FEMARA

Vật liệu hoạt động: Letrozole
Khi ATH: L02BG04
CCF: Thuốc chống ung thư. Chất ức chế aromatase
ICD-10 mã (lời khai): C50
Khi CSF: 15.13.04.01
Nhà chế tạo: Novartis AG PHARMA (Thụy Sĩ)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng màu vàng đậm, tròn, hơi hai mặt lõm, với các cạnh vát, một bên được in “BỆNH VIỆN FV”, nữa – “CG”.

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, tinh bột ngô, tinh bột carboxymethyl natri, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, gipromelloza, hoạt thạch, macrogol 8000, thuốc nhuộm oxit sắt vàng (17268), Titanium dioxide.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống ung thư. Cung cấp các hành động antiestrogennoe, chọn lọc ức chế aromatase (Tổng hợp enzym của estrogen) bởi vysokospecifičnogo cạnh tranh ràng buộc tiểu đơn vị của enzyme này – haemom cytochrome P450. Khối tổng hợp của estrogen trong cả hai thiết bị ngoại vi, và trong các mô khối u.

Trong số các phụ nữ postmenopauzne thời kỳ estrogen được sản xuất chủ yếu là với sự tham gia của enzym aromatase, được thành lập tại các tuyến thượng thận chuyển đổi nội tiết tố androgen (Trước hết, androstenedione và testosterone) estron và estradiol.

Hàng ngày lượng letrozole ở liều hàng ngày 0.1-5 mg dẫn đến giảm nồng độ estradiol, estrone, và estrone sulfate trong huyết tương ở 75-95% từ nội dung gốc. Ức chế estrogen tổng hợp được duy trì trong việc điều trị.

Trong việc áp dụng các loại thuốc Femara^® trong một phạm vi liều từ 0.1 đến 5 hành vi vi phạm mg tổng hợp của hormone steroid ở tuyến thượng thận không quan sát thấy, ACTH kiểm tra không phát hiện hành vi vi phạm tổng hợp aldosterone hoặc cortisol. Một cuộc hẹn thêm glucocorticoids và mineralokortikoidov không cần thiết.

Cuộc phong tỏa của estrogen sinh tổng hợp không dẫn đến sự tích tụ của nội tiết tố androgen, là tiền chất estrogen. Chống lại các bối cảnh của việc nhập học của Femary thay đổi trong nồng độ của luteinizing và nang - kích thích hormone trong huyết tương, những thay đổi của chức năng tuyến giáp, những thay đổi trong hồ sơ lipid, tăng tần suất đột quỵ và nhồi máu cơ infarctions đã được quan sát.

Chống lại các bối cảnh của các tần số tăng yếu Femaroj điều trị loãng xương (6.9% so sánh với 5.5% placebo). Tuy nhiên, tần số của xương gãy xương ở những bệnh nhân, nhận được thuốc Femara^®, không khác với những người khỏe mạnh cùng tuổi.

Adjuvant trị liệu Femaroj giai đoạn đầu của bệnh ung thư vú làm giảm nguy cơ tiến triển, sự tồn tại bệnh miễn phí gia tăng trong thời gian 5 năm, làm giảm nguy cơ của một khối u trong vú.

Mở rộng điều trị bằng bổ Femaroj làm giảm nguy cơ tiến triển để 42%. Một lợi thế đáng kể cho sự sống còn mà không có dấu hiệu của bệnh tật trong nhóm Femary lưu ý bất kể sự tham gia của các hạch bạch huyết. Điều trị với Femara^® làm giảm tỷ lệ tử vong trong số các bệnh nhân với sự tham gia của các hạch bạch huyết trên người 40%.

Dược

Hấp thu

Letrozole được nhanh chóng và hoàn toàn hấp thu từ đường tiêu hóa (khả dụng sinh học trung bình là 99.9%). Ăn hơi làm giảm tốc độ gỡ bỏ. Giá trị trung bình của T_{tối đa} Letrozole trong máu là 1 h khi thực hiện trên một dạ dày trống rỗng và Femary 2 không – khi chụp với thực phẩm; trung bình C_{tối đa} 129 ± 20,3 nmol/l để prandial và là 98,7 ± 18,6 nmol/l – khi chụp với thực phẩm, Tuy nhiên, mức độ của sự hấp thụ của letrozole (trong đánh giá của AUC) không thay đổi. Thay đổi nhỏ trong tốc độ của sự hấp thụ được coi là có không có ý nghĩa lâm sàng, do đó letrozole có thể được chụp bất kể giờ ăn.

