng thái cân bằng xung quanh 99% tất cả các đồng phân đối lưu hành đang hoạt động (r)-enantiomer.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan (bởi quá trình oxy hóa và sự hình thành liên hợp với acid glucuronic).

Khấu trừ

Các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu và mật ở tỷ lệ xấp xỉ bằng.

(S)-enantiomer được loại bỏ khỏi cơ thể nhanh hơn nhiều (r)-enantiomer, t_1/2 về cuối cùng 7 ngày.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Dược (r)-enantiomer không phụ thuộc vào tuổi, rối loạn chức năng thận, và cũng từ nhẹ rối loạn chức năng gan đến trung bình.

Có bằng chứng, Ở những bệnh nhân bị suy gan vừa hoặc nặng làm chậm thải (r)-enantiomer từ huyết tương và có thể được quan sát thấy sự tích lũy của bicalutamide.

Lời khai

- Một bệnh ung thư tuyến tiền liệt thường gặp ở một liệu pháp kết hợp với một chất tương tự GnRH (gonadotropin-releasing gormon) hoặc kết hợp với phẫu thuật thiến (Viên thuốc 50 mg);

- Ung thư tuyến tiền liệt ở địa phương nâng cao (T3-T4, Bất kỳ N, M0; T1-T2, N , M0) như đơn trị liệu hoặc điều trị hỗ trợ trong sự kết hợp với xạ trị hoặc tuyến tiền liệt cấp tiến;

- Ung thư tuyến tiền liệt không di căn Locally tiên tiến trong trường hợp, khi thiến phẫu thuật hoặc can thiệp y tế khác không áp dụng được hoặc không thể chấp nhận.

Liều dùng phác đồ điều trị

Nam giới trưởng thành (incl. Cao Niên) tại ung thư tuyến tiền liệt phổ biến kết hợp với một chất tương tự GnRH hoặc thiến phẫu thuật thuốc được quy định tại một liều 50 mg 1 thời gian / ngày. Điều trị Kalumidom^® nên bắt đầu cùng lúc với sự bắt đầu của việc tiếp nhận của GnRH analogue hoặc thiến phẫu thuật.

Tại ung thư tuyến tiền liệt ở địa phương nâng cao bổ nhiệm 150 mg 1 thời gian / ngày. Kalumid^® cần dài hạn, cho ít nhất một 2 năm. Nếu có dấu hiệu tiến triển của bệnh nhận thuốc nên ngưng.

Tại chức năng thận và rối loạn chức năng gan nhỏ điều chỉnh liều là cần thiết.

Tác dụng phụ

Các tác dụng dược lý của bicalutamide có thể tài khoản cho các tác dụng phụ sau đây:

Trên một phần của hệ nội tiết: Thường (>10%) – gynecomastia (Nó có thể được duy trì ngay cả sau khi ngừng điều trị, đặc biệt là trong trường hợp sử dụng lâu dài của thuốc), đau vú, thủy triều; thường (≥1% và <10%) khi áp dụng trong một liều hàng ngày của thuốc 150 mg – giảm ham muốn tình dục, rối loạn chức năng tình dục, tăng cân.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – bệnh tiêu chảy, buồn nôn, tăng transaminase, bệnh vàng da, ứ (Những thay đổi trong chức năng gan thường thoáng qua và biến mất hoàn toàn hoặc giảm sút, mặc dù vẫn tiếp tục điều trị hoặc sau khi ngừng); hiếm (Và ≥0.1% <1%) khi áp dụng trong một liều hàng ngày của thuốc 150 mg – đau bụng, chứng khó tiêu; hiếm (≥0.01% và <0.1%) – nôn, suy gan (một mối quan hệ nhân quả với việc tiếp nhận bicalutamide không được cài đặt).

Phản ứng cho da liễu: thường – ngứa; khi áp dụng trong một liều hàng ngày của thuốc 150 mg – Rụng tóc hoặc tóc mọc lại; hiếm – xerosis (khi áp dụng trong một liều hàng ngày của thuốc 150 mg da khô thường thấy).

Phản ứng dị ứng: hiếm – phù mạch, nổi mề đay.

CNS: thường – chứng suy nhược; hiếm (khi áp dụng trong một liều hàng ngày của thuốc 150 mg) – phiền muộn.

Khác: hiếm – bệnh phổi kẽ, khi áp dụng trong một liều hàng ngày của thuốc 150 mg – tiểu máu.

Trong một ứng dụng Kalumida^® và tương tự GnRH có thể gặp các tác dụng phụ sau đây với một tần số ≥1% (một mối quan hệ nhân quả để uống thuốc, không được cài đặt, Một số tác dụng phụ ghi nhận ở những bệnh nhân lớn tuổi mà không nhận Kalumida)

Hệ tim mạch: suy tim.

