Citalopram

Khi ATH:
N06AB04

Đặc tính.

Citalopram hydrobromide - bột màu trắng hoặc gần như trắng. Nó hòa tan trong nước, hòa tan trong ethanol.

Tác dụng dược lý.
Thuốc chống trầm cảm.

Ứng dụng.

Trầm cảm nguyên nhân khác nhau.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, Các chất ức chế MAO đồng thời.

Hạn chế áp dụng.

Mang thai, cho con bú, thời thơ ấu (an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định).

Mang thai và cho con bú.

Có Lẽ, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi và trẻ em (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của việc sử dụng ở phụ nữ mang thai và cho con bú chưa được thực hiện).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Tác dụng phụ.

Tác dụng phụ, kết hợp với ngừng điều trị trong ngắn hạn, các thử nghiệm kiểm soát giả dược. Theo kết quả của các thử nghiệm kiểm soát giả dược lên đến 6 Mặt trời 16% từ 1063 bệnh nhân, đối xử với citalopram ở liều từ 10 đến 80 mg mỗi ngày, điều trị ngưng vì tác dụng phụ, so với 8% từ 446 bệnh nhân, placebo. Tác dụng phụ, gắn với việc chấm dứt điều trị, và công nhận citalopram quả (tức là. quan sát trong ít nhất 1% bệnh nhân, citalopram poluchavshih, trong 2 lần nhiều khả năng giả dược), bao gồm: chứng suy nhược 1%(<1%), buồn nôn 4%(0%), khô miệng 1%(<1%), nôn 1%(0%), chóng mặt 2%(<1%), mất ngủ 3%(1%), buồn ngủ 2%(1%), ažitaciâ 1%(<1%).

Tác dụng phụ, quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng với placebo. Bảng dưới đây cho thấy tác dụng phụ, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân, đối xử với citalopram ở liều từ 10 đến 80 mg mỗi ngày 6 Mặt trời (tác dụng phụ được chỉ định, không ít hơn so với đánh dấu 2% bệnh nhân và lớn hơn so với giả dược ở tần số).

* Chỉ định cho phụ nữ: N = 638 (citalopram), N = 252 (placebo).
** Chỉ cố định ở nam giới: N = 425 (citalopram), N = 194 (placebo)

Tác dụng phụ, ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng, 2% bệnh nhân và ít phổ biến, hơn giả dược: đau đầu, chứng suy nhược, chóng mặt, táo bón, nhịp tim, sự sưng yết hầu, vi phạm lần đi tiểu, đau lưng.

Đánh giá về tần số xuất hiện các tác dụng phụ, liều được thực hiện ở liều cố định ở những bệnh nhân bị trầm cảm, nhận giả dược hoặc citalopram liều 10, 20, 40 và 60 mg. Sử dụng kiểm tra mối tương quan tích cực của Jonckheer (p<0,05) các tác dụng sau đây: mệt, liệt dương, mất ngủ, buồn ngủ, zevota.

Những thay đổi trong các dấu hiệu sống. Không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trong các dấu hiệu sống (mạch, buồn, DAD), incl. thay đổi tư thế khi bạn thay đổi vị trí của cơ thể trong quá trình điều trị với citalopram so với giả dược.

Những thay đổi về trọng lượng cơ thể. Trong các thử nghiệm kiểm soát của việc giảm cân đã về 0,5 ki-lô-gam (thay đổi ở nhóm dùng giả dược là).

Những thay đổi về thông số xét nghiệm. Cũng không thấy có thay đổi đáng kể trong thí nghiệm đã không được quan sát.

Thay đổi ECG. So sánh điện tâm đồ ở bệnh nhân, citalopram poluchavshih (n = 802) placebo (n = 241), tìm thấy, thống kê khác biệt đáng kể là chỉ có sự giảm nhịp tim ở bệnh nhân citalopram.

Sự hợp tác.

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế MAO có thể làm tăng áp lực và sự phấn khích. Citalopram có thể làm tăng tác dụng của sumatriptan và đại lý serotonergic khác, Tăng metoprolol trong huyết tương (kết quả của sự tương tác là không có ý nghĩa lâm sàng) và nồng độ trong huyết tương (trên 50%) aktivnogo chất chuyển hóa imipramine (ý nghĩa lâm sàng hiệu quả là không rõ).

Cimetidine povыshaet AUC (trên 43%) и C_{tối đa} (trên 39%) citalopram. Có sự tương tác không có ý nghĩa lâm sàng với digoxin, varfarinom, karʙamazepinom, triazolamom, ketoconazole, đổ vào (Trong một ứng dụng doanh nên cẩn thận, tk. lithium có thể làm tăng tác dụng của serotonin citalopram) và rượu.

Quá liều.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, quá liều citalopram (đến 2000 mg) cái chết đã được quan sát. Trong các báo cáo sau tiếp thị của thuốc quá liều, bao gồm như citalopram, nhất định 12 người chết, 10 trong đó - trong sự kết hợp với các thuốc khác và / hoặc rượu và 2 - Trong khi tham gia citalopram chỉ (3920 mg 2800 mg); Nó cũng đã được báo cáo 1 các trường hợp quá liều không gây tử vong tại lễ tân 6000 mg.

