Donepezil

Khi ATH:
N06DA02

Tác dụng dược lý

Các dẫn xuất piperidin. Donepezil hydrochloride - một dạng bột tinh thể màu trắng. Dễ dàng hòa tan trong chloroform, hòa tan trong nước và axit axetic, ít tan trong ethanol và acetonitrile, Thực tế không tan trong ethyl acetate và n-hexane.

Tác dụng dược lý – antiholinэsteraznoe.

Ức chế cholinesterase và ngăn chặn sự phân hủy của acetylcholine, thực hiện truyền tải bình thường trong CNS. Làm chậm sự tiến triển của bệnh Alzheimer, làm giảm mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng về nhận thức (Theo các thử nghiệm Folstein), trong một số trường hợp, khôi phục lại hoạt động hàng ngày của bệnh nhân và tạo điều kiện chăm sóc của họ. Sửa các hành vi bất thường: lạt lẽo, ảo giác chuyển động lặp đi lặp lại và unthought.

Dược

Sau khi uống, Cmax plasma đạt được sau khoảng 3-4 giờ, ăn uống không ảnh hưởng đến sự hấp thu. T1 / 2 của plasma - về 70 không. Việc sử dụng hệ thống các liều duy nhất ở nồng độ cân bằng đạt được, thông thường, 2-3 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Sự phân bố của donepezil trong các mô cơ thể khác nhau understudied. Kỳ vọng, rằng donepezil và / hoặc các chất chuyển hóa của nó trong cơ thể có thể được duy trì hơn 10 ngày.

Donepezil được chuyển hóa ở gan. Các sản phẩm chính của sự trao đổi chất của các hợp chất của M1 và M2 (Sản phẩm O-dealkylation và hydroxyl hóa), M11 и М12 (Sản phẩm glyukuronirovaniya M1 và M2, tương ứng,), M4 (sản phẩm thủy phân) và M6 (Sản phẩm N-oxy hóa). Thông tin về các chu trình gan ruột của donepezil và / hoặc các chất chuyển hóa của nó không phải là. Donepezil gắn vào các protein huyết tương - 95%. Thông tin về các protein huyết tương của chất chuyển hóa của nó 6-O-no desmetildonepezila. Donepezil hiển thị, cũng như các chất chuyển hóa của nó, chủ yếu, nước tiểu: 79% liều được tìm thấy trong nước tiểu và 21% - Trong fekaliyah. Nước tiểu được tìm thấy chủ yếu donepezil.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Paul, chủng tộc và hút thuốc không ảnh hưởng đáng kể nồng độ trong huyết tương của donepezil. Nồng độ trung bình của donepezil ở bệnh nhân tương ứng với những tình nguyện viên trẻ, khỏe mạnh. Chức năng gan bất thường nhẹ đến mức độ nặng vừa phải, và suy thận không có ảnh hưởng đáng kể về giải phóng mặt bằng của donepezil.

Lời khai

Bệnh Alzheimer và nhẹ đến mức độ nặng vừa phải (Điều trị triệu chứng suy giảm nhận thức).

Liều dùng phác đồ điều trị

Trong, một lần vào ban đêm (trước khi đi ngủ) 5-10 mg cho 6 Mặt trời. Nhận tiếp tục, nếu cải thiện đạt được (Theo người thân hoặc người, chăm sóc cho bệnh nhân).

Chống chỉ định

Quá mẫn (incl. các dẫn xuất piperidine).

Hạn chế áp dụng

Rối loạn nhịp tim, loét dạ dày và loét tá tràng, hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, gây mê toàn thân; đồng thời sử dụng NSAIDs, holinoblokatorov, Các chất ức chế cholinesterase khác; mang thai, cho con bú, thời thơ ấu.

Mang thai và cho con bú

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C.

Tác dụng phụ

Từ đường tiêu hóa: chứng khó tiêu (buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy).

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, co giật, chết ngất.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): nhịp tim chậm, vi phạm dẫn xoang nhĩ và AV.

Khác: tăng creatine phosphokinase.

Tương tác thuốc

Hiệu quả của việc tăng thuốc kháng cholinesterase khác, chất ức chế cytochrome P450 (zamedlyayut biotransformatsiyu), suy yếu - holinoblokatory, Hệ thống cảm ứng monooxygenase (rifampicin, phenytoin, ethanol và các loại tương tự.). Khi dùng đồng thời trạng thái mê man, NSAID làm tăng khả năng các tác dụng phụ.

Quá liều

Các triệu chứng: khủng hoảng cholinergic (buồn nôn nặng, nôn, tiết nước bọt quá mức, Đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, giảm huyết áp, suy hô hấp, sụp đổ và co giật).

Điều trị: điều trị simptomaticheskaya. Là một thuốc giải độc có thể được sử dụng thuốc kháng cholinergic đại học, trong atropine đặc biệt ở liều khởi đầu 1-2 mg / năm, Sau đó, liều lượng được điều chỉnh tùy thuộc vào hiệu quả của. Không biết, Cho dù donepezil xóa và / hoặc các chất chuyển hóa của nó bằng lọc máu (chạy thận nhân tạo, thẩm phân phúc mạc hoặc hemofiltration).

Donepezil biện pháp phòng ngừa chất

Điều trị được thực hiện dưới sự giám sát y tế bắt buộc. Một trong những điều kiện điều trị hiệu quả là chăm sóc bệnh nhân thích hợp. Đối với giai đoạn của khóa học nên bỏ uống rượu.

Điều trị hỗ trợ có thể được tiếp tục cho đến khi, Miễn là hiệu quả điều trị. Nếu thuốc không còn giá trị, nó cần được bãi bỏ. Hiệu quả của donepezil hydrochloride ở những bệnh nhân bị mất trí nhớ nghiêm trọng của loại bệnh Alzheimer, các loại khác của bệnh mất trí nhớ hoặc các loại khác của suy giảm trí nhớ (chẳng hạn như suy giảm do tuổi tác của chức năng nhận thức) Tôi đã không được nghiên cứu. Donepezil hydrochloride, Nó là một chất ức chế cholinesterase, Nó có thể tăng cường loại giãn cơ suktsinilholinovogo trong khi gây mê.

Các chất ức chế men cholinesterase (incl. và donepezil hydrochloride) có thể có tác vagotonic nhịp tim (đặc biệt, gây chậm nhịp tim). Tiềm năng cho hành động này có thể quan trọng đối với bệnh nhân bị hội chứng nút xoang hoặc rối loạn dẫn truyền trên thất khác, chẳng hạn như khối xoang nhĩ hoặc AV.

Với tăng nguy cơ loét phát triển, chẳng hạn như ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh loét hay bệnh nhân, nhận NSAIDs điều trị đồng thời, trong khi điều trị là cần thiết để thực hiện hết sức thận trọng, tk. holinomimetiki có thể làm tăng sự tiết acid ở dạ dày.

Do ảnh hưởng của chất ức chế cholinesterase cholinomimetic, donepezil hydrochloride nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn trong lịch sử.