Từ hệ thống tiêu hóa: biếng ăn, khô miệng, chứng khó tiêu, táo bón, đầy hơi trong bụng.

CNS: chóng mặt, đau đầu, mất ngủ, buồn ngủ.

Các hệ thống hô hấp: khó thở.

Từ hệ thống tiết niệu: tiểu đêm.

Từ hệ thống tạo máu: thiếu máu.

Phản ứng cho da liễu: rụng tóc, phát ban, tăng tiết mồ hôi, girsutizm.

Chuyển hóa: bệnh tiểu đường, giperglikemiâ, tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể.

Khác: rối loạn chức năng tình dục, đau bụng, đau ngực, Đau vùng chậu, ớn lạnh.

Chống chỉ định

- Tiếp nhận đồng thời với terfenadine, astemizolom, cizapridom;

- Quá mẫn với bicalutamide và / hoặc các thành phần khác.

Kalumid^® không quy định đối với phụ nữ và trẻ em.

TỪ chú ý cần quy định có chức năng gan bất thường.

Mang thai và cho con bú

Kalumid^® chống chỉ định cho phụ nữ và không nên dùng cho bà mẹ mang thai và cho con bú.

Thận trọng

Với khả năng làm chậm bài tiết bicalutamide ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu nó được khuyến khích trong quá trình điều trị Kalumidom^® định kỳ đánh giá chức năng gan. Hầu hết những thay đổi chức năng gan được ghi nhận trong lần đầu tiên 6 tháng điều trị. Trong trường hợp rối loạn chức năng gan nặng nên ngưng dùng Kalumida^®.

Bệnh nhân có bệnh tiến triển trên nền tảng của tăng mức độ kháng nguyên tuyến tiền liệt cụ thể (PSA) nên xem xét ngưng điều trị Kalumidom^®.

Trong việc bổ nhiệm Kalumida^® bệnh nhân, nhận thuốc chống đông coumarin, thường xuyên theo dõi thời gian prothrombin.

Với khả năng ức chế hoạt động của cytochrome P450 Kalumidom (CYP 3A4), nên cần thận trọng với dùng đồng thời với các thuốc Kalumida, chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4.

Bệnh nhân không dung nạp lactose nên được thông báo về, mà mỗi viên thuốc Kalumida^® 50 dụng bao gồm mg 63.875 mg lactose monohydrat, và mỗi viên thuốc Kalumida^® 150 mg – 183 mg lactose monohydrat.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Kalumid^® Nó không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác của bệnh nhân, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các trường hợp quá liều chưa được mô tả ở người. Không có thuốc giải độc đặc, vì vậy nếu cần thiết dành điều trị triệu chứng. Lọc máu nyeeffyektivyen, kể từ bicalutamide được liên kết chặt chẽ với protein và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thể hiện liệu pháp hỗ trợ chung, Theo dõi nhịp tim, nhịp hô hấp và huyết áp.

Tương tác thuốc

Không có bằng chứng nào về dược hoặc dược động học tương tác giữa Kalumidom^® và các chất tương tự GnRH.

Trong nghiên cứu in vitro cho thấy, cái gì (r)-enantiomer của bicalutamide là một chất ức chế CYP3A4, ít ảnh hưởng đến hoạt động của CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamide tiềm năng có khả năng tương tác với các thuốc khác được tìm thấy, Tuy nhiên, khi áp dụng Kalumida^® trong khi 28 ngày ở bệnh nhân midazolam AUC của midazolam được tăng 80%. Sử dụng đồng thời với terfenadine Kalumida, astemizol, cisaprid và.

Cần thận trọng khi chỉ định Kalumida^® đồng thời với cyclosporin hoặc thuốc chẹn kênh canxi. Có Lẽ, Chúng ta cần phải giảm liều các thuốc này, đặc biệt là trong các trường hợp phản ứng tiềm lực hoặc không mong muốn. Một khi bạn bắt đầu sử dụng hoặc hủy bỏ Kalumida^® khuyên bạn nên theo dõi cẩn thận nồng độ cyclosporin trong huyết tương và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Sử dụng đồng thời Kalumida^® và các chế phẩm, kẻ ức hiếp, microsome oxy hóa (cimetidine, ketoconazole), Nó có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của bicalutamide và, có lẽ, sự gia tăng tỷ lệ mắc các phản ứng có hại.

Kalumid^® Nó làm tăng tác dụng của thuốc chống đông coumarin (cạnh tranh cho protein).

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 30 ° C. Tablets Thời hạn sử dụng 50 mg – 3 năm, máy tính bảng 150 mg – 2 năm.