FARESTON

Vật liệu hoạt động: Toremifene
Khi ATH: L02BA02
CCF: Thuốc chống estrogen có hoạt tính chống ung thư
ICD-10 mã (lời khai): C50
Khi CSF: 15.13.01
Nhà chế tạo: CÔNG TY CỔ PHẦN ORION (Phần Lan)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills trắng, tròn, bằng phẳng, với một cạnh vát, Mã “TO20” trên một mặt.

Tá dược: tinh bột ngô, lactose, povidone, sodium starch glycolat (Loại A), magiê stearate, microcrystalline cellulose, silica dạng keo khan.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (10) – gói các tông.
30 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.
60 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.
100 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.

Pills trắng, tròn, bằng phẳng, với một cạnh vát, Mã “TO60” trên một mặt.

Tá dược: tinh bột ngô, lactose, povidone, sodium starch glycolat (Loại A), magiê stearate, microcrystalline cellulose, silica dạng keo khan.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
30 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.
60 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.
100 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Kháng u không steroid thuốc chống estrogen, proizvodnoe trifenilэtilena.

Toremifene cụ thể liên kết với các thụ thể estrogen, cạnh tranh với estradiol, Nó ức chế tổng hợp DNA estrogen gây ra và tái tạo tế bào. Ở liều cao, nó có thể gây ra tác dụng chống khối u toremifene, không gắn với hành động của estrogen phụ thuộc.

Ở những bệnh nhân ung thư vú hiệu ứng chống khối u của toremifene nó chủ yếu là do hoạt tính kháng estrogen của nó, mặc dù chúng ta không thể loại trừ các cơ chế khác (điều hòa biểu hiện của một gen gây ung thư, tiết của yếu tố tăng trưởng, cảm ứng apoptosis, ảnh hưởng đến động học chu kỳ tế bào).

Dược

Hấp thu

Sau khi uống, toremifene hấp thu hoàn toàn. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 3 không (2-5 không). Thức ăn không ảnh hưởng đến tính đầy đủ của sự hấp thụ, nhưng có thể làm tăng thời gian để đạt C_{tối đa} trên 1.5-2 không. Những thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng.

Phân phát

Protein huyết (chủ yếu là albumin) – 99.5%. C_ss plasma được thành lập trong vòng 3-4 tuần (ở liều 60 mg / ngày).

Chuyển hóa và bài tiết

Trong giai đoạn phân phối nhanh chóng với một trung bình T_1/2 về 4 không (2-12 không) một giai đoạn của bài tiết chậm chạp với một bình T_1/2 về 5 d (2-10 d).

Toremifene được chuyển hóa ở gan bởi hydroxyl hóa và demethylation, với sự tham gia của CYP3A4 để tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt động – N-деметилторемифена. Trung bình T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). Các huyết thanh đã được tìm thấy 3 chất chuyển hóa: deaminogidroksitoremifen, 4-hydroxytoremifene và N,N-дидеметилторемифен. Tổng giải phóng mặt bằng – 5 l /.

Hiển thị thông qua ruột, chủ yếu là các chất chuyển hóa; về 10% – thận.

Lời khai

- Estrogen phụ thuộc vào bệnh ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh.

Liều dùng phác đồ điều trị

Gán bên trong. Các lô hàng là cá nhân.

Như một liều chuẩn cho điều trị hormone tuyến đầu nên nhận một liều 60 mg mỗi ngày trong một thời gian dài.

Trong việc bổ nhiệm FARESTON như dòng thứ hai điều trị nội tiết liều có thể được tăng lên đến 240 mg / ngày (qua 120 mg 2 lần / ngày).

Nếu có dấu hiệu tiến triển của bệnh ma túy bị lật.

Tác dụng phụ

Hiệu ứng, do tác dụng kháng estrogen: chung – nóng bừng (thủy triều), tăng tiết mồ hôi, Chảy máu âm đạo hoặc xả, mệt mỏi, buồn nôn, phát ban, ngứa ở vùng sinh dục, giữ nước, chóng mặt, phiền muộn. Các hiệu ứng này thường được thể hiện ở mức độ nhẹ.

