Haloperidol

Vật liệu hoạt động: Haloperidol
Khi ATH: N05AD01
CCF: Thuốc chống loạn thần (giải lo âu)
Khi CSF: 02.01.01.02
Nhà chế tạo: Alsi Pharma Company Inc. (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills từ trắng nóng với một màu hơi vàng, Valium vát.

Tá dược: bột khoai tây, lactose, Gelatine thuốc, hoạt thạch, magiê stearate.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (4) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (5) – gói các tông.
100 PC. – lọ nhựa (1) – gói các tông.

Pills từ màu trắng sang màu trắng với một màu hơi vàng, Valium, một khía cạnh và Valium.

Tá dược: bột khoai tây, lactose, Gelatine thuốc, hoạt thạch, magiê stearate.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (4) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (5) – gói các tông.
100 PC. – lọ nhựa (1) – gói các tông.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống loạn thần (giải lo âu), butyrophenone phái sinh. Nó đã thể hiện tác dụng chống loạn thần, do phong tỏa khử cực hoặc giảm mức độ kích thích của tế bào thần kinh dopamine (giảm phát) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-thụ trong vùng não mesolimbic và mesocortical.

Nó có tác dụng an thần nhẹ, do sự phong tỏa của các thụ thể α-adrenergic của sự hình thành lưới thân não; tác dụng chống nôn bày tỏ, do phong tỏa của dopamine D₂-Khu kích hoạt thụ thể của trung tâm nôn; tác dụng giảm nhiệt và galactorrhea, do sự phong tỏa của các thụ thể dopamine của vùng dưới đồi.

Việc tiếp nhận dài kèm theo những thay đổi trong tình trạng nội tiết, trong thùy trước tuyến yên prolactin tăng sản lượng và giảm sản xuất hormon gonadotropin-releasing.

Sự phong tỏa các thụ thể dopamine trong những con đường dopamine chất màu đen sọc góp phần vào sự phát triển của các phản ứng cơ ngoại tháp; sự phong tỏa của các thụ thể dopamine trong hệ thống tuberoinfundibular gây ra giảm trong bản phát hành của hormone tăng trưởng.

Thực tế không có hành động kháng cholinergic.

Loại bỏ những thay đổi tính cách dai dẳng, mê sảng, ảo giác, mania, Nó làm tăng lãi suất trong môi trường. Đó là hiệu quả ở bệnh nhân, đề kháng với thuốc an thần kinh khác. Nó có một số tác dụng kích hoạt. Ở trẻ em hiếu động loại bỏ các hoạt động vận động quá mức, rối loạn hành vi (xung lực, khó tập trung, đánh trước).

Không giống như haloperidol haloperidol decanoate đặc trưng động kéo dài.

Dược

Nếu uống được hấp thu qua đường tiêu hóa trên 60%. C_{tối đa} trong huyết tương khi dùng đạt được thông qua 3-6 không, khi i / hành chính m – xuyên qua 10-20 m, khi i / m chính quyền của haloperidol decanoate – 3-9 ngày. Tác dụng điều trị “đầu tiên vượt qua” qua gan.

Protein được 92%. V_đ khi nồng độ cân bằng – 18 l / kg. Rộng rãi chuyển hóa ở gan với sự tham gia isozyme CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Nó là một chất ức chế CYP2D6 isoenzyme. Không chuyển hóa có hoạt.

Dễ dàng thấm qua hàng rào máu-mô, bao gồm GEB. Cung cấp bằng sữa mẹ

t_1/2 uống – 24 không, khi i / hành chính m – 21 không, tại / trong phần giới thiệu – 14 không. Haloperidol decanoate được hiển thị cho 3 Mặt trời.

Báo cáo tin tức – 40% và mật qua ruột – 15%.

Lời khai

Rối loạn tâm thần cấp tính và mãn tính (incl. tâm thần phân liệt, maniac trầm cảm, động kinh, rối loạn tâm thần do rượu), tâm thần kích động của nguồn gốc khác nhau, hoang tưởng và ảo giác của nguồn gốc khác nhau, Huntington Gentingtona, thiểu năng trí tuệ, trầm cảm kích động, rối loạn hành vi ở người già và trẻ em (incl. hiếu động thái quá ở trẻ em và trẻ em tự kỷ), rối loạn tâm thần, Hội chứng Tourette, zaikanie, lâu dài và khả năng chống nấc điều trị và ói mửa, phòng ngừa và điều trị chứng buồn nôn và nôn trong hóa trị liệu.

