Itopride

Khi ATH:
A03FA

Tác dụng dược lý.

Itopride hydrochloride prokinetic do đối kháng của các thụ thể D2-dopamine và ức chế acetylcholinesterase của. Itopride kích hoạt phát hành ức chế acetylcholine và hủy diệt của nó.

Hydrochloride Itopride cũng trưng bày tác dụng chống nôn bằng cách tương tác với thụ thể D2-, thanh lý khoản trong vùng kích hoạt. Itopride gây ra một sự đàn áp phụ thuộc liều nôn mửa, apomorphine gây ra.

Hydrochloride Itopride kích hoạt nhu động đẩy của dạ dày do sự đối kháng của D2-thụ và liều lượng phụ thuộc của acetylcholinesterase.

Hydrochloride Itopride có tác dụng cụ thể vào phần trên của đường tiêu hóa, vận chuyển nhanh hơn thông qua dạ dày và cải thiện đổ.

Hydrochloride Itopride không có tác dụng trên gastrin huyết thanh.

Hydrochloride Itopride là nhanh chóng và hầu như hoàn toàn hấp thu ở đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tương đối của nó 60%, do chuyển hóa đầu tiên vượt qua qua gan. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của. Nồng độ tối đa - 0,28 mcg / ml đạt được trong 0,5-0,75 giờ sau khi tiêm 50 itopride mg hydrochloride.

Nếu nhận trở lại itopride hydrochloride uống với liều 50-200 mg của 3 hai lần một ngày 7 dược ngày và các chất chuyển hóa của nó là tuyến tính, và tích lũy được tối thiểu.

Hydrochloride Itopride trên 96% gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Liên kết với alpha 1-glycoprotein acid là ít hơn 15% tổng số ràng buộc.

Itopride phân phối tích cực đến các mô (Thể tích phân bố 6,1 l / kg) và phát hiện ở nồng độ cao trong thận, ruột non, gan, các tuyến thượng thận và dạ dày. Thâm nhập vào não và tủy sống tối thiểu. Itopride đi vào sữa mẹ.

Itopride tiếp xúc với biến đổi sinh học hoạt động trong gan ở người. Xác định 3 chất chuyển hóa, chỉ một trong số đó cho thấy ít hoạt động, mà không có giá trị dược lý (khoảng 2-3% itopride đó). Chất chuyển hóa chính trong con người là N-oxide, được hình thành bởi quá trình oxy hóa bậc bốn nhóm amino-N-dimethyl.

Itopride chuyển hóa bởi những hành động của flavinzavisimoy monooxygenase. Các monooxygenase số lượng và hiệu quả flavinzavisimoy isozyme ở người có thể khác nhau tùy thuộc vào tính đa hình di truyền, mà hiếm khi dẫn đến các autosomnoretsessivnogo trạng kém phát triển, được gọi là TRIMETHYLAMINURIA (Hội chứng "mùi cá"). Bệnh nhân có TRIMETHYLAMINURIA bán thải itopride tăng.

Theo nghiên cứu in vivo dược, itopride không ức chế hoặc có tác dụng lôi kéo vào CYP 2C19 và CYP 2E1. Điều trị Itopride không ảnh hưởng đến hoạt động CYP hoặc uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Hydrochloride Itopride và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thận itopride bài tiết và N-oxit sau một liều duy nhất uống liều điều trị ở người khỏe mạnh là 3,7 và 75,4% tương ứng.

Thời gian bán thiết bị đầu cuối là về hydrochloride itopride 6 không.

Lời khai.

Hydrochloride Itopride được sử dụng để điều trị triệu chứng khó tiêu chức năng không loét (viêm dạ dày mãn tính), đặc biệt đầy hơi uốn, sự thỏa mản, đau hoặc khó chịu ở vùng bụng trên, anoreksii, Ợ nóng, buồn nôn và ói mửa.

Liều dùng phác đồ điều trị.

Thông thường một người trưởng bổ nhiệm làm nội thất 1 itopride tablet hydrochloride 50 mg 3 lần một ngày trước bữa ăn. Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 150 mg. Liều này có thể được giảm tùy theo độ tuổi của bệnh nhân.

Chống chỉ định.

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần itopride hoặc công ty con của thuốc; bệnh nhân bị xuất huyết tiêu hóa, tắc nghẽn cơ học hoặc thủng; Trẻ em dưới tuổi 16 năm; Mang thai và cho con bú.

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống máu và bạch huyết: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Phản ứng dị ứng: dermahemia, ngứa, phát ban, sốc phản vệ.

Rối loạn nội tiết: mức độ prolactin cao, gynecomastia.

Từ hệ thống thần kinh: chóng mặt, đau đầu, sự run rẩy.

Trên một phần của đường tiêu hóa: bệnh tiêu chảy, táo bón, đau bụng, tăng tiết nước bọt, buồn nôn, bệnh vàng da.

Những thay đổi về thông số xét nghiệm: tăng cường hoạt động của AST, CÔNG CỤ alaninaminotransferazы, gamma-glutamyl, Mức phosphatase kiềm và bilirubin.

Thận trọng.

Do việc tăng cường các hoạt động của itopride acetylcholine, nên được sử dụng thận trọng do sự phát triển có thể có của các phản ứng bất lợi cholinergic trong thể loại bệnh, mà có thể làm trầm trọng thêm sự xuất hiện của họ cho các bệnh tiềm ẩn.

Sử dụng trong quá trình mang thai và cho con bú chỉ được khuyến cáo trong trường hợp, khi không có sự thay thế an toàn hơn, và những lợi ích dự kiến ​​sẽ lớn hơn những nguy cơ tiềm ẩn.

Tương tác thuốc.

Tương tác trao đổi chất là khó có thể, kể từ itopride chuyển hóa bởi những hành động của monooxygenase flavin, а не P450.

Với việc sử dụng đồng thời của warfarin, diazepama, diclofenac natri, Ticlopidine hydrochloride, nifedipine và nicardipine hydrochloride thay đổi trong protein ràng buộc không quan sát thấy.

Itopride tăng cường nhu động dạ dày, do đó, nó có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của các thuốc khác, đã bổ nhiệm nội thất. Đặc biệt thận trọng nên được quan sát thấy trong việc sử dụng các thuốc có chỉ số điều trị thấp, và các hình thức với trễ phát hành các hoạt chất hoặc các chế phẩm có lớp vỏ ruột.

Các chất chống loét, Taki cách cimetidine, ranitidine, teprenone và cetraxate, không ảnh hưởng đến hiệu lực itopride prokinetic.

Đại lý kháng cholinergic có thể làm giảm tác dụng của itopride.

Quá liều.

Các trường hợp quá liều chưa được mô tả ở người. Trong trường hợp quá liều chương trình rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.