Trên một phần của hệ nội tiết: hiếm – tăng cân.

Từ hệ thống tiêu hóa: hiếm – biếng ăn, nôn, táo bón.

CNS: hiếm – đau đầu, mất ngủ, cao độ transaminase; trong một số trường hợp – gan nặng (bệnh vàng da).

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: hiếm – mờ mắt, bao gồm cả những thay đổi ở giác mạc, kataraktu.

Hệ tim mạch: hiếm – Huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi.

Phản ứng cho da liễu: hiếm – phát ban da, rụng tóc.

Khác: hiếm – khó thở.

Ở những bệnh nhân có di căn xương là các trường hợp tăng calci máu ở đầu điều trị.

Nguy cơ thay đổi nội mạc tử cung, chẳng hạn như tăng sản, polyp và ung thư. Điều này có thể được gây ra tính chất chủ yếu là dược lý của thuốc – kích thích của estrogen.

Chống chỉ định

- Tăng sản nội mạc tử cung (incl. lịch sử);

- Suy gan nặng (incl. lịch sử);

- Huyết khối (incl. lịch sử);

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý kê toa thuốc giảm bạch cầu ở, giảm tiểu cầu, tăng calci huyết (incl. di căn đến xương).

Mang thai và cho con bú

FARESTON được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (cho con bú).

Thận trọng

Trước khi điều trị, bệnh nhân cần được kiểm tra bởi bác sĩ phụ khoa. Đặc biệt chú ý phải được thanh toán vào niêm mạc của nội mạc tử cung. Sau đó khám phụ khoa nên được lặp đi lặp lại ít nhất 1 mỗi năm.

Bệnh nhân, mắc các bệnh như cao huyết áp, bệnh tiểu đường, với một mức độ cao của chỉ số khối cơ thể (>30) hoặc nhận được liệu pháp thay thế hormone dài hạn, Họ có nguy cơ bị ung thư nội mạc tử cung, và do đó đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận.

Toremifene không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân, người đã có một lịch sử các trường hợp bệnh huyết khối tắc mạch nặng.

Bệnh nhân suy tim mất bù hoặc đau thắt ngực nặng cần theo dõi cẩn thận.

Bởi vì bệnh nhân có di căn xương ở phần đầu của điều trị tăng calci huyết có thể phát triển, Những bệnh nhân này cần theo dõi cẩn thận.

Quá liều

Các triệu chứng: với liều hàng ngày của FARESTON 680 mg quan sát thấy chóng mặt, đau đầu, buồn nôn và / hoặc nôn mửa. Về mặt lý thuyết, quá liều có thể xảy ra tăng cường tác dụng chống estrogen (thủy triều) hoặc các hiệu ứng estrogen (Chảy máu âm đạo).

Điều trị: Điều trị triệu chứng.

Tương tác thuốc

Các chế phẩm, giảm sự bài tiết thận canxi (incl. thuốc lợi tiểu thiazide), có thể làm tăng nguy cơ tăng calci huyết.

Cuộn cảm của microsome oxy hóa (ví dụ:, phenobarbital, phenytoin hoặc carbamazepin), có thể đẩy nhanh sự trao đổi chất của toremifene, hạ thấp nồng độ của nó trong huyết thanh. Trong trường hợp như vậy, liều hàng ngày nên được tăng gấp đôi.

Sự tương tác giữa các thuốc kháng estrogen và warfarin có thể dẫn đến một sự gia tăng đáng kể trong thời gian chảy máu (Tránh sử dụng đồng thời toremifene và các loại thuốc trong nhóm này).

Về mặt lý thuyết các quá trình chuyển hóa của toremifene có thể bị chậm lại do ảnh hưởng của thuốc, chất ức chế CYP3A4, với sự hỗ trợ trong đó sự chuyển hóa của toremifene. Những thuốc này bao gồm thuốc kháng nấm ketoconazole và khác như, và erythromycin, oleandomiцin.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.