Liều dùng phác đồ điều trị

Khi dùng liều khởi đầu cho người lớn – qua 0.5-5 mg 2-3 lần / ngày, cho bệnh nhân cao tuổi – qua 0.5-2 mg 2-3 lần / ngày. Hơn nữa, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân để điều trị, tăng dần liều trong nhiều trường hợp để 5-10 mg / ngày. Liều cao (hơn 40 mg / ngày) được sử dụng trong những trường hợp hiếm, trong một thời gian ngắn và trong sự vắng mặt của bệnh đồng thời. Cho trẻ em – 25-75 ug / kg / ngày 2-3 thú nhận.

Khi i / m chính người lớn ban đầu liều duy nhất 1-10 mg, khoảng thời gian giữa các mũi tiêm nhắc lại – 1-8 không; khi áp dụng liều kho hàng 50-300 mg 1 một lần 4 Mặt trời.

Đối / liều duy nhất – 0.5-50 mg, tần số quản trị và hành chính liều lặp lại phụ thuộc vào các dấu hiệu và tình trạng lâm sàng.

Liều tối đa: uống cho người lớn – 100 mg / ngày; / M – 100 mg / ngày, khi áp dụng kho – 300 mg / tháng.

Tác dụng phụ

CNS: đau đầu, mất ngủ, trạng thái lo lắng, lo âu và sợ hãi, phơ, kích thích, buồn ngủ (đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị), akathisia, trầm cảm hoặc hưng phấn, trạng thái hôn mê, động kinh phù hợp, phát triển của một phản ứng nghịch lý (obostrenie loạn tâm thần, ảo giác); điều trị lâu dài – rối loạn ngoại tháp (incl. pozdnyaya rối loạn vận động, dystonia tardive, và hội chứng thần kinh ác tính).

Hệ tim mạch: khi sử dụng liều cao – hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, Thay đổi ECG (QT kéo dài, dấu hiệu của chứng rung tâm nhĩ và tâm thất).

Từ hệ thống tiêu hóa: khi sử dụng liều cao – giảm sự thèm ăn, khô miệng, giposalivaciâ, buồn nôn, nôn, táo bón hoặc tiêu chảy, chức năng gan bất thường cho đến khi sự phát triển của bệnh vàng da.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – ánh sáng và giảm bạch cầu tạm thời, tăng bạch cầu, mất bạch cầu hạt, erythropenia nhỏ và khuynh hướng monocytosis.

Trên một phần của hệ nội tiết: gynecomastia, đau ở ngực, hyperprolactinemia, kinh nguyệt không đều, giảm hiệu lực, tăng ham muốn tình dục, cương dương.

Chuyển hóa: Hyper- và hạ đường huyết, giponatriemiya; tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, tăng cân.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: rối loạn thị lực, Đục thủy tinh thể, bệnh võng mạc, Rối loạn ăn nghỉ.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phát ban da, co thắt phế quản, laringospazm, hyperpyrexia.

Phản ứng cho da liễu: thay đổi da maculo-có mụn nhỏ ở da và akneobraznye; hiếm – nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.

Hiệu ứng, do hành động cholinergic: khô miệng, giposalivaciâ, bí tiểu, táo bón.

Chống chỉ định

Rối loạn thần kinh trung ương, kèm theo các triệu chứng của rối loạn ngoại tháp, phiền muộn, hơi, tình trạng hôn mê do nhiều nguyên nhân khác nhau; độc hại thần kinh trung ương trầm cảm nặng, do thuốc. Mang thai, cho con bú. Trẻ em đến tuổi 3 năm. Quá mẫn với haloperidol và butyrophenone phái sinh khác.

Mang thai và cho con bú

Haloperidol được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

IN nghiên cứu thực nghiệm trong một số trường hợp, phát hiện tác dụng gây quái thai và foetotoxic. Haloperidol được bài tiết trong sữa mẹ. Hiển thị, nồng độ haloperidol trong sữa mẹ đủ để, gây rối loạn an thần và vận động ở trẻ sơ sinh.

Thận trọng

Không đề xuất sử dụng đường tiêm ở trẻ em.

Để sử dụng thận trọng trong các sự kiện bệnh tim mạch với mất bù, rối loạn dẫn truyền nhồi máu, tăng khoảng QT hoặc làm tăng nguy cơ khoảng QT (incl. kaliopenia, sử dụng đồng thời với các thuốc, mà có thể làm tăng khoảng QT); động kinh; góc đóng cửa tăng nhãn áp; gan và / hoặc suy thận; nhiễm độc giáp; tim phổi và suy hô hấp (incl. COPD và các bệnh truyền nhiễm cấp tính); tăng sản tuyến tiền liệt với bí tiểu; nghiện rượu mãn tính; đồng thời với thuốc chống đông máu.