Phân phát

Các ràng buộc của letrozole với protein huyết tương là khoảng 60% (chủ yếu là với albumin – 55%). Nồng độ letrozole trong hồng cầu là về 80% từ cấp độ của nó trong huyết tương. Trong Кажущийся_đ trong giai đoạn của trạng thái cân bằng là khoảng 1.87 ± 0,47 l/kg.. C_ss Nó đạt được trong vòng 2-6 tuần của lượng hàng ngày hàng ngày tiếp nhận 2.5 mg. Pharmacokinetics là phi tuyến. Chotts với sử dụng lâu dài không được nêu.

Chuyển hóa

Letrozole là nặng nề dưới ảnh hưởng của metabolizmu isoenzymes CYP3A4 và CYP2A6 với sự hình thành của các kết nối không hoạt động tính karbinolovogo.

Khấu trừ

Viết chủ yếu thận dưới dạng chất chuyển hóa, ít hơn – qua ruột. Các thức T_1/2 là 48 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Tham số pharmacokinetic letrozole không phụ thuộc vào tuổi của bệnh nhân.

Khi thận suy pharmacokinetic thông số không thay đổi.

Với mức độ vừa phải bày tỏ sự gan (Lớp B Child-Pugh) Trung bình AUC mặc dù trở lên 37%, nhưng họ vẫn còn trong đó phạm vi giá trị, mà sẽ được quan sát thấy trong các cá nhân mà không có hành vi vi phạm của gan. Ở bệnh nhân xơ gan và các vi phạm nghiêm trọng các chức năng của nó (lớp C trên quy mô của trẻ em-Pugh) AUC tăng lên bởi 95% và T_1/2 trên 187%. Nhưng, được dung nạp tốt của liều cao thuốc (5-10 mg / ngày) trong những trường hợp này, cần phải thay đổi liều lượng letrozole không.

Lời khai

-ung thư vú giai đoạn sớm, Các tế bào có các thụ thể cho kích thích tố, ở phụ nữ postmenopausal, như là một trị liệu bổ;

-ung thư vú giai đoạn sớm ở phụ nữ postmenopausal sau khi hoàn thành điều trị tiêu chuẩn bổ với tamoxifen là liệu pháp mở rộng bổ;

-phổ biến gormonozawisimae ung thư vú ở phụ nữ postmenopausal (điều trị hàng đầu);

-Các hình thức phổ biến của bệnh ung thư vú ở phụ nữ postmenopausal (tự nhiên hay nhân tạo gây ra), trước khi tiếp nhận điều trị antiestrogenami.

Liều dùng phác đồ điều trị

Đến Người lớn liều thuốc Femara, được đề nghị^® là 2.5 mg 1 thời gian / ngày, hàng ngày dài-.

Như mở rộng bổ trị liệu điều trị nên tiếp tục cho 5 năm (Không còn 5 năm).

Khi các dấu hiệu của bệnh tiến triển tiếp nhận Femary nên dừng lại.

Trong bệnh nhân cao tuổi điều chỉnh liều là không yêu cầu Femary.

Trong bệnh nhân bị bệnh gan hoặc thận con người (CC ≥ 10 ml / phút) liều điều chỉnh là không cần thiết. Tuy nhiên, tại hành vi vi phạm nghiêm trọng của gan (lớp C Child-Pugh) bệnh nhân phải dưới sự giám sát liên tục của.

Các viên thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Tác dụng phụ

Tỷ lệ tác dụng phụ ước tính như sau:: phát sinh rất thường xuyên (≥10%), thường (≥1, <10%), đôi khi (≥0,1%, <1%), hiếm (≥ 0,01, <0.1%), hiếm (<0.01%, bao gồm các báo cáo phân lập).

Thông thường, phản ứng bất lợi yếu hoặc vừa phải bày tỏ và chủ yếu liên quan đến sự đàn áp của estrogen tổng hợp.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – buồn nôn, nôn, chứng khó tiêu, táo bón, bệnh tiêu chảy; đôi khi – đau bụng, chứng sưng miệng, khô miệng, tăng men gan.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – đau đầu, chóng mặt, phiền muộn; đôi khi – báo động, căng thẳng, khó chịu, buồn ngủ, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, dysesthesia, dị cảm, gipesteziya, vi phạm của vị giác, tập lưu thông não.

Từ hệ thống tạo máu: đôi khi – giảm bạch cầu.