Các triệu chứng: chóng mặt, tăng tiết mồ hôi, buồn nôn, nôn, sự run rẩy, buồn ngủ, xoang nhịp tim nhanh. Trong trường hợp hiếm hơn - Amnesia, nhầm lẫn, hôn mê, co giật, tăng thông khí, chứng xanh da, raʙdomioliz, Thay đổi ECG (bao gồm kéo dài của QT c nhịp nút và rung thất và 1 việc có thể xảy ra xoắn đỉnh).

Điều trị: Rửa dạ dày và việc sử dụng than hoạt tính. Giữ đường thở để đảm bảo thông gió và oxy đầy đủ. Đó là khuyến cáo rằng quan sát và theo dõi các chức năng sống cẩn thận, incl. chức năng tim, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Do khối lượng lớn phân phối của citalopram là không hiệu quả của các biện pháp đó, như một bài niệu cưỡng bức, lọc máu, hemoperfusion và trao đổi truyền. Các thuốc giải độc đặc vắng mặt.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, một lần một ngày, bất cứ lúc nào, không phụ thuộc vào bữa ăn. Liều ban đầu - 20 mg / ngày, tối đa - 60 mg / ngày. Đối với bệnh nhân lớn tuổi 65 năm, và bệnh nhân suy chức năng gan Liều khuyến cáo - 20 mg, tối đa - 40 mg / ngày (nếu cần).

Biện pháp phòng ngừa.

Khi nhẹ đến trung bình nặng điều chỉnh suy giảm chức năng thận liều là không cần thiết, suy thận nặng cần thận trọng.

Khi điều trị phối hợp thuốc từ các nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin trong sự kết hợp với các thuốc ức chế MAO báo cáo xảy ra ở những bệnh nhân nặng, phản ứng này đôi gây tử vong, bao gồm cả tăng thân nhiệt, độ cứng, các dấu hiệu sống không ổn định với những biến động có thể nhanh chóng, tình trạng thần kinh bị ảnh (bao gồm kích động, lên đến mê sảng và hôn mê). Nó báo cáo các phản ứng tương tự ở bệnh nhân, khởi xướng các chất ức chế MAO không lâu sau khi ngưng điều trị với citalopram. Vì vậy, citalopram không nên được kết hợp với các thuốc ức chế MAO hoặc kê toa cho hai tuần đầu tiên sau khi rút lui. Vào cuối điều trị với citalopram cũng nên nghỉ ngơi 2 tuần trước khi nhận thuốc ức chế MAO.

Nên xem xét khả năng hạ natri máu (thông báo một số trường hợp), và hội chứng tăng tiết ADH không thích hợp, diễn ra việc khi chấm dứt điều trị và / hoặc sự can thiệp của y tế.

Theo kết quả của các thử nghiệm kiểm soát giả dược, một số trong đó bao gồm những bệnh nhân có rối loạn lưỡng cực, trong 0,2% bệnh nhân 1063, citalopram poluchavshih (so với 446 bệnh nhân, placebo), kích hoạt quan sát hưng / hưng cảm nhẹ. Nó nên được sử dụng thận trọng citalopram (cũng như thuốc chống trầm cảm khác) bệnh nhân có tiền sử mania.

Thận trọng là cần thiết, như khi nhận được thuốc chống trầm cảm khác, có tiền sử co giật.

Do khả năng tự tử ở bệnh nhân trầm cảm cần được theo dõi cẩn thận của bệnh nhân trong điều trị sớm và hẹn của liều hiệu quả tối thiểu để giảm nguy cơ quá liều.

Trong các nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh, định lượng 40 mg / ngày, không giảm hoạt động tinh thần và tốc độ phản ứng tâm lý. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo sử dụng thận trọng khi làm việc với máy móc nguy hiểm, incl. trong khi lái xe.

Kinh nghiệm lâm sàng với citalopram trong sự hiện diện của các bệnh đi kèm ở những bệnh nhân được giới hạn. Hãy cẩn thận khi bệnh, liên quan đến sự trao đổi chất kém hoặc huyết động.

Hiện vẫn chưa có hệ thống quan sát ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim hoặc bệnh tim không ổn định, tk. những bệnh nhân bị loại từ các nghiên cứu lâm sàng premarketingovyh. Tuy nhiên, phân tích của ECG 1116 bệnh nhân, citalopram poluchavshih, show, rằng citalopram dùng không liên quan với sự phát triển của các bất thường ECG ý nghĩa lâm sàng.

Phải cẩn thận trong khi dùng các loại thuốc tác động trực thuộc Trung ương khác.

Trong thí nghiệm, cũng như trong các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có trường hợp lạm dụng, khoan dung, phụ thuộc vật lý. Tuy nhiên, những quan sát này không có hệ thống, do đó cần theo dõi cẩn thận của bệnh nhân, có tiền sử lạm dụng thuốc quan sát.

Sự hợp tác