Capreomycin

Khi ATH:
J04AB30

Đặc tính.

Các thuốc chống lao, kháng sinh polipeptidnyi, sản xuất Streptomyces capreolus. ПРЕДСТАВЛЯЕТ СОБОЙ КОМПЛЕКС ИЗ 4 МИКРОБИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ КОМПОНЕНТОВ, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 và 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.

Tác dụng dược lý.
Antiphthisic.

Ứng dụng.

Lao phổi (incl. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).

Chống chỉ định.

Quá mẫn, thời thơ ấu (An toàn và hiệu quả chưa được xác định).

Hạn chế áp dụng.

Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), Nhược cơ, parkinsonizm, degidratatsiya (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), suy giảm chức năng thận (вследствие нефротоксического действия), tuổi cao.

Mang thai và cho con bú.

Khi mang thai có thể, nếu lợi ích cho mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi (капреомицин проходит через плаценту, nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai không được tiến hành).

В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (không biết, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

Tác dụng phụ.

Với hệ thống sinh dục: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, dizurija (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), suy thận, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, цilindrurija, mikrogematuriâ, leucocyturia.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: mệt mỏi bất thường hoặc yếu, buồn ngủ, khối thần kinh cơ, khó thở (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), incl. необратимое, tiếng ồn, chuông, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, dáng đi không vững, chóng mặt.

Từ đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn, biếng ăn, khát nước, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

Phản ứng dị ứng: макуло-папулезная кожная сыпь, ngứa, chứng đỏ da, cơn sốt.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): rối loạn nhịp tim (вследствие электролитных нарушений), tăng bạch cầu, giảm bạch cầu, eozinofilija (5%), giảm tiểu cầu.

Khác: mất cân bằng điện giải, incl. kaliopenia, hypocalcemia, gipomagniemiya; chứng nhứt gân; sự đau đớn, sự xâm nhập, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

Sự hợp tác.

Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, có ototoksicheskoe (aminoglikozidy, Polymyxin, furosemid, axit ethacrynic) и нефротоксическое (aminoglikozidy, Polymyxin, metoksifluran) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (aminoglikozidy, Polymyxin, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.

Quá liều.

Các triệu chứng: suy giảm chức năng thận, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, mất nước), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, giãn cơ tác dụng đến khi chấm dứt hơi thở (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (kaliopenia, hypocalcemia, gipomagniemiya).

Điều trị: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, rửa dạ dày, điều trị simptomaticheskaya: поддержание дыхания и кровообращения, hydrat hóa, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (chức năng thận bình thường); для купирования нервно-мышечной блокады, incl. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, chạy thận nhân tạo (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Liều lượng và Quản trị.

Chỉ parenterally: / M (sâu trong cơ bắp) hoặc / Drip (trong khi 60 m). Cho họ 1 г предварительно растворяют в 2 ml 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций; для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 ml 0,9% dung dịch natri clorua. Обычная доза — 1 g 1 một lần một ngày, ежедневно в течение 60–120 дней, затем 2–3 раза в неделю в течение 12–24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза — не более 20 mg / kg. Trong bối cảnh rối loạn chức năng thận: Khi Cl creatinine ít hơn 110, 100, 80 và 60 ml / phút - cho 13,9; 12,7; 10,4 và 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 không, ít hơn 50 và 40 ml / phút - cho 7,01 và 5,87 mg / kg mỗi 24 hay h 14,0 và 11,7 mg / kg mỗi 48 h, tương ứng, ít hơn 30, 20 và 10 ml / phút - cho 4,72; 3,58 và 2,43 mg / kg mỗi 24 hay h 9,45; 7,16 và 4,87 mg / kg mỗi 48 không, либо по 14,2; 10,7 và 7,3 mg / kg mỗi 72 h, tương ứng; nếu Cl creatinin, равном 0, - By 1,29 mg / kg mỗi 24 hay h 2,58 mg / kg mỗi 48 không, hoặc 3,87 mg / kg mỗi 72 không.

Biện pháp phòng ngừa.

Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, thận (hàng tuần) и печени, уровня калия в сыворотке крови (hằng tháng). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.