Etonogestrel

Khi ATH:
G03AC08

Tác dụng dược lý

Tránh thai.

Etonogestrel, một dẫn xuất của 19-nortestosterone, Nó liên kết với các thụ thể progesterone trong cơ quan đích.

Tại trung tâm của thai ảnh hưởng của etonogestrel là cơ chế khác nhau, đáng kể nhất trong số đó là sự ức chế rụng trứng. Chỉ số Pearl là thuốc 0.765.

Ngoài các hành động tránh thai của etonogestrel nó có một tác động tích cực trên các chu kỳ kinh nguyệt. Trong bối cảnh của chu kỳ etonogestrel trở nên thường xuyên hơn, kinh nguyệt xảy ra ít đau đớn, với một cường độ thấp hơn của xuất huyết, từ đó có thể giúp làm giảm tần suất thiếu sắt. Vả lại, có bằng chứng về việc giảm nguy cơ ung thư nội mạc tử cung và ung thư buồng trứng.

Dược

Hấp thu

Etonogestrel được hấp thu nhanh chóng niêm mạc âm đạo. C max этоногестрела, xấp xỉ bằng 1700 pg / ml, Nó được thực hiện sau khoảng một tuần sau khi giới thiệu chiếc nhẫn. Serum là tùy thuộc vào biến động nhỏ và dần dần đạt đến 1400 pg / ml sau 3 tuần. Sinh khả dụng tuyệt đối của khoảng 100%.

Phân phát

Etonogestrel gắn với albumin huyết thanh và globulin, sex hormone binding (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Chuyển hóa

Etonogestrel chuyển hóa hydroxyl hóa để hình thành và phục hồi sulfat và glucuronid liên hợp. Việc giải phóng mặt bằng huyết thanh là khoảng 3.5 l /.

Khấu trừ

Giảm nồng độ huyết thanh etonogestrel là hai pha. t 1/2 β-pha là khoảng 29 không. Etonogestrel và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua nước tiểu và mật ở tỷ lệ 1.7:1. t 1/2 chất chuyển hóa về 6 ngày.

Lời khai

Ngừa thai cho phụ nữ.

Tác dụng phụ

Đau đầu, mụn trứng cá, tăng cân, đau ở vú, rụng tóc, phiền muộn, rối loạn cảm xúc, thay đổi trong ham muốn tình dục, đau bụng, đau bụng kinh. Hiếm khi, tăng huyết áp. Sau khi giới thiệu các mô cấy có thể xảy ra kích ứng tại chỗ nhẹ, đau hoặc ngứa. Hiếm khi là một vết sẹo.

Chống chỉ định

Progestogen khối u phụ thuộc, thrombo-tắc mạch rối loạn hoạt động, bệnh gan hiện tại hoặc một lịch sử, Nếu các xét nghiệm chức năng gan chưa trở lại bình thường, thai hiện hoặc nghi ngờ, chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân, Quá mẫn với thuốc.

Thận trọng

Cần thận trọng khi bệnh gan, vàng da ứ mật. Nếu cần thiết, điều trị phẫu thuật nên được dừng lại. Trong suốt thời gian của implant với etonogestrel không bổ nhiệm tránh thai nội tiết khác.

Tương tác thuốc

Griseofulvin, barbiturates, phenytoin, prymydon, carbamazepine và rifampicin làm giảm hiệu quả của etonogestrel bằng cách gây men gan. Các hiệu ứng xuất hiện sau khi cảm ứng 2-3 tuần, nhưng phải mất ít nhất 4 tuần sau khi kết thúc tuyển sinh.