Tương tác dược lực của thuốc
Farmakodinamičeskim tương tác của các tương tác như vậy được coi là dược chất, một trong số họ có thể thay đổi các tác dụng dược lý (như chính, và bên) khác.
Dược sự tương tác xảy ra tại các vị trí tác động trực tiếp của các dược chất. Loại tương tác này cũng dựa trên các phản ứng sinh hóa và lý hóa., xảy ra trong cơ thể ở cấp độ màng và dưới tế bào, tuy nhiên, không xảy ra giữa các loại thuốc, và giữa các chất và hệ thống chức năng của tế bào.
Dược lực học là một trong những ngành cơ bản của dược học, sinh viên của sự thay đổi, xảy ra trong cơ thể dưới ảnh hưởng của thuốc. Nói cách khác, dược lực học nghiên cứu sự bản địa hóa, cơ chế tương tác thuốc trong cơ thể và tác dụng dược lý, do quá trình này gây ra.
Như vậy, Hiệu quả điều trị của thuốc được trung gian bởi sự tương tác của chúng trong cơ thể với màng tế bào hoặc các cấu trúc khác, với các đặc tính sinh hóa nhất định, thường được gọi là thụ thể, cũng như các chất nền sinh học tế bào và ngoại bào đặc biệt khác hoặc do tương tác hóa học với các hợp chất nội sinh (thuốc kháng acid; chất, tạo phức - chelate).
Tương tác trực tiếp với cơ chất thường được thực hiện bởi sự tương tác của thuốc với các thụ thể cụ thể., có thể là bất kỳ đại phân tử quan trọng về mặt chức năng nào hoặc các mảnh của chúng. Ngoài các thụ thể cụ thể, những thụ thể được gọi là không đặc hiệu được phân lập., khi liên kết với các dược chất không gây ra thay đổi chức năng.
Hầu hết các thụ thể cụ thể là protein tế bào, khu trú hoặc trong màng tế bào (thụ thể cholinergic, thụ thể insulin, v.v.), hoặc trong tế bào chất (thụ thể cho hầu hết các hormone steroid). Các thụ thể cụ thể đã biết và bản chất hóa học khác, ví dụ: axit nucleic hạt nhân, mà các chất chống khối u từ các chất alkyl hóa tương tác với nhau. Các vị trí hoạt động acetylcholinesterase, monoamine oxidase và các enzym khác cũng được coi là các thụ thể cụ thể. Đặc biệt, Các thụ thể H-cholinergic ở cơ xương được phân lập ở dạng cô lập, và cấu trúc chi tiết của chúng được thiết lập. Bản chất của nhiều thụ thể cụ thể chưa được thiết lập., mặc dù sự tồn tại của chúng đã được chứng minh bằng các kỹ thuật phương pháp luận khác nhau.
Các thụ thể cụ thể có một bản địa hóa cụ thể. Ví Dụ, Các thụ thể M-cholinergic khu trú trong màng sau synap của các tế bào hiệu quả ở vùng tận cùng của các sợi cholinergic, các thụ thể opiate trong thần kinh trung ương được tìm thấy trong tế bào thần kinh chất xám.
Chủ đề của dược lực học cũng là nghiên cứu về các dạng hoạt động của các dược chất. Phân biệt địa phương, hành động phản xạ và phản xạ, chính và phụ, trực tiếp và gián tiếp, có thể đảo ngược và không thể đảo ngược, chọn lọc và không chọn lọc, tác dụng trị liệu và thải độc.
Tùy thuộc vào vai trò chức năng của tế bào, tương tác của các chất có thể cục bộ hoặc tổng quát.. Có tính đến vị trí áp dụng và hấp thu vào máu, tác dụng cục bộ hoặc cơ chế của dược chất được phân biệt.. Đổi lại, hiệu ứng trở lại có thể do tác động trực tiếp hoặc gián tiếp đến tác động.. Ví Dụ, thuốc có thể làm giãn mạch máu, tác động lên cơ trơn mạch máu (hành động trực tiếp) hoặc bằng cách tác động lên các thụ thể lạnh (hành động gián tiếp). Hành động phản xạ là một trong những lựa chọn để gián tiếp. Cơ chế của nó nằm trong sự tương tác của chất với các đầu tận cùng của dây thần kinh cảm giác; xung kết quả được truyền dọc theo các cung phản xạ tương ứng đến các cơ quan tác động. Như vậy, ví dụ:, khó chịu, thuốc long đờm và các chất khác.
trưởng phòng (đầu) gọi là hoạt động của các chất, được sử dụng cho mục đích y học trong từng trường hợp (trong những trường hợp khác nó có thể là thứ yếu). Hoạt động, không có giá trị chữa bệnh trong bất kỳ trường hợp cụ thể nào, được gọi là sản phẩm phụ. Tác dụng phụ, thông thường, bất lợi cho bệnh nhân.
Hầu hết các loại thuốc đều có thể đảo ngược, tuy nhiên, các tác động không thể đảo ngược cũng có thể xảy ra, ví dụ, phong tỏa acetylcholinesterase.
Các dược chất thay đổi các chức năng khác nhau của cơ thể với các mức độ tác động chọn lọc khác nhau..
Bầu cử (chọn lọc) các chất thuốc hiếm khi có tác dụng. Thuốc chọn lọc là, ảnh hưởng có chọn lọc đến một số quá trình trong cơ thể, ví dụ:, ức chế chọn lọc enzym COX-2 và, Do đó, ngăn chặn tình trạng viêm (meloxicam) hoặc tương tác với một số hệ thống thụ cảm nhất định (ví dụ:, b1-adrenoblocker - acebutolol, thuốc chặn α1Một-adrenoceptors - tamsulosin; chất đối kháng leukotriene D4-thụ thể - natri montelukast, v.v.). Bản chất của nó được xác định bởi các đặc tính sinh hóa của cấu trúc thụ thể.
