ELIGARD

Vật liệu hoạt động: Leuprorelin
Khi ATH: L02AE02
CCF: Một chất tương tự hormone gonadotropin-releasing – kho hàng
ICD-10 mã (lời khai): C61
Khi CSF: 15.07.04.01
Nhà chế tạo: Astellas Pharma ÂU B.V. (Hà Lan)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Valium cho thuốc của một giải pháp cho s / hành chính c (шприц Б) từ trắng đến gần như trắng, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, minh bạch, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Các giải pháp chuẩn bị – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Hòa tan: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (một lần nữa. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (một lần nữa. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – gói các tông.

Valium cho thuốc của một giải pháp cho s / hành chính c (шприц Б) từ trắng đến gần như trắng, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, minh bạch, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Các giải pháp chuẩn bị – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Hòa tan: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (một lần nữa. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (một lần nữa. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – gói các tông.

Valium cho thuốc của một giải pháp cho s / hành chính c (шприц Б) từ trắng đến gần như trắng, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, minh bạch, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Các giải pháp chuẩn bị – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Hòa tan: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (một lần nữa. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (một lần nữa. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – gói các tông.

* – в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Tác dụng dược lý

Một chất tương tự hormone gonadotropin-releasing – kho hàng. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRG), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LG) và FSH (FSH), la kêt quả của, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (± 0,4) нг/дл для дозировки 7.5 mg; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 mg 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 mg. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Dược

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (C_{tối đa}), определяемой в сыворотке крови, tăng lên 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg tương ứng. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 đến 28 дней для дозировки 7.5 mg; từ 3 đến 84 ngày – для дозировки 22.5 mg, từ 3 đến 168 ngày – для дозировки 45 mg) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 ng / ml). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Protein huyết – 43-49%.

Khấu trừ

Khi dùng 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T_1/2 về 3 không. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Lời khai

— гормонозависимый рак предстательной железы.

Liều dùng phác đồ điều trị

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 mg, 1 một lần 3 месяца при дозировке 22.5 mg 1 một lần 6 месяцев при дозировке 45 mg. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Dài điều trị. При повышении уровня простатспецифического антигена (PSA) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью không.

Điều khoản chuẩn bị các giải pháp

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для п/к введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Giải pháp không sử dụng cần được loại bỏ.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Hệ tim mạch: nóng bừng, tăng hoặc giảm huyết áp, chết ngất; trong một số trường hợp – phù ngoại biên, Chi nhánh động mạch phổi tắc mạch, nhịp tim, khó thở.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: gipesteziya, chóng mặt, đau đầu, mất ngủ, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, cử động vô thức; trong một số trường hợp – rối loạn giấc ngủ, phiền muộn, периферическое головокружение, chứng hay quên, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn mửa, bệnh tiêu chảy, chứng khó tiêu, táo bón, khô miệng, ợ hơi, đầy hơi trong bụng, повышенное содержание АЛТ.

Các hệ thống hô hấp: chảy nước mũi, khó thở.

Với hệ thống sinh dục: dizurija, tiểu đêm, oligurija, nhiễm trùng đường tiểu, bịnh đái từng giọt, спазмы мочевого пузыря, tiểu máu, viêm tiết niệu giữ, teo tinh hoàn, đau ở tinh hoàn, khô khan, liệt dương, giảm ham muốn tình dục.

Trên một phần của hệ nội tiết: đau ở vú, gynecomastia.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, đau lưng, đau ở chi, chứng nhứt gân, chuột rút cơ bắp, yếu cơ thể.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Nó sẽ được đánh giá cao, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Từ hệ thống tạo máu: снижение количества эритроцитов, mức độ hemoglobin và hematocrit; hiếm – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Từ hệ thống đông máu: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

Từ các thông số xét nghiệm: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Phản ứng của địa phương: đốt / ngứa ran, đau, sắc đỏ, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; hiếm – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Khác: một cảm giác khó chịu, tăng mệt mỏi, yếu đuối, phát ban da, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, ớn lạnh, изменение толерантности к глюкозе, tăng cân. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Chống chỉ định

- Hirurgicheskaya thiến;

— повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Thận trọng

Элигард должен применяться под наблюдением врача, với kinh nghiệm của liệu pháp antitumor.

Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, trong kết nối này, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, rối loạn thần kinh, tiểu máu, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, hút thuốc, tiêu thụ rượu, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, chóng mặt, khiếm thị, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Tương tác thuốc

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25°С.