Hệ tim mạch: đôi khi đập nhanh, nhịp tim nhanh, những tĩnh mạch nông và sâu ở throm, tăng huyết áp, CHD (đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, suy tim), huyết khối; hiếm – thuyên tắc phổi, động mạch vành, cú đánh.

Các hệ thống hô hấp: đôi khi – khó thở, ho.

Phản ứng cho da liễu: thường – rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, phát ban da (bao gồm cả èritematoznuû, makulopapuleznuû, phát ban vezikuliarnuu, phát ban psoriasiform); đôi khi – ngứa, xerosis, nổi mề đay; hiếm – phù mạch, phản ứng phản vệ.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: Thường – đau khớp; thường – chứng nhứt gân, ostealgias, loãng xương, gãy xương; đôi khi – viêm khớp.

Từ các giác quan: đôi khi – Đục thủy tinh thể, kích ứng mắt, mờ mắt, dysgeusia.

Từ hệ thống tiết niệu: đôi khi – đi tiểu thường xuyên, nhiễm trùng đường tiết niệu.

Hệ thống tái tạo: đôi khi – Chảy máu âm đạo, xả âm đạo, khô âm đạo, đau vú.

Khác: Thường – nóng bừng (thủy triều); thường – mệt mỏi, chứng suy nhược, tình trạng bất ổn, phù ngoại biên, tăng cân, tăng cholesterol máu, biếng ăn, tăng sự thèm ăn; đôi khi – giảm cân, khát nước, tăng thân nhiệt (sốt), khô của màng nhầy, phù tổng quát, đau ở khối u foci.

Chống chỉ định

-tình trạng nội tiết, đặc trưng của giai đoạn sinh sản;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

-quá mẫn với letrozolu hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không có dữ liệu về việc sử dụng ma túy Femara^® mặt đất giải phóng mặt bằng ở những bệnh nhân với creatinine ít hơn 10 ml / phút. Trước khi giao việc này Femary bệnh nhân nên cẩn thận cân nhắc tỉ lệ giữa nguy cơ tiềm ẩn và dự kiến có hiệu lực của việc điều trị.

Mang thai và cho con bú

Femara ma túy^® chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Trong thời gian điều trị bằng Femaroj, tiềm năng cho thai kỳ, phụ nữ trong perimenopauznom và giai postmenopauzne nên sử dụng các phương pháp đáng tin cậy tránh thai trước khi thành lập của một mức độ nội tiết tố ổn định postmenopauznogo.

Thận trọng

Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan nên được theo dõi trên một cơ sở liên tục.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Một số tác dụng phụ của thuốc, chẳng hạn như sự yếu kém và chóng mặt, có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động có tiềm năng nguy hiểm, đòi hỏi sự tập trung và phản ứng nhanh. Trong bối cảnh này, thận trọng phải được thực hiện trong việc quản lý phương tiện và cơ chế.

Quá liều

Có lẻ tẻ báo cáo các trường hợp quá liều thuốc Femara^®.

Điều trị: bất kỳ phương pháp cụ thể của điều trị quá liều là không rõ. Hiển thị các triệu chứng và hỗ trợ điều trị. Letrozole có nguồn gốc từ huyết tương lúc suốt.

Tương tác thuốc

Trong khi việc bổ nhiệm letrozole với cimetidine, warfarin có ý nghĩa lâm sàng tương tác là không quan sát.

Các kinh nghiệm lâm sàng về sử dụng letrozole kết hợp với các phương tiện khác của protivoopujolevami là hiện không có sẵn.

Theo kết quả nghiên cứu trong ống nghiệm, letrozole ức chế hoạt động của cytochrome P450 isoenzymes – 2A6 và 2s19 (cuối cùng là vừa phải). Trong việc xác định ý nghĩa của những dữ liệu này cho phòng khám phải đưa vào tài khoản các, Những gì CYP CYP2A6 không đóng một vai trò quan trọng trong sự trao đổi chất ma túy. Trong các thí nghiệm in vitro, nó đã được thể hiện, letrozole đó, được sử dụng ở nồng độ, trong 100 lần cao hơn cân bằng huyết tương giá trị, không có khả năng ức chế đáng kể sự trao đổi chất của diazepam (chất nền cho CYP2S19). Như vậy, Các tương tác có ý nghĩa lâm sàng với izofermentom CYP2S19 không chắc. Tuy nhiên, thận trọng phải được thực hiện trong việc sử dụng letrozole và chuẩn bị, chủ yếu là với sự tham gia của trên metaboliziruthan isoenzymes và có một chỉ số điều trị hẹp.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.

Các loại thuốc không nên được sử dụng sau ngày hết hạn.