Drospirenone

Khi ATH:
G03AA12

Tác dụng dược lý.

Sau khi uống drospirenone chính là nhanh chóng và hoàn toàn hấp thụ. Nồng độ tối đa trong huyết thanh là 37 ng / ml, Nó đạt xấp xỉ 1-2 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Khả dụng sinh học - khoảng 76-85%. Lượng thức ăn đồng thời không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Drospirenone liên kết với albumin huyết tương, Nó không phải là ràng buộc để SHBG và SHBG. Chỉ có 3-5% trên tổng số tiền của huyết thanh là nhàn rỗi, 95-97% Non-đặc biệt gắn kết với albumine. Tăng Ethinylestradiol gây ra của SHBG không ảnh hưởng đến các ràng buộc của drospirenone với protein huyết tương. Khối lượng trung bình của phân phối của drospirenone là 3,7-4,2 l / kg.

Drospirenone hoàn toàn chuyển hóa. Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là những hình thức acid của drospirenone, được hình thành bằng cách mở vòng lacton, và 4,5-dihydro-drospirenone-3-sulfate. Cả hai chất chuyển hóa được hình thành mà không có sự tham gia của P450.

Số tiền nhỏ của drospirenone chuyển hóa bởi cytochrome P450 ZA4 (данные in vitro). Tỷ lệ giải phóng mặt bằng của drospirenone trong huyết thanh khoảng 1,2-1,5 ml / phút / kg. Sự tương tác trực tiếp của drospirenone và ethinyl estradiol được tìm thấy.

Nồng drospirenone trong huyết thanh giảm trong hai giai đoạn. Trong giai đoạn cuối cùng trong cuộc đời là khoảng 31 không. Drospirenone là đầu ra không thay đổi. Các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu và mật ở tỷ lệ 1,2 đến 1,4; Nửa đời về 1,7 ngày.

Trên dược động học của drospirenone không ảnh hưởng đến nồng độ của SHBG. Sau khi uống hàng ngày của nồng độ thuốc trong huyết thanh tăng gấp 2-3 lần, đã đạt nồng độ cân bằng trong một nửa chu kỳ thứ hai của sự tiếp nhận.