Trong các trường hợp rối loạn vận động tardive nên giảm dần liều haloperidol và bổ nhiệm các thuốc khác.

Có những báo cáo về khả năng điều trị bằng haloperidol các triệu chứng của đái tháo nhạt, bệnh tăng nhãn áp cấp tính, xu hướng (điều trị lâu dài) để phát triển limfomonotsitoza.

Bệnh nhân cao tuổi thường đòi hỏi một liều ban đầu thấp và tăng liều dần dần. Đối với nhóm bệnh nhân này được đặc trưng bởi một xác suất cao của rối loạn ngoại tháp. Để phát hiện sớm những dấu hiệu của rối loạn vận động tardive được khuyến cáo theo dõi cẩn thận của bệnh nhân.

Việc điều trị hội chứng an thần kinh ác tính an thần kinh có thể, vào bất cứ lúc nào, nhưng thường xuyên nhất nó xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị hoặc khi chuyển từ một bệnh nhân khác tác nhân chống loạn thần, trong khi điều trị kết hợp với các thuốc hướng thần khác hoặc sau khi tăng liều.

Trong khi điều trị, tránh uống rượu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong thời gian haloperidol nên ngưng hoạt động các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi sự chú ý và tốc độ phản ứng tâm lý.

Tương tác thuốc

Trong một ứng dụng với thuốc, có ảnh hưởng đáng buồn trên hệ thống thần kinh trung ương, ethanol có thể làm tăng trầm cảm thần kinh trung ương, suy hô hấp và hành động hạ huyết áp.

Với việc sử dụng đồng thời các thuốc, gây ra phản ứng ngoại tháp, có thể làm tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của hiệu ứng ngoại tháp.

Với việc sử dụng đồng thời các thuốc, có hoạt tính kháng acetylcholin, tác dụng kháng cholinergic có thể làm tăng.

Trong khi việc sử dụng các loại thuốc chống co giật có thể thay đổi kiểu và / hoặc tần số của các cuộc tấn công epileptiform, và cũng làm giảm nồng độ của haloperidol trong huyết tương; thuốc chống trầm cảm ba vòng (incl. với desipramine) – làm giảm sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm ba vòng, Nó làm tăng nguy cơ co giật.

Với ứng dụng đồng thời của haloperidol potentiates tác dụng của thuốc hạ huyết áp.

Trong khi việc sử dụng beta-blockers (incl. với propranolol) có thể hạ huyết áp nặng. Với ứng dụng đồng thời của haloperidol và propranolol, một trường hợp hạ huyết áp nặng và suy tim.

Với ứng dụng đồng thời giảm tác dụng của thuốc chống đông gián tiếp.

Trong một ứng dụng với muối lithium có thể phát triển các triệu chứng ngoại tháp nặng hơn do tăng phong tỏa thụ thể dopamine, và khi dùng với liều lượng cao có thể là không thể đảo ngược và nặng nhiễm độc bệnh não.

Trong khi việc sử dụng các venlafaxine có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của haloperidol; với guanetidinom – có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của guanethidine; với isoniazid – Có những báo cáo tập trung tăng lên trong isoniazid plasma; imipenem – có báo cáo về tăng huyết áp thoáng qua.

Trong một ứng dụng với thể buồn ngủ indomethacin, nhầm lẫn.

Trong một ứng dụng với carbamazepine, mà là một chất cảm ứng men gan microsome, có thể làm tăng tỷ lệ trao đổi chất của haloperidol. Haloperidol có thể làm tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương. Các triệu chứng có thể có của độc thần kinh.

Trong một ứng dụng có thể làm giảm tác dụng điều trị của levodopa, Pergolide vì sự phong tỏa của dopamine thụ haloperidol.

Trong một ứng dụng với methyldopa tác dụng an thần tốt, phiền muộn, mất trí, nhầm lẫn, chóng mặt; với morphine – có thể phát triển rung giật cơ; rifampicin, phenytoin, fenoʙarʙitalom – có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương haloperidol.

Trong một ứng dụng với fluvoxamine có những báo cáo hạn chế về khả năng tăng nồng độ trong huyết tương của haloperidol, mà được đi kèm với các hiệu ứng độc.

Trong một ứng dụng với fluoxetine có thể phát triển các triệu chứng ngoại tháp và dystonia; với quinidine – tăng nồng độ trong huyết tương haloperidol; với cisapride – Kéo dài QT trên điện tâm đồ.

Trong khi việc sử dụng epinephrine thể “sự lạc đường” tác dụng tăng huyết áp của epinephrine, và do đó – phát triển của hạ huyết áp nặng và nhịp tim nhanh.