Dienogest

Khi ATH:
G03FA15

Dược

Sau dienogest bằng miệng là nhanh chóng và hoàn toàn hấp thu qua đường tiêu hóa. C_{tối đa} đạt được thông qua 2.5 không. Sinh khả dụng tuyệt đối của dienogest 96% và lưu trữ kết hợp với ethinylestradiol.

Dược động học của dienogest không phụ thuộc vào mức độ của SHBG. Với nồng độ quản lý hàng ngày trong huyết thanh tăng 1,3 thời gian, đạt trạng thái cân bằng trong nửa đầu của chu kỳ điều trị.

Phân phát

Về 10% dienogest là một hình thức tự do trong huyết tương, về 90% – không đặc hiệu liên kết với albumin. Dienogest không gắn kết với protein vận chuyển cụ thể – huyết cầu tố, sex hormone binding (SHBG), và corticosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – và, như vậy, Testosterone không thuyên từ liên kết của nó với SHBG và cortisol trong kết nối với các DRG. Không chắc, dienogest ảnh hưởng đến quá trình sinh lý vận tải của steroid nội sinh.
Dienogest hơi tích tụ với lượng hàng ngày. Nồng độ trung bình trong huyết tương khoảng 30 ng / ml sau ba chu kỳ điều trị.

Chuyển hóa

Hiệu ứng “đầu tiên vượt qua” nhỏ. Dienogest chủ yếu chuyển hóa hydroxyl, gidrogenizacii, chia động từ và hương liệu vào chất chuyển hóa không hoạt động.

Khấu trừ

t_1/2 nói về 9 h ở liều duy nhất và về 10 h ở nhiều liều.
Sau một liều duy nhất 1 Janine Bean tổng giải phóng mặt bằng của dienogest 3.6 l / h và nhẹ giảm xuống 2.8 l / h sau ba chu kỳ điều trị.
Giá trị đào thải của dienogest trong nước tiểu và phân của 3.2 sau khi ăn 0.1 mg dienogest / kg trọng lượng cơ thể.
Sau khi uống khoảng 86% liều dùng được bài tiết 6 ngày. Hầu hết số tiền này (về 42%) được hiển thị cho người đầu tiên 24 không, phần lớn, nước tiểu.