Hầu hết các loại thuốc cho thấy tính chọn lọc tương đối. Ví Dụ, atropine sulfate ức chế hoạt động của acetylcholine trên các tuyến ngoại tiết và cơ trơn, nhưng không làm thay đổi hoạt động của nó trên cơ xương. Tính đặc hiệu không tuyệt đối của thuốc có thể được giải thích bằng khả năng phản ứng với các cấu trúc thụ thể khác nhau., bao gồm cả không cụ thể. Các thuốc, không ảnh hưởng trực tiếp đến các thụ thể được xác định nghiêm ngặt (cấu trúc tế bào động, có các đặc tính sinh hóa nhất định và nằm dưới sự kiểm soát liên tục của tế bào), được gọi là không cụ thể. Các gốc dược lý không xuất hiện trong cấu trúc của các chất đó., và hoạt động của chúng tương quan nhiều hơn với kích thước của phân tử, khả năng hòa tan trong dung môi không phân cực, v.v.. d. Nhiều chất hoạt động không đặc hiệu, ví dụ: muối kim loại nặng, ức chế chức năng của bất kỳ tế bào sống nào. Chúng được coi là phương tiện hoạt động chung của tế bào. (chất độc nguyên sinh).
Hành động của các chất khi vượt quá liều điều trị của chúng được gọi là độc hại.. Các tác dụng phụ của thuốc được phụ nữ sử dụng trong thời kỳ mang thai đối với thai nhi được gọi là tác dụng gây độc cho phôi thai.. Nếu hành động như vậy dẫn đến dị tật bẩm sinh, sau đó nó được gọi là tác dụng gây quái thai. Độc đối với phôi thai, và kể cả tác dụng gây quái thai thường được coi là biểu hiện của tác dụng phụ của thuốc.
Dược lực học của thuốc phụ thuộc vào nhiều yếu tố, đặc biệt là về tính chất của bản thân các chất, liều lượng của họ, thời gian cuộc hẹn của họ, kết hợp với các loại thuốc khác, cũng như các đặc điểm của cơ thể, mà những chất này ảnh hưởng đến.
Yếu tố quan trọng nhất, xác định hành động của thuốc, là cấu trúc hóa học của chúng. Nói chung, đối với những chất có cấu trúc hóa học tương tự nhau thì đặc điểm dược lực học cũng tương tự.. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, dược lực học của các chất có cấu trúc hóa học rất giống nhau có thể khác nhau đáng kể.. Một ví dụ là sự khác biệt đáng kể về mức độ tác dụng dược lý giữa các chất đồng phân lập thể của một số loại thuốc. (epinephrine, norepinephrine, propranolol và những loại khác.). Giá trị nhất định đối với dược lực học của dược chất có thể có các đặc tính vật lý và hóa lý của chúng.: khả năng hòa tan trong nước và lipid, biến động, mức độ phân ly, mức độ tinh khiết, v.v..
Tác dụng của thuốc phần lớn phụ thuộc vào liều lượng hoặc nồng độ của chúng.. Nói chung, khi tăng liều, mức độ nghiêm trọng của tác dụng dược lý của thuốc cũng tăng lên.. Thông thường, mối quan hệ hình chữ S giữa liều lượng và độ lớn của hiệu ứng được ghi lại.; phụ thuộc tuyến tính và hypebolic cũng có thể. Khi so sánh hoạt động của hai loại thuốc, liều lượng hiệu quả của chúng được so sánh., liều lượng thường 50% hiệu ứng (ED50). Người ta tin, chất A hoạt động mạnh hơn chất B là bao nhiêu?, mấy giờ rồi50 chất A ít hơn ED50 chất B. Vả lại, phân biệt khái niệm "hiệu suất" của các chất. Hiệu quả được đánh giá bằng mức độ tác dụng tối đa của thuốc.
Dược lực học của thuốc có thể thay đổi khi kê đơn nhiều lần. Như vậy, nghiện ma túy có thể phát triển. Để đạt được hiệu quả tương tự, cần phải tăng liều. Với việc sử dụng thuốc nhiều lần, tình trạng lệ thuộc vào thuốc có thể phát triển..
Về dược lực học của thuốc, cũng như dược động học của chúng, giới tính có thể ảnh hưởng, tuổi, tình trạng chức năng và bệnh lý, cũng như các đặc điểm di truyền của sinh vật. Một số chất chỉ có tác dụng điều trị trong các tình trạng bệnh lý., ví dụ: thuốc hạ sốt, thuốc chống trầm cảm, v.v.. đặc điểm di truyền (các enzym được xác định về mặt di truyền) giải thích theo phong cách riêng, t. nó là. phản ứng bất thường với một số loại thuốc. Một ví dụ về tính đặc trưng có thể là sự kéo dài đáng kể tác dụng của suxamethonium clorua (thiếu pseudocholinesterase), tan máu với primaquine (nedostatochnosty glucose-6-fosfatdegidrogenazы) và vv.
Ngoài các yếu tố này, dược lực học có quan hệ mật thiết với các đặc tính dược động học của dược chất., t. nó là. sự phân phối của họ, đặt cọc, bản chất của quá trình trao đổi chất và bài tiết khỏi cơ thể.
